Новинки

Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Простуда? Насморк? Кашель? Действуйте комплексно! Подробней
Скрыть рекламу

Аллопуринол-Кв инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Аллопуринол-Кв - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

діюча речовина: алопуринол;

1 таблетка містить алопуринолу 100 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, повідон, поліетиленгліколь, кросповідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти.

Код АТС M04A A01.

Показання

Дорослі

Лікування гіперурикемії (з рівнями сечової кислоти в сироватці у межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) і вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти); захворювання, спричинені підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі; вторинна гіперурикемія різного походження; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі).

Алопуринол-Лугал по 100 мг

Діти віком від 15 років

Лікування уратної нефропатії, яка виникла внаслідок лікування лейкемії; лікування вторинної гіперурикемії різного походження; вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанінфосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит аденінфосфорибозилтрансферази.

Протипоказання

Підвищена чутливість до алопуринолу або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 2 мл/хв) і печінки.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають не розжовуючи, після їди, разом з великою кількістю рідини.

Дорослі

Добова доза визначається індивідуально, залежно від рівня сечової кислоти в сироватці крові і зазвичай становить від 100 мг до 300 мг алопуринолу на добу. Для зменшення ризику побічних реакцій лікування слід починати з прийому 100 мг алопуринолу один раз на добу.

За необхідності, якщо рівень сечової кислоти в сироватці крові знижується недостатньо, початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200-600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600-800 мг на добу.

Якщо добова доза алопуринолу перевищує 300 мг, її ділять на 2-4 прийоми. При підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Максимальна добова доза – 800 мг.

Діти

Дітям віком від 15 років алопуринол призначають у добовій дозі 10-20 мг на 1 кг маси тіла. Кількість прийомів – 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 400 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Лікування розпочинають з добової дози 100 мг, яку збільшують лише тоді, коли ефективність препарату недостатня. При визначенні дози препарату керуються величиною кліренсу креатиніну.

Кліренс
креатиніну
Добова доза
Більше 20 мл/хв
100-300 мг алопуринолу
10-20 мл/хв
100-200 мг алопуринолу
Менше 10 мл/хв
100 мг алопуринолу або вищі дози через великі інтервали (наприклад через 1-2 або більше днів залежно від стану хворого та функціональної здатності нирок)

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, повинні застосовувати 300-400 мг алопуринолу після кожного сеансу (2-3 рази на тиждень).

Побічні реакції

Оцінка небажаних ефектів базується на інформації про їх частоту: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100, < 1/10); непоширені (≥ 1/1000, < 1/100); рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10 000).

На початку лікування алопуринолом можуть виникати реактивні напади подагри.

Прояви побічних реакцій найчастіші при наявності ниркової та/або печінкової недостатності або при одночасному застосуванні з ампіциліном або амоксициліном.

З боку системи крові: рідко поширені – тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; дуже рідко поширені – ангіоімунобластна лімфаденопатія (оборотна після припинення прийому алопуринолу), зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія).

З боку імунної системи: рідко поширені – ексфоліація, артралгія, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, епідермальний некроліз, васкуліт, реакції підвищеної чутливості (гарячка, шкірні висипання, озноб, біль у суглобах), порушення функції печінки (оборотне підвищення трансаміназ і лужної фосфатази), гострий холангіт і ксантинові камені; дуже рідко поширені – анафілактичний шок.

Метаболічні порушення: дуже рідко поширені – цукровий діабет, гіперліпідемія.

З боку психіки: дуже рідко поширені – депресія.

З боку нервової системи: дуже рідко поширені – атаксія, периферичний неврит, порушення смакових відчуттів, кома, головний біль, нейропатія, параліч, запаморочення, сонливість, парестезія.

З боку органів зору: дуже рідко поширені – катаракта, дегенерація сітківки, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко поширені – артеріальна гіпотензія, брадикардія.

З боку дихальної системи: дуже рідко поширені – ангіна.

З боку травної системи: дуже рідко поширені – криваве блювання, стеаторея, стоматит, нудота, блювання, діарея.

З боку печінки: рідко поширені – порушення функції печінки від асимптоматичного підвищення показників функції печінки до гепатиту (включаючи некроз печінки і гранулематозний гепатит).

З боку шкіри: дуже рідко поширені – алопеція, фурункульоз, набряк Квінке, знебарвлення волосся.

Найрозповсюдженіші шкірні реакції (приблизно 4 %) виникають у будь-який період лікування і можуть проявлятися у вигляді пурпури, макулопапульозного, скваматозного або ексфоліативного висипання.

