Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиетиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код ATХ С07А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
- отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственной симпатомиметической активности);
- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85 %, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации – через почки.
Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Клинические характеристики.