Все города

Даксас инструкция и цена в аптеках

добавить в аптечку
добавить в множественный поиск
Содержание
Производитель
Такеда Гмбх, Германия
Показания
Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ингибиторы фосф
Перейти к инструкции по применению
Пані Аптека - интернет-аптека Перейти на сайт
Реклама paniapteka.ua/ 044 353 81XX
По Киеву, бесплатно при заказе от 150 грн., в другие города Украины 15-20 грн.
  Ровно, ул.Киевская 77
 круглосуточно
Обновлено 28 мин. назад
Даксас таб. 500мг №30 Nycomed…
уточняйте
  Харьков, пр.Ленина 9
 08:00-21:00
Обновлено 1 час. назад
Даксас таб. 500мг №30 Nycomed…
уточняйте
  Киев, ул.Амосова 4
 (044)5999292
 круглосуточно
Обновлено 1 час. назад
ДАКСАС табл. 500мг №30 _%*% Nycomed…
738,40 грн
  Киев, ул.Тимошенко 18
 (044)3232424, (044)5990539
 круглосуточно
Обновлено 1 час. назад
ДАКСАС табл. 500мг №30 _%*% Nycomed…
792,05 грн
  Харьков, ул.Корчагинцев 25
 (057)7780066
 круглосуточно
Обновлено 2 час. назад
даксас таб.п/о 500мкг#30(10x3) Никомед…
уточняйте

Найдено 5 интернет-аптек

Аптека 911 - интернет-аптека Перейти на сайт
apteka911.com.ua/shop/daksas-tabl-p-o-500mkg-30-p7... 080 050 59XX
Самовывоз, "Новой почтой" по всей Украине по тарифам перевозчика
Не болей - интернет-аптека Перейти на сайт
neboley.dp.ua/products/instruction/2065/0 093 206 22XX
Доставка Новой Почтой
РЕЦЕПТИКА - интернет-аптека Перейти на сайт
i-apteka.in.ua/kiev/catalog/lekarstvennie-preparat... 044 270 47XX
Самовывоз, нет доставки, редкостные медикаменты под заказ
Аптека 24 - интернет-аптека Перейти на сайт
www.apteka24.ua/ru/products/details/1095_0065/inde... 044 585 34XX
Бесплатная доставка лекарственных средств по поручению заказчика, при заказе от 200 грн
акцияПри заказе через интернет-аптеку скидка на все группы товаров -3%
Пані Аптека - интернет-аптека Перейти на сайт
paniapteka.ua/ 044 353 81XX
По Киеву, бесплатно при заказе от 150 грн., в другие города Украины 15-20 грн.

Даксас инструкция по применению

Производитель Такеда Гмбх, Германия
Международное название Roflumilast
Код АТС
Фармакотерапевтическая группа Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ингибиторы фосф
Регистрация № UA/11261/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016. Приказ № 03(1) от 06.01.2011

Склад

діюча речовина: roflumilast;

1 таблетка містить 500 мкг рофлуміласту;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон (К90), магнію стеарат;

плівкова оболонка:гіпромелоза 2910, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті, D-подібноїформи таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням „D” з одного боку, на зламі білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Інгібітори фосфодіестерази4 (PDE4).

Код АТС R03D Х07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Механізм дії. Рофлуміласт – інгібітор PDE4, нестероїдний протизапальний засіб, дія якого спрямована на лікування системних і легеневих запальних процесів, пов’язаних з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ). Механізм дії препарату полягає в інгібуванні PDE4 та дії на основний циклічний аденозинмонофосфат (цАМФ) – метаболізуючий фермент, що знаходиться в клітинах зони запалення і структурних клітинах, що є важливими у патогенезі ХОЗЛ. Дія рофлуміласту спрямована на PDE4A, 4B і 4D, тип рецепторів з аналогічним потенціалом у наномолярному діапазоні. Афінність до типу PDE4С у 5-10 разів нижча. Даний механізм дії і селективність також відносяться до N-оксидрофлуміласту, котрий є основним активним метаболітом рофлуміласту.

