Перевести на русский язык:
Перевести
Склад
діюча речовина бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (таблетка 10 мг) (Е172), заліза оксид жовтий (таблетка 5 мг) (Е172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори β-адренорецепторів.
Код АТС С07А В07.
Показання
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Серцева недостатність у стані декомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, виражена синоатріальна блокада, симптоматична брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 уд./хв, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.), тяжка бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася, метаболічний ацидоз.
Вагітність та період годування груддю, дитячий вік.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза становить 5 мг на добу.
За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.
Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.
Доза підбирається індивідуально.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини під час або перед прийомом їжі, бажано завжди в один і той самий час.
Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.
Для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити непотрібно. Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.
Побічні реакції
З боку нервової системи.
Часто: головний біль, запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність.
Іноді: астенія, депресія, сонливість, неспокій, депресія, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми.
Рідко: галюцинації, парестезії (відчуття холоду у кінцівках).
З боку органа зору.
Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).
Дуже рідко: кон’юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи і системи крові.
Дуже часто: брадикардія.
Іноді: аритмія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, синдром Рейно.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт.
Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.
З боку респіраторної системи.
Іноді: кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, алергічний риніт, синусит, інфекції дихальних шліхів.
З боку сечостатевої системи.
Рідко: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.
Шкірні реакції.
Іноді: алергічні реакції, свербіж і почервоніння шкіри, шкірний висип, підвищена пітливість, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, дерматит.
Дуже рідко: алопеція.
З боку кістково-м’язової системи.
Іноді: м’язова слабкість, судоми.
З боку обміну речовин.
Рідко: підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, збільшення маси тіла.
Інші: артралгія, міальгія, погіршення слуху, астенія.
Передозування
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.
У поодиноких випадках при максимальній дозі 2000 мг бісопрололу зафіксовані уповільнення серцевого ритму та/або артеріальна гіпотензія. Пацієнти з серцевою недостатністю є найбільш чутливими до підвищених доз бісопрололу і потребують тільки поступового підвищення дози відповідно до рекомендацій у розділі «дозування».
Лікування:
Гемодіаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно відмінити препарат, промити шлунок, дати активоване вугілля і застосувати симптоматичне лікування:
при брадикардії – внутрішньовенно атропін (ізопреналін або інший препарат хронотропної дії), за потреби - тимчасовий кардіостимулятор;
при артеріальній гіпотензії – призначення судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону, плазмозамінних розчинів;
при атріовентрикулярній блокаді ІІ або ІІІ ступеня – ізопреналін внутрішньовенно, контроль за станом пацієнта, за потреби підключення штучного водія ритму;
при загостренні застійної серцевої недостатності – внутрішньовенно діуретики, препарати інотропної дії, вазодилататори;
при бронхоспазмі – β2-адреностимулятори інгаляційно, бронходилататори (ізопреналін) та/або амінофілін;
при гіпоглікемії – внутрішньовенно глюкоза.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.
Діти
Не рекомендується застосовувати препарат дітям (до 18 років).
Особливості застосування
Необхідно застосовувати з обережністю у таких пацієнтів:
- зі схильністю до бронхоспастичних реакцій (бронхіальна астма, обтурація бронхів тощо) – необхідно одночасно застосовувати бронходилататори, при підвищенні опору дихальних шляхів у астматиків – підвищувати дозу β2-адреномиметиків; перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.
- у хворих на цукровий діабет можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскування симптомів гіпоглікемії;
- за дотримання суворої дієти чи повному голодуванні;
- з атріовентрикулярною блокадою І ступеня;
- зі стенокардією Принцметала;
- з атеросклеротичним ураженням периферичних судин – на початку лікування можливе погіршення стану;
- за наявності алергії в анамнезі (можливе підвищення чутливості до алергенів);
- з гіпертиреозом (можливе маскування симптомів гіпертиреозу);
- з феохромоцитомою (тільки після прийому альфа-адреноблокаторів);
- з псоріазом (або за наявності цього захворювання в анамнезі) - тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливого ризику;
- у пацієнтів, щодо яких застосовується знеболююча терапія або інгаляційні анестетики.
Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується їх застосовувати під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмії та ішемії міокарда. Дозу слід поступово зменшити і припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
Немає досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів із серцевою недостатністю у наступних випадках:
× серцева недостатність ІІ ступеня по класификації NYHA;
× інсулінзалежний цукровий діабет (тип І);
× рестриктивна кардіоміопатія;
× вроджені вади серця;
× вади клапанів серця, що призвели до серйозних порушень гемодинаміки;
× інфаркт міокарда за останні 3 місяці;
× пацієнти старші за 80 років.
