Перевести на русский язык:
Перевести
Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: amlodipine;
3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-3,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензенсульфонат;
Основні фізико-хімічні властивості
Таблетки білого кольору плоско-циліндричної форми,
краї поверхонь скошені, з одного боку - риска;
Склад
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у формі бесилату;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат (безводний), крохмаль картопляний або кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску
Таблетки.
Фармакотерапевтична група
Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Амлодипін. Код АТС С08СА01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. АмлоВел – селективний блокатор “повільних” кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину. Блокує надходження іонів кальцію до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин, виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дії. Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект обумовлений його здатністю розширювати периферичні артеріоли, що призводить до зменшення загального периферичного судинного опору (післянавантаження), частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється. Зменшення навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії серцевим м’язом і потреби міокарда в кисні.
З іншого боку, препарат викликає розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, як в незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Це збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, що викликана палінням.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза АмлоВелу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії препарат не викликає гострої гіпотензії.
У хворих на стенокардію препарат збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST під час його виконання, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину. АмлоВел не має несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах препарат добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у крові через 6-12 годин, тривалість дії – 24 години.
Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.
З білками плазми зв’язується 90-97% препарату. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. АмлоВел трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів;
10 % незміненого препарату та 60% метаболітів виводиться з сечею.
Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату.
У пацієнтів літнього віку час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у плазмі крові, такий же, як у осіб молодшого віку. У людей літнього віку помічена тенденція до зниження кліренса АмлоВелу., що призводить до збільшення площі під кривою “концентрація/час” та періоду напіввиведення. Було зареєстровано збільшення площі під фармакокінетичною кривою та періоду напіввиведення препарату у хворих із хронічною серцевою недостатністю.
Показання для застосування
- Артеріальна гіпертензія;
- стабільна стенокардія напруження;
- вазоспастична стенокардія (у тому числі і стенокардія Принцметала);
Спосіб застосування та дози
При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза АмлоВелу становить
5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого. Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.
Побічна дія
З побічних ефектів найчастіше відзначалися головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, припливи, відчуття серцебиття та запаморочення.
Значно рідше зустрічалися алопеція, зміна режиму дефекації, артралгія, астенія, біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, нездужання, зміна настрою, сухість у роті, судоми м’язів, міалгія, периферична нейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт та зорові порушення.
Рідко відзначались алергічні реакції (свербіж шкіри, висипання, алергічний набряк та мультиформна еритема).
Дуже рідко при застосуванні препарату відзначались гепатит, жовтяниця та підвищення рівня печінкових ферментів (у більшості випадків пов’язане з холестазом).
Описані також поодинокі небажані явища, які неможливо відділити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудниною.
Протипоказання
Підвищена чутливість до дигідропіридинів, АмлоВелу та будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу таблетки. Артеріальна гіпотензія (АТ<90 мм рт. ст.), вагітність, лактація, дитячий вік.
Передозування. Досвід лікування навмисного передозування АмлоВелом у людей обмежений.
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з наступним тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія.
Лікування: хворому надати горизонтального положення з підійнятими нижніми кінцівками, у деяких випадках може бути корисним промивання шлунка; підтримка функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг роботи серця та легенів, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показане призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.
Оскільки препарат значною мірою зв’язується з білками, діаліз малоефективний.
Особливості застосування
З обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих з порушенням функції печінки, оскільки період напіввиведення АмлоВелу у них збільшується. У хворих на ниркову недостатність АмлоВел застосовують у звичайних дозах. З обережністю застосовують препарат у хворих з вираженим аортальним та мітральним стенозами, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
У плацебо-контрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів, у яких діагностована серцева недостатність (III-IV клас по NYHA), призначення амлодипіну на фоні базової терапії не приводило до підвищення ризику летальності.
Хворим літнього віку рекомендуються звичайні режими дозування. Безпечність застосування при вагітності та лактації не встановлена.
Безпечність та ефективність препарату для лікування дітей не досліджені.
Малоймовірно, що АмлоВел може впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з точними механізмами.
За необхідності хірургічного втручання рекомендовано повідомити анестезіолога про прийом АмлоВелу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
АмлоВел можна застосовувати одночасно з діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Одночасне застосування АмлоВелу та дигоксину у здорових добровольців не змінювало рівня останнього в сироватці крові та його нирковий кліренс; одночасний прийом циметидину не змінює фармакокінетику АмлоВелу.
АмлоВел in vitro не впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування АмлоВелу не змінювало вплив варфарину на протромбіновий час.
За даними фармакокінетичних досліджень АмлоВел істотно не впливав на фармакокінетику циклоспорину.
Умови та термін зберігання
Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вищій 25 0С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 або 3 контурні упаковки в пачці.
Виробник
ТОВ ”АСТРАФАРМ”.
Адрес. Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.