Анапирон раствор д/инф. 10 мг/мл (1000 мг) по 100 мл во флак.

Цены в Украине
от 96.90
до 250.26 грн
в 7606 аптеках

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/инф.
Дозировка
парацетамол: 10 мг/мл
Объём
100 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/14971/01/01 от 23/04/2021 приказ №410 от 11/03/2024
Производитель
Євролайф Хелткеар Пвт.Лтд.
Все товары
Форма выпуска
раствор
Объём
100 мл
Действующее вещество
парацетамол
Страна происхождения бренда
Индия
Страна производства
Индия
Показать все

Инструкция для Анапирон раствор д/инф. 10 мг/мл (1000 мг) по 100 мл во флак.

Состав

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); натрия гидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Точный механизм анальгетических и жаропонижающих свойств парацетамола еще предстоит установить, он может включать центральное и периферическое воздействие.

Фармакодинамические эффекты

Анапирон обеспечивает начало обезболивания через 5-10 минут после начала введения. Пиковый анальгезирующий эффект достигается через 1 час, длительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Анапирон уменьшает повышенную температуру в течение 30 минут после начала введения с длительностью жаропонижающего эффекта по меньшей мере на 6 часов.

Фармакокинетика.

Взрослые

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после в/в инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащая 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Выведение

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов почками, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.

Новорожденные, младенцы и дети

Фармакокинетика парацетамола у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у новорожденных – примерно 3,5 часа. У детей до 10 лет, по сравнению со взрослыми, существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена – с сульфатами.

Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом (стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral (l.h-1 70 кг-1)

Возраст

Масса тела (кг)

CLstd/Foral (l.h-1 70 кг-1)

40 недель от зачатия

3 месяца постнатального возраста

6 месяцев постнатального возраста

1 год постнатального возраста

2 года постнатального возраста

5 лет постнатального возраста

8 лет постнатального возраста

3,3

6

7,5

10

12

20

25

5,9

8,8

11,1

13,6

15,6

16,3

16,3

*CLstd – оценка группы пациентов по CL (клиренсу).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедлено, период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) минимальный интервал между введениями следует увеличить до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется в данной группе пациентов.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда введение внутривенным способом клинически обосновано срочной потребностью лечения боли или гипертермии, и/или другие пути введения недоступны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропацетамола (пролекарства парацетамола) и другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Особые меры безопасности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении Анапирона, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу. При назначении необходимо указать общую дозу в миллиграммах и объем дозы в миллилитрах.

Для предотвращения передозировки необходимо убедиться, что другие назначенные лекарственные средства не содержат парацетамол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут вызвать развитие тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения (МНО). Необходим мониторинг показателей МНО в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином следует соблюдать осторожность, поскольку одновременный прием был связан с метаболическим ацидозом с увеличенной анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности по применению

Необходимо избегать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу. Рекомендуется применять пероральный парацетамол, если возможный такой способ применения.

Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол.

Риск поражения печени возрастает при применении парацетамола в дозах выше рекомендованных. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе печеночная недостаточность, гепатит, в том числе фульминантный, холестатический, цитолитический) обычно впервые наблюдаются со 2-х суток после начала применения препарата и достигает максимума на 4-6 сутки. Необходимо как можно скорее назначить антидот (см. раздел «Передозировка»).

Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции. Пациентов следует проинформировать о ранних признаках серьезных кожных реакций, а при первом появлении кожных высыпаний или при любых других признаках гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также употребляющих максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности, синдрома Жильберта;
  • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • хронического алкоголизма;
  • алиментарное истощение (снижение резерва глютатиона в печени);
  • обезвоживание;
  • дефицита глюкозо-6-фосфатаздегидрогеназы (может привести к гемолитической анемии).

Риск развития повреждений печени при лечении Анапироном растет у больных с алкогольным гепатозом.

Применение препарата может оказывать негативное влияние на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При длительном лечении требуется контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Большое количество данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии пороков развития плода или фето-/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. В случае клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Период кормления грудью.

После перорального использования парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Не отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью. Таким образом, парацетамол можно применять женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно.

Дозировка зависит от массы тела пациента (см. таблицу дозировки ниже).

