Все города

Валзап инструкция и цена в аптеках

добавить в аптечку
добавить в множественный поиск
Пані Аптека - интернет-аптека
Реклама paniapteka.ua/
По Киеву, бесплатно при заказе от 150 грн., в другие города Украины 15-20 грн.
  Харьков, ул.Полтавский Шлях 43
 (057)7120966
 08:00-20:00 Сб: 08:00-19:00 Вс: 08:00-17:00
Обновлено 17 мин. назад
  Харьков, ул.Героев труда 24
 (057)3101010
 круглосуточно
Обновлено 24 мин. назад
  Киев, ул.Гмыри 6
 (044)5772141
 08:00-22:00
Обновлено 2 час. назад
  Киев, пр.Правды 64
 (044)4339674
 08:00-22:00
Обновлено 5 час. назад
Валзап 160 мг №28 Зентива…
81,76 грн

Найдено 4 интернет-аптеки

Пані Аптека - интернет-аптека
paniapteka.ua/
По Киеву, бесплатно при заказе от 150 грн., в другие города Украины 15-20 грн.
Аптека 24 - интернет-аптека
www.apteka24.ua/
Бесплатная доставка лекарственных средств по поручению заказчика, при заказе от 200 грн

Валзап инструкция по применению

Производитель Зентива, ООО, Чешская Республика
Международное название Valsartan
Код АТС
Фармакотерапевтическая группа Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина.
Регистрация № UA/12166/01/02 от 30.05.2012 до 30.05.2017. Приказ № 403(1) от 30.05.2012

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 80 мг або 160 мг валсартану;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, сорбіт (Е 420), магнію карбонат, крохмаль прежелатинізований, повідон К-25, натрію стеарилфумарат, натрію лаурилсульфат, кросповідон (тип А), лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь (макрогол 4000). Для дозування 80 мг – заліза оксид червоний (Е 172); для дозування 160 мг – заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид коричневий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С A03.

Показання

Артеріальна гіпертензія

Лікування гіпертонічної хвороби.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Лікування клінічно стабільних пацієнтів із симптомною хронічною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно перенесеного (12 годин – 10 днів) інфаркту міокарда.

Серцева недостатність

Лікування симптомної серцевої недостатності за неможливості застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або у вигляді додаткової терапії до інгібіторів АПФ за неможливості застосування бета-блокаторів.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
  • Тяжке порушення функції печінки, біліарний цироз і холестаз.

Спосіб застосування та дози

Дозування

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза Валзапу становить 80 мг 1 раз на добу.

Суттєвий антигіпертензивний ефект настає протягом 2 тижнів, а максимальний терапевтичний ефект досягається за 4 тижні. Для деяких пацієнтів з недостатнім контролем артеріального тиску можна збільшити дозу до 160 мг і до максимальної дози 320 мг.

Валзап також можна призначати разом з іншими антигіпертензивними препаратами. Додавання діуретика, наприклад гідрохлоротіазиду, допоможе ще більше знизити артеріальний тиск у цих пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Лікування клінічно стабільних пацієнтів можна починати вже через 12 годин після інфаркту міокарда. Після призначення початкової дози 20 мг двічі на добу дозу валсартану потрібно титрувати, збільшуючи її протягом кількох наступних тижнів до 40 мг, 80 мг і 160 мг двічі на добу. Початкову дозу отримують таблеткою 40 мг, яку можна розділяти навпіл. За необхідності прийому дози 20 мг слід застосовувати інший препарат з можливістю даного дозування.

Максимальна терапевтична доза – 160 мг двічі на добу. Загалом рекомендують, щоб пацієнти досягали дози 80 мг двічі на добу через два тижні після початку лікування, а максимальної терапевтичної дози 160 мг двічі на добу – через три місяці, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Якщо виникає симптомна артеріальна гіпотензія або порушення функції нирок, то слід розглянути доцільність зменшення дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які отримують лікування іншими лікарськими засобами, показаними після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами і діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендована (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинамічні властивості»).

Під час оцінки стану пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, слід проводити аналіз функції нирок.

Серцева недостатність

Рекомендована початкова доза Валзапу становить 40 мг двічі на добу.

Збільшувати дозу до 80 мг і 160 мг двічі на добу слід з інтервалами як мінімум у два тижні, поки не буде досягнута максимальна доза з урахуванням переносимості препарату пацієнтом. Слід розглянути можливість зменшення дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку призначали у ході клінічних досліджень, становила 320 мг, розділених на окремі дози.

Валсартан можна призначати разом з іншими засобами, показаними для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора і валсартану не рекомендована (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинамічні властивості»).