Інгібування PDE4 призводить до збільшення внутрішньоклітинного рівня основного цАМФ і послаблення зв’язаних з ХОЗЛ дисфункції лейкоцитів, клітин дихальних шляхів і гладко-м’язових клітин судин легень, ендотеліальних і епітеліальних клітин дихальних шляхів, а також фібробластів в експериментальних зразках. На основі стимуляції invitro людських нейтрофілів, моноцитів, макрофагів або лімфоцитів N-оксид рофлуміласту послаблює вивільнення медіаторів запалення, таких як лейкотрієн В4, активні форми кисню, фактор некрозу пухлин α, інтерферон γ і гранзин В.

У пацієнтів з ХОЗЛ рофлуміласт знижував рівень нейтрофілів у мокротинні, більш того, знижував притік нейтрофілів і еозинофілів у дихальні шляхи у здорових добровольців.

Фармакокінетика. Рофлуміласт активно метаболізується в організмі людини з утворенням основного активного метаболіту – N-оксидрофлуміласту. Оскільки і рофлуміласт, і N-оксидрофлуміласту беруть участь в інгібуванні PDE4 invivo, фармакокінетичні властивості базуються на загальному інгібуванні активності PDE4 (тобто загальна експозиція рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту).

Абсорбція. Абсолютна біодоступність рофлуміласту після перорального прийому становить близько 80 %. Максимальної плазмової концентрації (Сmax) рофлуміласт досягає через 1 годину (0,5-2 години) після його застосування натще, N-оксидрофлуміласту– через 8 годин (4-13 годин). Прийом їжі не впливає на загальну інгібуючу активність PDE4, але затримує час досягнення максимальної концентрації (Tmax) рофлуміласту на 1 годину і знижує Сmax приблизно на 40 %. Однак прийом їжі не впливає на Tmax і СmaxN-оксидрофлуміласту.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові рофлуміласту і N-оксидрофлуміласту становить приблизно 99 % і 97 % відповідно. Об’єм розподілу одноразової дози

препарату – 500 мкг рофлуміласту становить близько 2,9 л/кг маси тіла.

Метаболізм. Рофлуміласт активно метаболізується у реакціях фази І (цитохром Р450) і фази ІІ (зв’язування). Метаболіт N-оксид рофлуміласту є основним метаболітом у плазмі крові людини. Площа під кривою “концентрація-час” (AUC) метаболіту N-оксид в середньому у 10 разів більша, ніж AUC рофлуміласту. Таким чином, N-оксидрофлуміласту є основним фактором інгібування активності PDE4 in vivo.

Згідно досліджень in vitro і досліджень клінічної взаємодії можна вважати, що метаболізм

N-оксид рофлуміласту здійснюється за рахунокСYP1A2 і ЗА4. На основі послідуючих результатів in vitro з використанням печінкових мікросом людини показано, що терапевтичні концентрації в плазмі крові рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту не інгібують CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5, 4 А9/11, тому вірогідність відповідної взаємодії із засобами, що метаболізуються ферментами системи цитохромів Р450, низька. Також при дослідженнях in vitro показано, що рофлуміласт не викликає індукцію CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, ЗА4/5 та викликає слабку індукцію CYP2В.

Екскреція та елімінація. Плазмовий кліренс після короткочасної внутрішньовенної ін фузії рофлуміласту становить 9,6 л/год. При пероральному прийомі період напіввиведення рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту становить приблизно 17 і 30 годин відповідно. Стабільна концентрація для рофлуміласту досягається через 4 дні, для

N-оксид рофлуміласту – через 6 днів після прийому одноразової дози на добу. Після внутрішньовенного або перорального застосування рофлуміласту з радіоактивною міткою близько 20 % спостерігалось у калі і 70 % - у сечі, у вигляді неактивних метаболітів. 

Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту є лінійною у дозуванні в діапазоні від 250 мкг до 1000 мкг.

Особливі групи пацієнтів. Загальна інгібуюча активність PDE4 зростає серед пацієнтів літнього віку, жінок і осіб, що не належать до європеоїдної раси. У осіб, що курять загальнаінгібуюча активність PDE4 трохи знижується. Але ці зміни не є клінічно значущими. Ці категорії пацієнтів не потребують коригування дозування.

