Склад
діюча речовина: epinephrine;
1 мл розчину містить адреналіну тартрату 1,82 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати. Код АТХ С01С A24.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кардіостимулюючий, судинозвужувальний, гіпертензивний, антигіпоглікемічний засіб.
Препарат стимулює α- та β-адренорецептори різної локалізації. Проявляє виражену дію на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін.
Механізм дії зумовлений активацією аденілатциклази внутрішньої поверхні клітинних мембран, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і Ca2+. Перша фаза дії зумовлена, насамперед, стимуляцією β-адренорецепторів різних органів і проявляється тахікардією, підвищенням серцевого викиду, збудливості і провідності міокарда, артеріоло- і бронходилатацією, зниженням тонусу матки, мобілізацією глікогену із печінки та жирних кислот із жирових депо. У другій фазі відбувається збудження α-адренорецепторів, що призводить до звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (скелетних м’язів – меншою мірою), підвищення артеріального тиску (головним чином – систолічного), загального периферичного опору судин.
Ефективність препарату залежить від дози. У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв, може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний опір судин; вище 0,2 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином − систолічний) і загальний периферичний опір судин. Пресорний ефект може спричиняти короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози понад 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту.
Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їхньої слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість дії та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення калію із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.
Розширює зіниці, сприяє зниженню продукування внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Спричиняє гіперглікемію (посилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі крові вільних жирних кислот, поліпшує тканинний обмін. Слабко стимулює центральну нервову систему, проявляє протиалергічну та протизапальну дію.
Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1–2 хвилини), через 5–10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хвилин), при внутрішньом’язовому введенні час початку ефекту варіабельний.
Фармакокінетика.
При внутрішньом’язовому чи підшкірному введенні швидко всмоктується; Cmax у крові досягається через 3–10 хвилин. Проникає через плацентарний бар’єр, у грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується моноаміноксидазою (у ванілілмигдальну кислоту) та катехол-О-метилтрансферазою (у метанефрин) у клітинах печінки, нирок, слизової оболонки кишечнику, аксонах. Т½ при внутрішньовенному введенні становить 1–2 хвилини. Екскреція метаболітів здійснюється нирками.
Показання
- Алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, що розвинувся при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, укусах комах або контакті з алергенами.
- Бронхіальна астма – купірування нападу.
- Артеріальна гіпотензія різного генезу (постгеморагічна, інтоксикаційна, інфекційна).
- Гіпоглікемія унаслідок передозування інсуліну.
- Асистолія, зупинка серця.
- Подовження дії місцевих анестетиків.
- AV-блокада III ступеня, що гостро розвинулась.