При виникненні цих реакцій прийом алопуринолу слід негайно припинити. Після зменшення симптомів можна призначати препарат у низьких дозах (наприклад 50 мг на добу). За необхідності цю дозу можна поступово підвищувати. При повторному прояві шкірного висипання прийом препарату необхідно припинити, оскільки можуть з’явитися тяжкі генералізовані реакції гіперчутливості.

З боку кістково-м’язової системи: дуже рідко поширені – м’язовий біль.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко поширені – гематурія, уремія.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко поширені – гінекомастія, імпотенція, безпліддя.

Загальні порушення: дуже рідко поширені – загальне нездужання, астенія, набряки.

Передозування

Симптоми. Після прийому одноразової дози 20 г в одного пацієнта виникли такі симптоми, як нудота, блювання, діарея і запаморочення. В іншого пацієнта доза 22,5 г алопуринолу не спричинила небажаних ефектів. Після тривалого прийому 200-400 мг алопуринолу на добу у пацієнтів з порушеннями функції нирок описані тяжкі симптоми інтоксикації (шкірні реакції, гарячка, гепатит, еозинофілія і загострення ниркової недостатності).

Лікування. Терапія симптоматична. За необхідності – гемодіаліз. Специфічний антидот невідомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає достатніх даних щодо застосування алопуринолу у період вагітності. Оскільки алопуринол впливає на метаболізм пурину, а потенційний ризик для людини невідомий, алопуринол не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Алопуринол проникає у грудне молоко, тому препарат не слід приймати у період годування груддю.

Діти

Препарат не застосовують дітям віком до 15 років.

Особливості застосування

Препарат не рекомендується застосовувати, якщо рівні сечової кислоти нижче 506 мкмоль/л (відповідає 8,5 мг/100 мл), при дотриманні рекомендацій щодо дієти і відсутності ураження нирок. Не вживати продукти з високим вмістом пурину (наприклад субпродукти: нирки, мозок, печінка, серце і язик; м’ясні навари та алкоголь, особливо пиво).

При виникненні реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання) застосування алопуринолу слід негайно припинити.

При порушенні функції нирок та печінки або раніше встановлених порушеннях гемопоезу потрібен особливо ретельний нагляд лікаря. Для пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки необхідно враховувати відповідні рекомендації щодо доз. Пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпертензію або серцеву недостатність та отримують інгібітори АПФ або діуретики, слід з особливою обережністю застосовувати алопуринол.

При лікуванні подагри і сечокам’яної хвороби об’єм сечі, що виділяється, повинен бути не менше 2 л на добу.

Для запобігання підвищенню концентрації сечової кислоти в сироватці або сечі, що може відбуватися при радіотерапії або хіміотерапії новоутворень, а також при синдромі Леша-Нієна, крім застосування алопуринолу, слід приймати велику кількість рідини для підтримання достатнього діурезу. Крім того, для покращення виведення сечової кислоти можна вдатися до підлужування сечі, що призводить до розчинення уратів/сечової кислоти.

Якщо уратна нефропатія або інші патологічні зміни вже спричинили порушення функції нирок, дозу слід відкоригувати згідно з показниками функції нирок.

При наявності нападів гострої подагри лікування алопуринолом не слід починати до їх повного зникнення. На початку лікування алопуринолом гострі напади подагри можуть посилюватися внаслідок мобілізації великої кількості сечової кислоти. Тому протягом перших 4 тижнів лікування необхідне одночасне застосування аналгетиків або колхіцину.

При наявності у ниркових мисках великих каменів сечової кислоти не можна виключати, що при лікуванні алопуринолом частина каменів може розчинитися і потрапити у сечовий міхур.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

До з’ясування індивідуальної реакції на алопуринол необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Алопуринол уповільнює виведення пробенециду.

Ефективність алопуринолу знижується при застосуванні препаратів, що здатні виводити сечову кислоту – сульфінпіразону, пробенециду та бензбромарону або саліцилатів.

Якщо алопуринол приймають одночасно з 6-меркаптопурином або азатіоприном, звичайні дози останніх слід знижувати до 25 %, оскільки метаболізм цих препаратів уповільнюється у зв’язку з інгібуванням ксантиноксидази, а їх ефект пролонгується.

При одночасному застосуванні алопуринолу з ампіциліном або амоксициліном є вірогідність виникнення алергічних реакцій (екзантема), тому пацієнти, які приймають алопуринол, повинні застосовувати інші антибіотики.

Одночасне застосування алопуринолу та каптоприлу може підвищити ризик шкірних реакцій, особливо при хронічних захворюваннях нирок.