Ниркова недостатність. Загальна інгібуюча активність PDE4 знижується на 9 % у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну становить 10-30 мл/хв). Коригування дозування не потребує.

Печінкова недостатність. Фармакокінетика препарату Даксас, 250 мкг один раз на добу, була досліджена у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю за класифікацією Чайлд-П’ю, ступінь А і В. Загальна інгібуюча активність PDE4 збільшилася приблизно на 20 % у пацієнтів, що мають ступінь А за шкалою Чайлд-П’ю, і на 90 % - у пацієнтів, що мають ступінь В за шкалою Чайлд-П’ю. Пацієнти, які мають ступінь А за шкалою Чайлд-П’ю повинні з обережністю застосовувати препарат. Пацієнтам зі ступенем В і С за шкалою Чайлд-П’ю не слід застосовувати препарат Даксас.

Показання

Для підтримуючої терапії при хронічних обструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ) тяжкого перебігу (ОФВ1 при застосуванні бронходилататорів менше 50 % від належних), що пов’язані з хронічним бронхітом у дорослих та частими загостреннями в анамнезі, як додатковий засіб для бронходилатуючої терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до рофлуміласту або до інших компонентів препарату.

Печінкова недостатність середнього або тяжкого ступеня (ступінь В або С за шкалою Чайлд-П’ю).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічні дослідження щодо взаємодії лікарських засобів проводились тільки на дорослих пацієнтах. Основний етап у метаболізмі препарату – N-окиснення рофлуміласту до

N-оксид рофлуміласту за допомогою цитохром CYP3A4 і CYP1A2. Рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту інгібують фосфодіестеразу 4 (PDE4), тому після внутрішнього прийому рофлуміласту загальна інгібуюча активність PDE4 представляє собою сумарну дію рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту. Клінічні дослідження взаємодії з інгібіторами цитохрому CYP3A4, еритроміцином і кетоконазолом, показали збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 на 9 % (загальна експозиція рофлуміласту і N-оксид рофлуміласту).

Дослідження взаємодії з інгібітором цитохрому CYP1A2/3A4 еноксацином і інгібіторами цитохрому CYP1A2/2C19/3A4 циметидином і флувоксаміном, показали збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 на 25 %, 47 % і 59 % відповідно.Дослідження взаємодії флувоксаміну 50 мг та препарату Даксас показало збільшення ризику побічних явищ та стійкої ​​непереносимості. У цьому випадку необхідно переглянути питання про лікування препаратом Даксас.

Прийом індуктора цитохрому Р450 рифампіцину, призвело до зниження загальної інгібуючої активності PDE4 приблизно на 60 %. Тому застосування сильнодіючих індукторів цитохрому Р450 (наприклад, фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну) може призвести до зниження терапевтичного ефекту рофлуміласту. Таким чином, лікування препаратом Даксас не рекомендується пацієнтам, які застосовують сильнодіючі індуктори цитохрому P450.

Клінічні дослідження взаємодії з інгібіторами цитохрому CYP3A4 еритроміцином і кетоконазолом показали збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 на 9 %. Одночасний прийом з теофіліном показав зниження загальної інгібуючої активності

PDE4 на 8 %. При дослідженнях взаємодії з пероральними контрацептивами, що містять гестоден, етинілестрадіол, загальна інгібуюча активність PDE4 збільшилася на 17 %. Пацієнтам, які застосовують ці активні речовини, корекція режиму дозування не потрібна.

Не спостерігалося взаємодії із сальбутамолом, формотеролом, будесонідом, монтелукастом, дигоксином, варфарином, силденафілом і мідазоламом, які застосовувались інгаляційнота пероральними формами монтелукаста, дигоксина, варфарина, силденафіла та мідазолама.

Одночасний прийом з антацидами (комбінація алюмінію гідроксиду та магнію гідроксиду) не змінював показники всмоктування або фармакокінетики рофлуміласту або його N-оксиду.

Особливості застосування

Пацієнти повинні бути проінформовані про можливі ризики та запобіжні заходи щодо застосування препарату Даксас.

