Анальгин раствор д/ин. 500 мг/мл по 2 мл №10 в амп.

действующее вещество: metamizole sodium;

1 мл раствора содержит метамизола натриевой соли (анальгина) в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат (Трилон Б), натрия формальдегид сульфоксилат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Код АТХ N02B В02.

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное средство, производное пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, что приводит слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na⁺ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (относительно гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками – 50–60 %. У детей процессы дезаминирования проходят несколько медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще 4 раза в сутки) у детей возможна кумуляция препарата и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т_1/2 ) составляет около 7 часов. Выводится с мочой.

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боли в послеоперационном периоде, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Повышенная индивидуальная чувствительность к другим производным пиразолона. Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевание почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т. ч. в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно больным с артериальным систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол – усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином.

Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – анальгин увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения из связи с белком.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие анальгина.

Кодеин, гистаминовые H₂ -блокаторы и пропранолол усиливают действие анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

При одновременном применении с другими НПВП потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность проявлений гиперчувствительности и появления других побочных эффектов.

Метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

При одновременном применении с сарколизином, мерказолилом (тиамазолом), препаратами, подавляющими активность костного мозга , в т. ч. препаратами золота, увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют при инфаркте миокарда, при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при появлении без видимой причины повышения температуры, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена препарата.

Подкожное введение препарата не применять из-за возможного раздражения тканей.

В период лечения возможна окраска мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), не имеющая клинического значения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста – может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или роковыми, регистрировали при лечении метамизолом.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать повторно.

Метабисульфит натрия редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение лекарственного средства следует прекратить при появлении сыпи на коже и слизистых оболочках.

Метабисульфит натрия редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат содержит 1533 ммоль (35235 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказан в период беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не допускается управление автотранспортом и другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависит от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном.

Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение нужно проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Взрослым назначать по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения – 1 мл (500 мг), суточная – 2 мл (1 г).

Детям до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно.

Продолжительность применения – до 3 суток.

Детям от 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Продолжительность применения – до 3 суток.

Дети.

Детям до 1 года препарат вводить только внутримышечно. Детям применять под наблюдением врача за серьезными и жизненными показаниями.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовая промывка желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводить внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы гепатит.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, сыпь на коже и слизистых, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Нарушения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и кожный зуд в месте введения.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Куликовская, дом 41

(Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа»)

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)