Може посилитися ефект антикоагулянтів (кумарину), тому потрібен частіший контроль коагуляції крові, а також зниження дози похідних кумарину.

При порушенні функції нирок, особливо при одночасному застосуванні алопуринолу, може пролонгуватися гіпоглікемічний ефект хлорпропаміду, що потребує зниження дози.

У високих дозах алопуринол інгібує метаболізм теофіліну, тому на початку лікування алопуринолом або при підвищенні його дози необхідно контролювати рівень теофіліну в плазмі.

При застосуванні алопуринолу з цитостатиками (наприклад із циклофосфамідом, доксорубіцином, блеоміцином, прокарбазином, алкілгалогенідами) частіше відбуваються зміни складу крові, ніж при окремому введенні активних речовин, тому показники крові слід контролювати через короткі інтервали часу.

При одночасному застосуванні алопуринолу з відарабіном пролонгується період напіввиведення останнього в плазмі, тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю для уникнення можливого підвищення побічних реакцій.

При застосуванні алопуринолу може підвищуватися концентрація циклоспорину в плазмі – можливе збільшення побічних реакцій на циклоспорин.

Алопуринол може порушувати метаболізм фенітоїну в печінці; невідомо, чи мають ці дані клінічне значення.

Алопуринол може підвищувати рівень побічних ефектів окремих лікарських засобів, зокрема: при одночасному застосуванні з каптоприлом ризик появи шкірних реакцій може зростати, особливо у випадку хронічної ниркової недостатності; застосування алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж у випадку окремого застосування цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід робити через короткі інтервали; при застосуванні алопуринолу разом з ампіциліном та амоксициліном виникнення алергічних реакцій можна очікувати частіше.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Алопуринол та його основний метаболіт оксипуринол порушують синтез сечової кислоти, мають уростатичні властивості, які базуються переважно на здатності пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що каталізує окиснення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє розчиненню уратів.

Фармакокінетика. Алопуринол швидко всмоктується із травного тракту. Після перорального застосування алопуринол визначається в плазмі через 30-60 хвилин після прийому.

Максимальні концентрації алопуринолу та його метаболіту оксипуринолу досягаються в плазмі відповідно через 1,5 години та через 3-5 годин після прийому. Шлункове всмоктування відсутнє, найсприятливіші умови для всмоктування – у дванадцятипалій і тонкій кишках. При звичайній терапевтичній дозі 300 мг максимальна концентрація алопуринолу в сироватці коливається від 1 до 2,6 мкг/мл, у середньому – 1,8 мкг/мл. Для оксипуринолу відповідні показники становлять від 5 до 11 мкг/мл, у середньому – 8,4 мкг/мл.

Через 24 години після перорального прийому одноразової дози 300 мг алопуринолу середня концентрація оксипуринолу в плазмі була 3,78 мкг/мл.

З урахуванням тривалого періоду напіввиведення оксипуринолу кумуляція спостерігалася на початку терапії. Баланс досягається приблизно через тиждень. У пацієнтів з нормальною функцією нирок концентрації в плазмі не підвищуються.

Об’єм розподілу алопуринолу становить приблизно 1,6 л/кг. Алопуринол швидко (період напіввиведення – приблизно 2 години) окиснюється через ксантиноксидазу та альдегідоксидазу до оксипуринолу, який також є потужним інгібітором ксантиноксидази, однак повільніше зв’язується з ферментом.

Ані алопуринол, ані його основний метаболіт не мають вираженої спорідненості з білками плазми. Алопуринол виводиться, головним чином, нирками, причому менше 10 % препарату виводиться в незміненому стані. Приблизно 20 % введеного алопуринолу переходить в кал за 48-72 години. Оксипуринол виводиться із сечею в незміненому стані після тубулярної реабсорбції.

Для періоду напіввиведення оксипуринолу характерні значні індивідуальні відмінності. Він становить 18-43 години у здорових добровольців, а в окремих випадках (наприклад при дієті без пурину) досягає 70 годин. Порушення функції нирок призводить до пролонгування періоду напіввиведення оксипуринолу, тому при застосуванні алопуринолу пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідно дотримуватися рекомендацій щодо дозування.

Абсолютна біодоступність 100 мг і 300 мг алопуринолу становить відповідно 67 % і 90 %.

Основні фізико-хімічні властивості

для таблеток по 100 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою; для таблеток по 300 мг: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 100 мг № 10х5 у блістерах; таблетки по 300 мг № 10хЗ у блістерах.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

АЛЛОПУРИНОЛ-ЛУГАЛ

(ALLOPURINOL-LUGAL)

Состав

действующее вещество: аллопуринол;

1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТС M04A A01.

Клинические характеристики.

Показания

Взрослые

Лечение гиперурикемии (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше, когда гиперурикемия не контролируется с помощью диеты); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различного происхождения; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме).

Аллопуринол-Лугал по 100 мг

Дети от 15 лет

Лечение уратной нефропатии, возникшей в результате лечения лейкемии; лечение вторичной гиперурикемии различного происхождения; врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденинфосфорибозилтрансферазы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аллопуринолу или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин) и печени.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают не разжевывая, после еды, вместе с большим количеством жидкости.

Взрослые

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и обычно составляет от 100 мг до 300 мг аллопуринола в сутки. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг в сутки, однако в отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг в сутки.

Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Дети

Детям от 15 лет аллопуринол назначают в суточной дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина.

Клиренс 
креатинина
Суточная доза
Более 20 мл/мин
100-300 мг аллопуринола
10-20 мл/мин
100-200 мг аллопуринола
Менее 10 мл/мин
100 мг аллопуринола или более высокие дозы через большие интервалы (например, через 1-2 или более дней в зависимости от состояния больного и функциональной способности почек)

Пациенты, которые находятся на гемодиализе, должны применять 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса (2-3 раза в неделю).

Побочные реакции

Оценка нежелательных эффектов базируется на информации об их частоте: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100); редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко распространенные (< 1/10 000).

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры. Побочные реакции чаще всего проявляются при наличии почечной и/или печеночной недостаточности или при одновременном применении с ампициллином или амоксициллином. 

Со стороны системы крови: редко распространенные – тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластичная анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью; очень редко распространенные – ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обратимая после прекращения приема аллопуринола), изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия).

Со стороны иммунной системы: редко распространенные – эксфолиация, артралгия, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эпидермальный некролиз, васкулит, реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, озноб, боль в суставах), нарушения функции печени (обратимое повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы), острый холангит и ксантиновые камни; очень редко распространенные – анафилактический шок.

Метаболические нарушения: очень редко распространенные – сахарный диабет, гиперлипидемия.

Со стороны психики: очень редко распространенные – депрессия.

Со стороны нервной системы: очень редко распространенные – атаксия, периферический неврит, нарушение вкусовых ощущений, кома, головная боль, нейропатия, паралич, головокружение, сонливость, парестезия.

Со стороны органов зрения: очень редко распространенные – катаракта, дегенерация сетчатки, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко распространенные – артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко распространенные – ангина.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко распространенные – кровавая рвота, стеаторея, стоматит, тошнота, рвота, диарея. 

Со стороны печени: редко распространенные – нарушение функции печени от асимптоматического повышения показателей функции печени до гепатита (включая некроз печени и гранулематозный гепатит).

Со стороны кожи: очень редко распространенные – алопеция, фурункулез, отек Квинке, обесцвечивание волос.

Самые распространенные кожные реакции (приблизительно 4 %) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуры, макулопапулезного, скваматозного или эксфолиативного высыпания.

При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например 50 мг в сутки). При необходимости эту дозу можно постепенно повышать. При повторном проявлении кожного высыпания прием препарата необходимо прекратить, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко распространенные – мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко распространенные – гематурия, уремия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко распространенные – гинекомастия, импотенция, бесплодие.

Общие нарушения: очень редко распространенные – общее недомогание, астения, отеки.

Передозировка

Симптомы. После приема одноразовой дозы 20 г у одного пациента возникли такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки у пациентов с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной недостаточности).

Лечение. Терапия симптоматическая. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности. Аллопуринол выделяется в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют детям до 15 лет.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется применять, если уровни мочевой кислоты ниже 506 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво). При возникновении реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания) применение аллопуринола следует немедленно прекратить.

При нарушении функции почек и печени или ранее установленных нарушениях гемопоэза необходимо особенно тщательное наблюдение врача. Для пациентов с нарушениями функции почек или печени необходимо учитывать соответствующие рекомендации относительно доз. Пациентам, которые страдают на артериальную гипертензию или сердечную недостаточность и получают ингибиторы АПФ или диуретики, необходимо с особой осторожностью применять аллопуринол.

При лечении подагры и мочекаменной болезни объем мочи, которая выделяется, должен быть не менее 2 л в сутки. Для предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке или моче, которая может происходить при радиотерапии или химиотерапии новообразований, а также при синдроме Леша-Ниена, кроме применения аллопуринола, следует принимать большое количество жидкости для поддержания достаточного диуреза.