Препарат для купірування симптомів.Даксас є протизапальним засобом для підтримуючої терапії при ХОЗЛ, що пов’язані з хронічним бронхітом у дорослих, з ризиком частих загострень хвороби, як додатковий засіб для бронходилатуючої терапії. Не призначається для полегшення бронхоспазму гострого характеру.

Зниження маси тіла. Під час досліджень протягом року у пацієнтів, які застосовували Даксас, частіше спостерігалося зниження маси тіла порівняно з пацієнтами плацебо-групи. Після припинення прийому Даксасу у більшості пацієнтів маса тіла відновлювалася протягом 3 місяців.

Пацієнтам зі зниженою масою рекомендується регулярно контролювати масу тіла. У випадку різко вираженого її зниження необхідно припинити прийом препарату і відстежувати динаміку маси тіла.

Особливі клінічні умови. Внаслідок відсутності достатнього досвіду не слід починати лікування препаратом у пацієнтів з тяжкими імунологічними захворюваннями (наприклад, ВІЛ-інфекція, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, прогресуюча мультифокальналейкоенцефалопатія), тяжкими формами гострих інфекційних захворювань, захворюваннями на рак (за винятком базально-клітинної карциноми) або у пацієнтів, які лікувались імунодепресивними препаратами (наприклад, метотрексат, азатіоприн, інфліксімаб, етанерцепт або довготривала терапія пероральними кортикостероїдами; за винятком системних кортикостероїдів короткочасної дії). Досвід застосування препарату у хворих з латентними інфекціями, такими як туберкульоз, вірусний гепатит, герпесвірусна інфекція, оперізувальний лишай є обмеженим.

Дослідження у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю не проводились (NYHA 3-4 класу), тому лікування пацієнтів даної групи Даксасом не рекомендовано.

Психічні розлади. Застосування Даксасу пов’язано з підвищеним ризиком психічних розладів таких як порушення сну, неспокій, підвищена збудженість і депресія. У перші тижні лікування препаратом у пацієнтів, з або без депресії в анамнезі, зустрічались рідкі випадки суїцидальних думок і поведінки, в тому числі завершене самогубство. Тому необхідно ретельно оцінювати користь/ризик від терапії препаратом, особливо якщо пацієнт повідомляє о попередніх або існуючих психічних розладах. А також, якщо пацієнт застосовує інші препарати, що можуть викликати психічні розлади.Даксас не рекомендується застосовувати пацієнтам з депресією, асоційованою з суїцидальними думками абоповедінкою в анамнезі. Необхідно проінформувати пацієнта повідомляти лікаря у разі виникнення змін у поведінці або настрою, або у випадку будь-яких суїцидальних думок. Якщо пацієнти страждають від нових симптомів або погіршення психічних розладів, суїцидальних думок або суїцидальних спроб, рекомендується припинити лікування препаратом Даксас.

Стійка непереносимість. Небажані явища, такі як діарея, нудота, біль у животі і головний біль, зазвичай мають місце у перші тижні лікування і зникають під час подальшого лікування. Лікування препаратом Даксас необхідно переглянути у випадку стійкої непереносимості. Це може стосуватися особливих груп населення з підвищеним ризиком: жінок негроїдної раси, котрі не курять, або пацієнтів, які застосовують супутню терапію інгібіторами цитохрому CYP1A2/2C19/3A4 – флувоксаміном і циметидином, або інгібіторами цитохрому CYP1A2/3A4 – еноксацином.

Теофілін. Супутнє лікування теофіліном як підтримуючої терапії не рекомендовано, оскільки немає достатніх клінічних даних щодо сумісної терапії з препаратом Даксас.

Лактоза. Препарат Даксас, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки дітородного віку. Жінкам дітородного віку рекомендується застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування. Застосування препарату Даксас не рекомендується жінкам дітородного віку, які не застосовують контрацепцію.

Вагітність. Клінічні дані щодо застосування препарату вагітними жінками обмежені, тому Даксас не рекомендується застосовувати під час вагітності. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Період годування груддю. Дослідження на тваринах показали, що рофлуміласт і його метаболіти проникають у грудне молоко. Не можна виключити ризик потрапляння препарату під час годування груддю до дитини, тому Даксас не слід застосовувати у цей період.