Лікування Бісокардом не можна припиняти раптово, особливо пацієнтам з серцевою недостатністю.
Оскільки Бісокард містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу:
× з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем, ніфедипін) через несприятливий вплив на скорочуваність міокарда, атріовентрикулярну проводимість і артеріальний тиск;
× з клонідином через ризик уповільнення серцевих скорочень і порушення проведення імпульсів в міокарді; після відміни клонідину можливий різкий підйом артеріального тиску;
× з інгібіторами МАО (крім інгібіторів МАО-В), оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО можливий гіпертонічний криз.
Необхідно з обережністю призначати бісопролол одночасно:
× з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину та іншими антигіпертензивними засобами через ризик надмірного зниження артеріального тиску;
× з інгібіторами циклооксигенази через ослаблення гіпотензивної дії бісопрололу;
× з холинолітиками (такрин) через можливість подовження атріовентрикулярної проводимості;
× з глікозидами наперстянки через ризик брадикардії та аритмії;
× з похідними ерготаміну, оскільки їхній одночасний прийом посилює порушення периферичного кровообігу;
× з іншими бета-адреноблокаторами (також в очних краплях) через потенціювання взаємної дії;
× з антиаритмічними засобами класу І за класификацією Вогена-Вільямса (дизопірамід, хінідин) через подовження часу передсердного проведення і негативну інотропну дію;
× з симпатикомиметиками через взаємне ослаблення терапевтичної дії (у разі застосування адреналіну з бісопрололом необхідно підвищення дози адреналіну);
× із засобами для інгаляційного наркозу та загальної анестезії через ризик пригнічення рефлекторної тахікардії, пригнічення функції міокарда, посилення артеріальної гіпотензії; у той же час одночасне застосування анестетиків з бісопрололом знижує ризик аритмії під час інтубації та початкової фази анестезії. Перед хірургічним втручанням необхідно повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом.
× інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби підвищують ризик розвитку гіпоглікемій;
× з ріфампіцином через незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу;
× з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Бісопролол – кардіоселективний β1-адреноблокатор.
Його спорідненість до β2-адренергічних рецепторів гладких м’язів бронхів і судин і до β2-рецепторів, регулюючих метаболічні процеси, невелика. Тому він тільки в незначному ступені впливає на опір бронхіального дерева і на метаболічні процеси, що регулюються β-рецепторами. Селективність до β1-адренорецепторів зберігається навіть після перевищення терапевтичних доз.
Точний механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії до кінця не вивчений. Відомо, що бісопролол суттєво знижує активність реніну в плазмі крові.
У пацієнтів із стенокардією препарат знижує потребу міокарда у кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Істотного зменшення хвилинного об’єму крові при цьому не відбувається, тиск у правому передсерді і тиск заклинювання у легеневих капілярах підвищується незначно.
На підставі клінічних випробувань доведено, що у пацієнтів із серцевою недостатністю і симптоматичною стабільною систолічною недостатністю (фракція викиду < 35%) прийом бісопрололу:
- знижує смертність,
- зменшує кількість випадків раптової коронарної смерті і інцидентів серцевої недостатності з наступною госпіталізацією,
- покращує функціональний стан згідно з класифікацією NYHA.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень і систолічний об’єм, через що знижується об’єм викиду і потреба міокарда у кисні.
Загальний периферичний судинний опір при прийомі препарату спочатку збільшується, а протягом тривалого застосування знижується.
ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо майже повністю всмоктується.
Біодоступність бісопрололу становить біля 90 %. Зв’язується з білками плазми на 30 %.
Період напіввиведення бісопрололу становить 10-12 годин (що обумовлює його застосування раз на добу).
Бісопролол екскретується нирками (50 % - у незміненому вигляді, решта – неактивні метаболіти, що утворюються в печінці), 2 % - з фекаліями. Завдяки тому, що в елімінації бісопрололу рівною мірою беруть участь печінка та нирки, у пацієнтів з недостатністю одного з цих органів немає необхідності коригувати дозу.
Фармакокінетика бісопрололу має лінійний характер і не залежить від віку. У пацієнтів, що приймають бісопролол по 10 мг на добу, максимальна концентрація у плазмі крові становить 64±21 нг/мл, а період напіввиведення – 17±5 годин.
У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ відп. NYHA) концентрація бісопрололу вище, а період напіввиведення більше, ніж у здорових добровольців.
Основні фізико-хімічні властивості
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”5” – на іншому;
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”10” – на іншому.
Термін придатності. 3 роки. Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Упаковка
Таблетки по 5 мг або 10 мг №30 у блістері, по 1 або 2 блістера у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ.
Місцезнаходження
35-959 Жешув, вул. Пшемислова 2, Польща.