Масса тела пациента

Одноразовая доза

Объем на один прием

Максимальный объем препарата (10 мг/мл) на один прием в соответствии с верхними границами массы тела для группы (мл)*

Максимальная суточная доза**

>10 кг – ≤33 кг

15 мг/кг

1,5 мл/кг

49,5 мл

60 мг/кг, не превышая 2 г

>33 кг – ≤50 кг

15 мг/кг

1,5 мл/кг

75 мл

60 мг/кг, не превышая 3 г

>50 кг, при наличии факторов риска развития гепатотоксичности

1 г

100 мл

100 мл

3 г

> 50 кг, при отсутствии факторов риска развития гепатотоксичности

1 г

100 мл

100 мл

4 г

* Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах.

Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение 1 дня.

Минимальный интервал между введениями у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6 часов.

** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза, указанная в таблице выше, приведена для пациентов, не получающих другие препараты, содержащие парацетамол; в противном случае суточную дозу необходимо правильно корректировать, учитывая такие препараты.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени

Назначая парацетамол пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), рекомендуется увеличить минимальный интервал между приемами до 6 часов.

Пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронически недоедающие пациенты (низкие запасы печеночного глутатиона), пациенты с дегидратацией, синдромом Жильберта, с массой тела менее 50 кг

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в корректировке дозы.

Во избежание ошибок дозирования, связанного с несоответствием между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), необходимо тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении препарата Анапирон. Такое несоответствие может привести к случайной передозировке и даже к летальному исходу. При выписке рецептов следует указывать общую дозу в миллиграммах (мг) и объем общей дозы в миллилитрах (мл).

Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной инфузии.

Дети.

Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц с пониженной. В указанных случаях передозировка может представлять угрозу жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей - 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и снижается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через двое суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Неотложные меры:

  • немедленная госпитализация;
  • скорейшее, до начала лечения, определение концентрации парацетамола в плазме крови после передозировки;
  • внутривенное или пероральное применение антидота N-ацетилцистеина (НАЦ), по возможности не позднее чем через 10 часов после передозировки; НАЦ можно применять и позже, чем через 10 часов после передозировки, однако в этом случае лечение будет более длительным;
  • симптоматическое лечение.

Перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять каждые 24 часа. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные эффекты

Как и у других препаратов парацетамола, представленные ниже побочные реакции распределяются на частые (≥ 1/100 - < 1/10), единичные (> 1/10000 - < 1/1000), редкие (< 1/10000) частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных):

Системы органов

Частые

Единичные

Редкие

Частота неизвестна

Со стороны иммунной системы

 

 

реакции гиперчувствительности*, анафилактический шок*

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

 

артериальная гипотензия

 

тахикардия

Со стороны гепатобилиарной системы

 

рост уровня печеночных трансаминаз

 

 

Со стороны системы крови и лимфатической системы

 

 

тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

 

 

 

сыпь *, крапивница*, серьезные кожные реакции***

 

Общие расстройства и реакции в месте введения

реакции в месте введения (боль и чувство жжения)

недомогание

 

эритема, приливы, зуд

Нарушения обмена веществ, метаболизма

 

 

метаболический ацидоз с большой анионной щелью (HAGMA)**

 

*Сообщали об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, кожных высыпаний, требующих прекращения лечения.

**В послерегистрационный период, при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином; обычно при наличии факторов риска.

***Сообщали об очень редких случаях серьезных кожных реакций, требующих прекращения лечения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Неиспользованное остающееся лекарственное средство должно быть уничтожено.

Несовместимость

Анапирон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 100 мл препарата во флаконе, по 1 флакону в пленке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Адрес

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Особенности приема

Водители
разрешено
Беременные
с учетом соотношения польза/риск
Диабетики
разрешено
Взрослые
разрешено
Кормящие мамы
запрещено
Дети
с 1-го года при массе тела более 10 кг
Аллергики
с осторожностью
Принимать
Нет ограничений

Особенности приема

Водители
разрешено
Беременные
с учетом соотношения польза/риск
Диабетики
разрешено
Взрослые
разрешено
Кормящие мамы
запрещено
Дети
с 1-го года при массе тела более 10 кг
Аллергики
с осторожностью
Принимать
Нет ограничений

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/инф.
Дозировка
парацетамол: 10 мг/мл
Объём
100 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/14971/01/01 от 23/04/2021 приказ №410 от 11/03/2024
Производитель
Євролайф Хелткеар Пвт.Лтд.
Все товары
Форма выпуска
раствор
Объём
100 мл
Действующее вещество
парацетамол
Страна происхождения бренда
Индия
Страна производства
Индия

Частые вопросы

Цена на Анапирон раствор д/инф. 10 мг/мл (1000 мг) по 100 мл во флак. начинается от 96.90 грн.
Анапирон раствор д/инф. 10 мг/мл (1000 мг) по 100 мл во флак. является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине