Перевести на русский язык:
Перевести
Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: testosterone; 17-бета-ундеканоїл-оксіандрост-4-ен-3-он;
Основні фізико-хімічні властивості
м’які, овальні (№6), блискучі, прозорі капсули оранжевого кольору з написом «ORG DV3» білого кольору, що містять прозору маслянисту рідину жовтого кольору;
Склад
1 капсула містить тестостерону ундеканоату 40 мг, еквівалентного 25,3 мг тестостерону;
допоміжні речовини: лаурат пропіленгліколю, тригліцериди середнього ланцюга, лецитин, олія рицинова, гліцерол, желатин, барвник жовтий «сонячний захід» (E110, FD&C Yellow №6).
Форма випуску
Капсули
Фармакотерапевтична група
Андрогени. Код АТС G0ЗВ А03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Тестостерон, основний андрогенний гормон, необхідний для нормального розвитку чоловічих статевих органів і вторинних статевих ознак, для підтримання нормальної функції яєчок, передміхурової залози і сім’яних пухирців, підтримання лібідо і потенції. Андріол ТКÔ постачає фізіологічну кількість тестостерону у кровообіг після перорального застосування у чоловіків з гіпогонадизмом. Крім того, застосування препарату веде до клінічно значимого збільшення концентрації у плазмі дигідротестостерону та естрадіолу, а також до зменшення глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Лікування препаратом чоловіків з первинним (гіпергонадотропним) гіпогонадизмом веде до нормалізації рівнів гонадотропіну.
Андрогени відповідають за загальну дію на анаболізм білка; розвиток скелетних м’язів та розподіл жиру на тілі. Крім того, може виникнути затримка рідин та солей. Андрогени також відповідають за закінчення лінійного росту та стимулюють виробництво червоних кров’яних тілець, збільшуючи виробництво еритропоетину. Дія тестостерону на деякі цільові органи підвищується після периферичного перетворення тестостерону на естрадіол, який потім зв’язується з рецепторами естрадіолу у ядрі цільової клітини. Цей процес відбувається серед іншого у гіпофізі, жировій тканині, головному мозку, остеоцитах та гранулоцитах яєчок.
Застосування екзогенних андрогенів, залежно від дози, затримує вивільнення ендогенного тестостерону. При застосуванні великих доз екзогенних андрогенів може пригнічуватися сперматогенез.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо значна частина тестостерону ундеканоату разом з ліпофільним розчинником всмоктується в тонкому кишечнику і потрапляє в лімфатичну систему, минаючи у такий спосіб первинне проходження через печінку. При абсорбції тестостерону ундеканоат частково відновлюється з утворенням дигідротестостерону ундеканоату. З лімфатичної системи він надходить у плазму. У плазмі і тканинах внаслідок гідролізу тестостерону ундеканоату і дигідротестостерону ундеканоату вивільняються натуральні чоловічі статеві гормони тестостерон і дигідротестостерон.
Одноразовий прийом 80 - 160 мг препарату Андріол ТКÔ призводить до клінічно значимого збільшення загальної плазмової концентрації тестостерону, максимальна концентрація Сmax становить приблизно 40 нмоль/л і досягається через 4 - 5 год після прийому. Підвищена концентрація тестостерону зберігається щонайменше протягом 8 - 12 год.
Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді кон’югатів (етіохоланолон і андростерон).
Показання для застосування
Первинний та вторинний дефіцит тестостерону у чоловіків.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають індивідуально залежно від клінічного ефекту.
Як правило, початкова доза становить 120 - 160 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів, з наступним призначенням підтримуючої дози – 40 - 120 мг на добу.
Препарат слід приймати під час їжі, та ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати половину дози вранці, а другу – ввечері. Якщо приймається непарна кількість капсул, то більшу частину дози слід приймати вранці.
Побічна дія
Під час терапії андрогенами можуть з’явитися такі побічні ефекти:
у хлопчиків в препубертатному періоді: передчасне статеве дозрівання, передчасне закриття зон зростання кісток (епіфізів), підвищена частота ерекцій і збільшення розмірів статевого органа;
у чоловіків: пріапізм; підвищене статеве збудження; олігоспермія; зниження об’єму еякулята;
у всіх пацієнтів: затримка натрію і води.
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату; верифікована або підозрювана карцинома передміхурової залози або грудної залози.
Передозування
Гостра токсичність тестостерону ундеканоату при пероральному застосуванні дуже низька. Високі дози Андріолу ТКтм можуть спричинити реакції з боку шлунково-кишкового тракту через наявність жирного розчинника, який міститься у капсулі. Лікування передозування може включати промивання шлунка та проведення підтримуючої терапії.
Особливості застосування
У хлопчиків у препубертатному періоді андрогени повинні застосовуватися з обережністю, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і прискореного статевого дозрівання. Необхідно регулярно спостерігати за розвитком скелета.
За пацієнтами з латентною або вираженою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, артеріальною гіпертензією, епілепсією чи мігренню (на даний час або в анамнезі) потрібен постійний нагляд, оскільки іноді можливе погіршення стану або повторні прояви цих захворювань.
Андрогени слід призначати з обережністю чоловікам з наявною доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.
При появі побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням андрогенів, лікування Андріолом ТКÔ слід припинити, а після зникнення симптомів – поновити при застосуванні меншої дози.
Застосування стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних аналізів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні з індукторами ферментів мікросомального окислення (барбітурати, рифампіцин) можливе зниження ефективності препарату. У такому разі може знадобитися змінити дозу Андріолу ТКÔ.
Для досягнення адекватного рівня тестостерону у плазмі крові Андріол ТКтм необхідно приймати під час їжі.
Умови та термін зберігання
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 8 - 30оС. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
По 10 капсул у блістері, кожний блістер у саше; по 3, по 6 або по 12 саше в картонній пачці.
Виробник
Н.В.Органон, Нідерланди.
Адреса
Kloosterstraat 6, 5349 AB Оss, the Netherlands.
Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нідерланди.