Під час оцінки стану хворих із серцевою недостатністю слід завжди проводити аналіз функції нирок.

Спосіб застосування

Валзап можна приймати незалежно від вживання їжі, запиваючи водою.

Додаткова інформація стосовно особливих груп хворих

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетичні властивості»).

Порушення функції печінки

Для пацієнтів з легким чи помірним порушенням функції печінки без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг. Валзап протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки і пацієнтам із холестазом (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакокінетичні властивості»).

Діти

Через відсутність даних про безпечність та ефективність препарату не рекомендовано застосовувати Валзап дітям.

Побічні реакції

Під час контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією загальна частота побічних реакцій (ПР) на валсартан була подібною до відповідної частоти у групі плацебо й узгоджувалась з фармакологічними властивостями валсартану. Схоже, що частота виникнення ПР не пов’язана з дозою чи тривалістю лікування, а також зі статтю, віком чи расою пацієнта.

ПР, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, протягом постмаркетингового застосування препарату і за результатами лабораторних аналізів, зазначено нижче.

Побічні реакції згруповано за частотою їх виникнення і наведено у порядку зменшення частоти з використанням таких критеріїв оцінки частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі повідомлення. У межах кожної групи за частотою побічні реакції представлені у порядку зменшення їх серйозності.

Для всіх ПР, про які повідомлялося протягом постмаркетингового застосування препарату і за даними лабораторних аналізів, неможливо визначити частоту ПР, тому їх частота оцінена як невідома.

  • Артеріальна гіпертензія
З боку крові та лімфатичної системи
Частота невідома
Зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи
Частота невідома
Реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу
Метаболічні й аліментарні розлади
Частота невідома
Підвищення сироваткового рівня калію
З боку органів слуху та рівноваги
Нечасто
Вестибулярне запаморочення (вертиго)
З боку судин
Частота невідома
Васкуліт
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння
Нечасто
Кашель
З боку травної системи
Нечасто
Біль у животі
Гепатобіліарні розлади
Частота невідома
Підвищення показників функції печінки, в тому числі підвищення сироваткового рівня білірубіну
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Частота невідома
Ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж
З боку нирок та сечовивідних шляхів
Частота невідома
Ниркова недостатність і порушення функції нир
к, підвищення сироваткового рівня креатиніну
Загальні розлади та реакції у місці введення
Нечасто
Втомлюваність, астенія, слабкість, набряк
Інфекції та інвазії
Часто
Рідко
Дуже рідко
Вірусні інфекції.
Інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіти, синусити.
Риніти
З боку психіки
Нечасто
Безсоння, зниження лібідо
З боку нервової системи
Часто
Нечасто
Рідко
Дуже рідко
Постуральне запаморочення.
Запаморочення.
Вертиго.
Головний біль
З боку серцево-судинної системи
Часто
Нечасто
Дуже рідко
Ортостатична гіпотензія.
Серцева недостатність, артеріальна гіпотензія.
Васкуліт
З боку скелетно-м’язової системи
Нечасто
Дуже рідко
Біль у спині.
Артралгія, міалгія

Профіль безпечності, виявлений у ході контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда та/або хворіють на серцеву недостатність, відрізнявся від загального профілю безпечності, який спостерігали у хворих на артеріальну гіпертензію. Ці відмінності можуть бути зумовлені основним захворюванням пацієнтів. Нижче зазначені ПР, що виникали у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда і/або хворіли на серцеву недостатність.

  • Післяінфарктний стан і/або серцева недостатність
З боку крові та лімфатичної системи
Частота невідома
Тромбоцитопенія
З боку імунної системи
Частота невідома
Гіперчутливість, включаючи сироваткову хворобу
Метаболічні й аліментарні розлади
Нечасто
Гіперкаліємія
Частота невідома
Підвищення сироваткового рівня калію
З боку нервової системи
Часто
Запаморочення, постуральне запаморочення
Нечасто
Синкопе, головний біль
З боку органів слуху та рівноваги
Нечасто
Вестибулярне запаморочення (вертиго)
З боку серця
Нечасто
Серцева недостатність
З боку судин
Часто
Артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія
Частота невідома
Васкуліт
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто
Кашель
З боку травного тракту
Нечасто
Нудота, діарея
Гепатобіліарні розлади
Частота невідома
Підвищення показників функції печінки
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Нечасто
Ангіоневротичний набряк
Частота невідома
Висипання, свербіж
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини
Частота невідома
Міалгія
З боку нирок та сечовивідних шляхів
Часто
Ниркова недостатність і порушення функції нирок
Нечасто
Гостра ниркова недостатність, підвищення сироваткового рівня креатиніну
Частота невідома
Підвищений рівень азоту сечовини крові
Загальні розлади та реакції у місці введення
Нечасто
Астенія, втомлюваність

Передозування

Симптоми. Передозування валсартану може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії, яка може спричинити пригнічення свідомості, судинний колапс і/або шок.

Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому внутрішньо і типу та ступеня тяжкості симптомів. Першочерговим завданням є стабілізація стану кровообігу.

Якщо виникає артеріальна гіпотензія, пацієнту слід надати положення лежачи на спині і відкоригувати об’єм крові в організмі.

Елімінація валсартану за допомогою гемодіалізу малоймовірна.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Через механізм дії антагоністів ангіотензину ІІ не може бути виключений ризик для плода. Повідомлялося, що дія інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) на матку вагітних у II і III триместрах вагітності призводить до ушкодження і загибелі плода. Є повідомлення про випадки спонтанного аборту, маловоддя і порушення функції нирок у немовлят, якщо вагітні випадково прийняли валсартан. Як і інші препарати, які мають безпосередній вплив на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), Валзап

не слід застосовувати в період вагітності. Якщо вагітність виявлена під час терапії препаратом, прийом Валзапу слід негайно припинити.

Період годування груддю

Оскільки немає інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю, протягом цього періоду призначати Валзап не рекомендовано. Слід надавати перевагу альтернативним методам лікування з більш відомими профілями безпечності щодо застосування у період годування груддю, особливо у випадку вигодовування новонароджених або недоношених немовлят.

Діти

Через відсутність даних про безпечність та ефективність препарату не рекомендовано застосовувати Валзап дітям.

Особливості застосування

Гіперкаліємія

Не рекомендовано застосовувати валсартан одночасно з калієвмісними харчовими добавками, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі із вмістом калію та іншими речовинами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо). За необхідності слід здійснювати моніторинг рівня калію.

Пацієнти з гіпонатріємією та/або гіповолемією

У пацієнтів з тяжкою гіпонатріємією та/або гіповолемією, наприклад у хворих, які приймають діуретики у високих дозах, у рідкісних випадках після початку лікування Валзапом може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед лікуванням Валзапом потрібно відкоригувати дефіцит натрію і/або об’єму циркулюючої крові в організмі, наприклад, зменшивши дозу діуретика.

Стеноз ниркових артерій

Немає доказових даних на користь безпечності застосування валсартану пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Короткочасний прийом валсартану 12 пацієнтами з реноваскулярною артеріальною гіпертензією, що виникла на тлі одностороннього стенозу ниркової артерії, не спричинив жодних суттєвих змін ниркової гемодинаміки, сироваткового рівня креатиніну чи азоту сечовини крові. Однак інші препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть підвищувати рівні сечовини крові та креатиніну сироватки у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії, тому під час лікування хворих валсартаном рекомендовано здійснювати моніторинг функції нирок.

Трансплантація нирки

На даний момент немає даних щодо безпечності застосування валсартану пацієнтам, яким нещодавно проводили трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм 

Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід приймати Валзап, оскільки у них не активована ренін-ангіотензин-альдостеронова система.

Стеноз аортального і мітрального клапанів, гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і будь-який інший вазодилататор, препарат слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які страждають на аортальний чи мітральний стеноз або гіпертрофічну обструктивну кардіоміопатію.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози препарату не потрібна. Дотепер немає даних щодо безпечності застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв і пацієнтам, яким проводять діаліз, тому потрібно з обережністю призначати валсартан таким категоріям пацієнтів (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетичні властивості»).

Порушення функції печінки

Слід з обережністю застосовувати Валзап пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю без холестазу (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Показано, що застосування комбінації каптоприлу і валсартану не приносить жодної додаткової клінічної користі, а навпаки, збільшує ризик побічних ефектів порівняно з монотерапією цими препаратами (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакодинамічні властивості»).

Таким чином, застосовувати комбінацію валсартану з інгібітором АПФ не рекомендовано.

Слід з обережністю починати лікування пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда. Під час оцінки стану пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, слід завжди проводити аналіз функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування валсартану у післяінфарктних пацієнтів зазвичай призводить до деякого зниження артеріального тиску, проте за умови дотримання рекомендацій щодо дозування препарату зазвичай немає необхідності відміняти лікування у зв’язку із тривалою симптомною артеріальною гіпотензією (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Серцева недостатність

У пацієнтів із серцевою недостатністю застосування потрійної комбінації інгібітору АПФ, бета-блокатора і валсартану не забезпечило жодних клінічних переваг (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»).