Кроме того, для улучшения выведения мочевой кислоты можно прибегать к подщелачиванию мочи, что приводит к растворению уратов/мочевой кислоты.

Если уратная нефропатия или другие патологические изменения уже повлекли нарушение функции почек, дозу следует откорректировать согласно показателям функции почек.

При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться в результате мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения необходимо одновременное применение аналгетиков или колхицина.

При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Аллопуринол замедляет выведение пробенецида. Эффективность аллопуринола снижается при применении препаратов, которые способны выводить мочевую кислоту – сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона или салицилатов.

Если аллопуринол принимают одновременно с 6-меркаптопурином или азатиоприном, обычные дозы последних следует снижать до 25 %, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидазы, а их эффект пролонгируется.

При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином есть вероятность возникновения аллергических реакций (екзантема), поэтому пациенты, которые принимают аллопуринол, должны применять другие антибиотики.

Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек. 

Может усилиться эффект антикоагулянтов (кумарина), поэтому нужен более частый контроль коагуляции крови, а также снижение дозы производных кумарина.

При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении аллопуринола, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, при этом необходимо снижение дозы. 

В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме.

При применении аллопуринола с цитостатиками (например с циклофосфамидом, доксорубицином, блеомицином, прокарбазином, алкилгалогенидами) чаще происходят изменения состава крови, чем при отдельном введении активных веществ, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

При одновременном применении аллопуринола с видарабином пролонгируется период полувыведения последнего в плазме, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью во избежание возможного повышения побочных реакций.

При применении аллопуринола может повышаться концентрация циклоспорина в плазме – возможно увеличение побочных реакций на циклоспорин.

Аллопуринол может нарушать метаболизм фенитоина в печени; неизвестно, имеют ли эти данные клиническое значение.

Аллопуринол может повышать уровень побочных эффектов отдельных лекарственных средств, в частности: при одновременном применении с каптоприлом риск появления кожных реакций может расти, особенно в случае хронической почечной недостаточности; применение аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует делать через короткие интервалы; при применении аллопуринола вместе с ампициллином и амоксициллином возникновения аллергических реакций можно ожидать чаще.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, обладают уростатическими свойствами, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.

Фармакокинетика. Аллопуринол быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол определяется в плазме через 30-60 минут после приема. Максимальные концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринола достигаются в плазме соответственно через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Желудочное всасывание отсутствует, самые благоприятные условия для всасывания – в двенадцатиперстной и тонкой кишках.

При обычной терапевтической дозе 300 мг максимальная концентрация аллопуринола в сыворотке колеблется от 1 до 2,6 мкг/мл, в среднем – 1,8 мкг/мл. Для оксипуринола соответствующие показатели составляют от 5 до 11 мкг/мл, в среднем – 8,4 мкг/мл.

Через 24 часа после перорального приема одноразовой дозы 300 мг аллопуринола средняя концентрация оксипуринола в плазме была 3,78 мкг/мл.

С учетом длительного периода полувыведения оксипуринола кумуляция имела место в начале терапии. Баланс достигается приблизительно через неделю. У пациентов с нормальной функцией почек концентрации в плазме не повышаются.

Объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л/кг. Аллопуринол быстро (период полувыведения – приблизительно 2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу до оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако медленнее связывается с ферментом.

Ни аллопуринол, ни его основной метаболит не имеют выраженного родства с белками плазмы. Аллопуринол выводится, главным образом, почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном виде. Приблизительно 20 % введенного аллопуринола переходит в кал за 48-72 часа. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после тубулярной реабсорбции.

Для периода полувыведения оксипуринола характерны значительные индивидуальные отличия. Он составляет 18-43 часа у здоровых добровольцев, а в отдельных случаях (например при диете без пурина) достигает 70 часов. Нарушение функции почек приводит к пролонгации периода полувыведения оксипуринола, поэтому при применении аллопуринола пациентам с нарушениями функции почек необходимо придерживаться рекомендаций относительно дозирования. Абсолютная биодоступность 100 мг и 300 мг аллопуринола составляет соответственно 67 % и 90 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток по 100 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской; для таблеток по 300 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг № 10х5 в блистерах; таблетки по 300 мг № 10хЗ в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение. Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Дата последнего пересмотра.

Дозировка Аллопуринол-Кв таблетки по 100 мг №50 (10х5)
Производитель Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
МНН Allopurinol
Фарм. группа Средства, применяемые в урологии. Средства, способствующие растворению мочевых конкрементов.
Регистрация № UA/12636/01/01 от 14.12.2012. Приказ № 1048 от 14.12.2012
Код АТХ
Top