Фертильність. При дослідженнях сперматогенезу людини рофлуміласт у рекомендованому дозуванні не впливав на параметри сперми або статеві гормони протягом 3-х місячного лікування і протягом 3-х місяців після припинення лікування. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат Даксас застосовують перорально, не розжовуючи, запиваючи водою, в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована доза для дорослих становить 1 таблетка 1 раз на добу.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат протягом декількох тижнів. Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально.

Пацієнти літнього віку (65 років і старше) не потребують коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого ступеня (ступіньА за шкалоюЧайлд-П’ю) повинні з обережністю застосовувати препарат, оскільки недостатньо даних для коригування дози. Пацієнтам із середнім або тяжким ступенем печінкової недостатності (ступінь В або С за шкалою Чайлд-П’ю) не слід застосовувати препарат.

Діти. Препарат не застосовують дітям (до 18 років) для терапії ХОЗЛ.

Передозування

Під час І фази досліджень після одноразового перорального прийому доз 2500 мкг і 5000 мкг рофлуміласту (в 10 разів більше рекомендованої дози) частіше спостерігались наступні симптоми: головний біль, порушення роботи травного тракту, запаморочення, прискорене серцебиття, переднепритомний стан, вологість рук, артеріальна гіпотензія.

У випадку передозування необхідно провести відповідну симптоматичну терапію. Оскільки рофлуміласт значною мірою зв’язується білками, гемодіаліз не є ефективним. Ефективність перитонеального діалізу невідома.

Побічні реакції

Під час проведення клінічних досліджень у пацієнтів з ХОЗЛ близько у 16 % пацієнтів виникали небажані побічні реакції після прийому рофлуміласту (плацебо-група – у 5 % пацієнтів). Найчастіше: діарея (5,9 %), зменшення маси тіла (3,4 %), нудота (2,9 %), біль у животі (1,9 %), головний біль (1,7 %). Більшість цих побічних реакцій мали легкий або помірний характер, виникали протягом перших тижнів лікування і зникали при подальшому лікуванні.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10);нечасто (> 1/1000, < 1/100);рідко

(> 1/10000, < 1/1000);дуже рідко (<1/10000); невідомо (частота не визначена за даними).

З боку імунної системи.

Нечасто: гіперчутливість.

Рідко: ангіоедема.

З боку ендокринної системи.

Рідко: гінекомастія.

З боку обміну речовин.

Часто: зменшення маси тіла, зниження апетиту

Психічні розлади.

Часто: порушення сну.

Нечасто: неспокій.

Рідко: підвищена збудженість, депресія, суїцидальні думки та суіцидальна поведінка* (лікар повинен попередити пацієнта про можливість виникнення таких явищ).

З боку нервової системи.

Часто: головний біль.

Нечасто: тремор, вертіго, запаморочення.

Рідко: дисгевзія.

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: пальпітація.

З боку дихальної системи.

Рідко: інфекції дихальних шляхів (за винятком пневмонії).

З боку травного тракту.

Часто: діарея, нудота, біль у животі.

Нечасто: гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія.

Рідко: кров’янисті випорожнення, запор.

З боку гепатобіліарної системи.

Рідко: підвищення рівня гама-глутамілтрансферази, аспартатамінотрансферази (АСТ).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасто:висипання.

Рідко: кропив’янка.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.

Нечасто: м’язові спазми і слабкість, міалгія, біль у спині. 

Рідко: збільшення рівня креатинфосфокінази (КФК) крові.

Порушення загального характеру.

Нечасто: нездужання, астенія, втома.

*Під час дослідження та післяреєстраційного застосування є рідкі повідомлення про випадки суїцидальних думок та суіцидальної поведінки, у тому числі завершене самогубство. Необхідно проінформувати пацієнта та особу, яка здійснює догляд за хворим, повідомляти лікаря у разі виникнення суїцидальних думок (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка

10 таблеток у блістері. По 3 або 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина / Takeda GmbH, Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.

Возможно отличие изображения упаковки и текста инструкции вследствие наличия в аптеках препаратов выпущенных до обновления информации по препарату
Поделиться:
Показать на большой карте