Очевидно, ця комбінація підвищує ризик виникнення побічних явищ, тому застосовувати її не рекомендовано.

Слід з обережністю починати лікування пацієнтів із серцевою недостатністю. Під час оцінки стану пацієнтів із серцевою недостатністю необхідно завжди проводити аналіз функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування валсартану у хворих на серцеву недостатність звичайно призводить до деякого зниження артеріального тиску, проте за умови дотримання рекомендацій щодо дозування препарату зазвичай немає необхідності відміняти лікування у зв’язку із тривалою симптоматичною артеріальною гіпотензією (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту було асоційоване з олігурією і/або прогресуючою азотемією, а в рідкісних випадках – з гострою нирковою недостатністю і/або смертю. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину ІІ, не можна виключати можливого порушення функції нирок на тлі лікування валсартаном.

Застереження стосовно допоміжних речовин

Цей лікарський засіб містить сорбітол. Пацієнтам із таким спадковим порушенням, як непереносимість фруктози, не слід приймати цей лікарський засіб.

Цей лікарський засіб містить моногідрат лактози. Пацієнтам із такими спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів (недостатність, яка спостерігається у деяких популяціях Лапландії) або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

До складу цього лікарського засобу входить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) з розрахунку на одну дозу, тобто він практично не містить натрію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили. Під час керування транспортними засобами чи роботи з механізмами слід мати на увазі, що іноді на тлі прийому препарату може виникати запаморочення або відчуття втомленості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування не рекомендується

Літій

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотні підвищення сироваткової концентрації літію і прояви токсичності. За браком досвіду одночасного застосування валсартану і літію не рекомендовано призначати цю комбінацію. Якщо виникне необхідність у застосуванні такої комбінації, то при цьому рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг сироваткового рівня літію.

Калійзберігаючі діуретики, калієвмісні харчові добавки, калієвмісні замінники солі та інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію

Якщо лікар вважає за потрібне призначити лікарський засіб, що впливає на рівень калію, у комбінації з валсартаном, то рекомендовано здійснювати моніторинг рівня калію у плазмі крові.

Одночасне застосування потребує обережності

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу і неселективні НПЗП

При одночасному застосуванні НПЗП і антагоністів ангіотензину ІІ може послаблюватися антигіпертензивна дія останніх. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ і НПЗП може збільшувати ризик погіршення функції нирок і підвищення сироваткового рівня калію. Таким чином, рекомендовано здійснювати моніторинг функції нирок на початку лікування, а також забезпечувати достатню гідратацію пацієнта.

Інші лікарські засоби

Дослідження взаємодії лікарських засобів з валсартаном не виявили клінічно значущих взаємодій валсартану з будь-яким із нижчезазначених препаратів: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Валсартан – це перорально активний, потужний і специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (Ang II). Він селективно діє на рецептори підтипу АТ1, які відповідають за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні Ang II у плазмі, які виникають після блокування валсартаном рецептора АТ1, можуть стимулювати активність незаблокованого рецептора АТ2, який, очевидно, відповідає за ефекти, протилежні тим, що забезпечує рецептор АТ1. Валсартан не проявляє активності часткового агоніста щодо рецептора АТ1 і має набагато більшу (приблизно у 20 000 разів) спорідненість з рецептором АТ1, ніж із рецептором АТ2. Немає даних про те, що валсартан зв’язується з іншими рецепторами гормонів чи іонними каналами, які відіграють важливу роль у серцево-судинній регуляції, або блокує такі рецептори чи канали.

Валсартан не є інгібітором АПФ (також відомого як кініназа ІІ), який каталізує перетворення ангіотензину І на ангіотензин ІІ і відповідає за розщеплення брадикініну. Оскільки антагоністи ангіотензину ІІ не впливають на АПФ і не потенціюють брадикінін чи субстанцію Р, малоймовірно, щоб вони могли спричинити кашель. У ході клінічних досліджень, під час яких валсартан порівнювали з інгібітором АПФ, частота виникнення сухого кашлю була статистично значущо нижчою (Р < 0,05) у пацієнтів, які отримували лікування валсартаном, порівняно з тими, хто приймав інгібітор АПФ (2,6 % vs. 7,9 % відповідно). У ході клінічного дослідження за участю пацієнтів, в анамнезі яких був сухий кашель під час терапії інгібітором АПФ, сухий кашель зареєстровано у 19,5 % учасників дослідження, які отримували валсартан, і у 19 % учасників, які отримували тіазидний діуретик, порівняно з 68,5 % учасників, які приймали інгібітор АПФ (Р < 0,05).

Артеріальна гіпертензія

Призначення валсартану пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту пульсу.

У більшості пацієнтів після перорального прийому разової дози препарату його антигіпертензивна дія починається через 2 години, а максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин після прийому одноразової дози препарату. Під час багаторазового прийому доз препарату суттєвий антигіпертензивний ефект спостерігається через 2 тижні, а максимальний терапевтичний ефект настає через 4 тижні і підтримується протягом періоду тривалої терапії. У комбінації з гідрохлоротіазидом можна досягти значного додаткового зниження артеріального тиску.

Різка відміна валсартану не призводить до виникнення рикошетної гіпертензії чи інших несприятливих клінічних проявів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому валсартану як монотерапії його максимальна концентрація у плазмі досягається за 2-4 години. Середня абсолютна біодоступність становить 23 %. Прийом їжі знижує експозицію валсартану (виражену через площу під фармакокінетичною кривою (AUC) приблизно на 40 %, а максимальну концентрацію препарату в плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча починаючи з 8-ї години після прийому концентрації валсартану у плазмі вирівнюються для всіх груп пацієнтів незалежно від вживання їжі. Однак таке зменшення показника AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як з їжею, так і натще.

Розподіл

Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 літрів, що вказує на те, що валсартан не розподіляється значною мірою по тканинах. Валсартан характеризується значним ступенем зв’язування із сироватковими білками (94-97 %), головним чином сироватковим альбуміном.

Біотрансформація

Валсартан не піддається значній біотрансформації, оскільки лише 20 % прийнятої дози виявляється у вигляді метаболітів. У плазмі в низьких концентраціях ідентифікується гідроксильний метаболіт (менш ніж 10 % від AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Виведення

Валсартан характеризується мультиекспоненціальною кінетикою розпаду (t½α < 1 години і t½β – приблизно 9 годин). Валсартан виводиться в основному в незміненому вигляді переважно шляхом біліарної екскреції з калом (приблизно 83 % дози) і ниркової екскреції із сечею (приблизно 13 % дози). Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/годину, а нирковий кліренс – 0,62 л/годину (приблизно 30 % від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Пацієнти із серцевою недостатністю

Середня тривалість досягнення максимальної концентрації і середній період напіввиведення препарату у хворих на серцеву недостатність подібні до відповідних показників у здорових добровольців. Значення AUC та Cmax валсартану збільшуються майже пропорційно зростанню дози в діапазоні клінічно значущих доз (від 40 до 160 мг двічі на добу). Середнє значення коефіцієнта кумуляції – 1,7. Очікуваний кліренс валсартану після перорального прийому становить приблизно 4,5 л/годину. Вік не впливає на очікуваний кліренс у хворих на серцеву недостатність.

Особливі групи хворих

Пацієнти літнього віку

У деяких пацієнтів літнього віку спостерігали дещо вищі показники системної експозиції валсартану порівняно з молодшими пацієнтами, однак клінічної значущості цього ефекту не показано.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Як і слід очікувати для сполуки, нирковий кліренс якої становить лише 30 % від загального плазмового кліренсу, жодної кореляції між функцією нирок і системною експозицією валсартану не виявлено. Як наслідок, пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) не потрібна корекція дози препарату. На сьогодні немає даних щодо безпечності застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв і пацієнтам, яким проводять діаліз, тому потрібно з обережністю призначати валсартан таким категоріям пацієнтів (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Валсартан характеризується високим ступенем зв’язування з білками плазми, тому елімінація його шляхом діалізу є малоймовірною. 

Пацієнти з порушенням функції печінки

Приблизно 70 % абсорбованої дози виділяється з жовчю переважно у незміненому вигляді. Валсартан не зазнає якої-небудь суттєвої біотрансформації. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки системний вплив валсартану (виражений через AUC) зростав приблизно вдвічі порівняно з відповідним показником у здорових добровольців. Однак жодної кореляції між плазмовою концентрацією валсартану і ступенем порушення функції печінки не виявлено. Валсартан не досліджували у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 80 мг: циліндричні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з розподільчою рискою з одного боку;

таблетки по 160 мг: циліндричні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнювато-жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

№ 28 (14х2), № 84 (14х6): по 14 таблеток у блістері; по 2 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Зентіва».

Возможно отличие изображения упаковки и текста инструкции вследствие наличия в аптеках препаратов выпущенных до обновления информации по препарату
Показать на большой карте

Введите запрос