UA RU

Валеза таблетки, п/плен. обол. по 160 мг №30 (10х3)

Цены в аптеках
Добавить в избранные товары

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит валсартана 40 мг или 80 мг, или 160 мг;

вспомогательные вещества: 

таблетки 40 мг: целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; опадрай желтый 02F52090 (гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172));

таблетки 80 мг: целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; опадрай розовый 02F54081 (гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172));

таблетки 160 мг: целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; опадрай желтый 02F52092 (гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг: капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с тиснением «40» с одной стороны и с риской с другой;

таблетку можно разделить на 2 одинаковые половинки;

таблетки по 80 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с тиснением «80» с одной стороны и с риской с другой;

таблетку можно разделить на 2 одинаковые половинки;

таблетки по 160 мг: капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с тиснением «160» с одной стороны и с риской с другой;

таблетку можно разделить на 2 одинаковые половинки.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ C09C A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокируемый АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не ингибирует АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка с 6 до 18 лет и у 165 детей с 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям с 6 лет

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией c 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 мг или 40 мг, или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥35 кг получали 20 мг, 80 мг и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-4 часов, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно.

Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94–97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 час и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83 % дозы) и почками с мочой (13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л/час, а почечный клиренс – 0,62 л/час (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На данное время нет данных о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70 % всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (с 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9–2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показания

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг).

Лечение артериальной гипертензии у детей с 6 до 18 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей с 6 до 18 лет.

Постинфарктное состояние. Лечение пациентов с стабильной симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавнего (12 часов –10 дней) инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов при невозможности применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или как дополнение к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения β-адреноблокаторов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
  • противопоказано беременным и женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • врожденный ангионевротический отек или такой, который развился во время предварительного лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ;
  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин);
  • отсутствуют данные касательно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном

Одновременное применение препаратов группы БРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, влияющими на РААС, связано с увеличением частоты развития артерильной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл/мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая валсартан, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов.

Ингибиторы АПФ, включая валсартан, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендуется

Литий. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возможно обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие литиевой токсичности. Так как нет опыта одновременного применения валсартана и лития, данная комбинация не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения необходим тщательный мониторинг концентраций лития в сыворотке крови.

Калий. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота >3 г/сутки и неселективные НПВП.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и к повышению уровня калия в сыворотке крови. В начале лечения рекомендуется провести контроль функции почек, а также адекватную гидратацию пациента.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (например, ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует быть осторожным в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Прочие.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами до сих пор не отмечено. В ходе клинических исследований были изучены следующие препараты: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Дети.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

Одновременное применение с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с содержанием калия или с другими средствами, которые могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (гепарин) не рекомендуется. При необходимости следует провести мониторинг уровня калия.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости коррекции дозы пациентам с клиренсом креатинина >10 мл/мин. В настоящее время нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина <10 мл/мин и пациентам, проходящим диализ, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении валсартана этим пациентам.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза валсартан следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК) в организме. У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или ОЦК в организме, например получающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения валсартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом лечения валсартаном следует провести коррекцию содержания натрия и/или ОЦК в организме, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии.

Безопасность применения валсартана пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена.

Краткосрочное применение валсартана у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, вторичной по отношению к одностороннему стенозу почечной артерии, не вызывало каких-либо существенных изменений показателей гемодинамики почек, концентрации сывороточного креатинина или азота мочевины крови. Однако, поскольку применение других препаратов, которые действуют на ренин-ангиотензиновую систему, может повышать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови, в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек и наблюдение за данной группой пациентов.

Трансплантация почки.

Нет данных относительно безопасности применения валсартана пациентам с недавней трансплантацией почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать валсартан, так как у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Сосудорасширяющие средства следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом аортального, митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ противопоказано назначать в период беременности. Если лечение считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если пациентка забеременела во время лечения, прием препарата следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Одновременное применение каптоприла и валсартана не проявляет дополнительного клинического преимущества, наоборот, увеличивается риск побочных эффектов по сравнению с другим соответствующим лечением. Одновременное применение валсартана и ингибиторов АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность в начале терапии пациентов с перенесенным инфарктом миокарда. Оценка состояния этих пациентов должна включать оценку функции почек.

У пациентов с перенесенным инфарктом миокарда, принимающих валсартан, отмечается незначительное снижение АД, но прекращения лечения из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если придерживаться инструкций по дозированию препарата.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью применение тройной комбинации ингибиторов АПФ, β-адреноблокаторов и валсартана не проявляет клинического преимущества. Так как данная комбинация увеличивает риск побочных эффектов, применение не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность в начале терапии пациентов с сердечной недостаточностью. Оценка состояния этих пациентов должна включать оценку функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих валсартан, отмечается незначительное снижение АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической артериальной гипотензии, как правило, не требуется, если придерживаться инструкций по дозированию препарата.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и редко – ОПН и/или летальным исходом. Так как валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, существует риск нарушения функции почек при его применении.

Ангионевротический отек в анамнезе.

У пациентов, которые принимали валсартан, наблюдалось возникновение ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, приводящего к обструкции дыхательных путей, и отек лица, губ, глотки и/или языка. Некоторые из этих пациентов ранее испытывали ангионевротический отек при приеме других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. При выявлении ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием препарата. Повторно назначать препарат нельзя.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, принимающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети. Нарушение функции почек.

Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий, при которых нарушается функция почек (высокая температура тела, дегидратация).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Как и взрослым, Валеза® противопоказана детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Валезы® у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АІІРА) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ІІ триместра беременности применяли АІІРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АІІРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Валеза® не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг/кг/сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований относительно влияния на способность управлять автотранспортом и работать другими механизмами не проводили. При управлении транспортными средствами или другими механизмами следует принимать во внимание возможность возникновения головокружения или усталости.

Способ применения и дозы

Валсартан принимать независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия.

Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг).

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. У некоторых пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Валезу® можно применять с другими антигипертензивными препаратами. Одновременное применение диуретика, например гидрохлоротиазида, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Лечение клинически стабильных пациентов можно начинать уже через 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана необходимо повысить до 40 мг; 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетку 40 мг можно разделить пополам.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза — через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая артериальная гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Возможно применение валсартана пациентам, получавшим другие препараты, применяемые после инфаркта миокарда, например, тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу повышать методом титрования с интервалом не менее 2 недель до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, то есть до максимальной хорошо переносимой дозы.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза валсартана в ходе клинических исследований, принятая в несколько приемов, составила 320 мг.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, β-адреноблокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность. При клиренсе креатинина >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.Сахарный диабет.

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность. У пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и пациентам с холестазом.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки с 6 до 18 лет.Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Масса тела
Максимальная доза валсартана, исследованная в ходе клинических испытаний
От ≥18 кг до <35 кг
80 мг
От ≥35 кг до <80 кг
160 мг
 От ≥80 кг до <160 кг
320 мг

Дети с 6 лет

Безопасность и эффективность Валезы® для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям с 6 до 18 лет с почечной недостаточностью. Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в сыворотке крови.Применение детям с 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью. Как и взрослым, Валеза® противопоказана детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Валеза® не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Дети.

Валезу® можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей с 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Валезы® детям с 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состоянии у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, которая может обусловливать нарушение сознания, сосудистый коллапс и/или шок.

Лечение: стабилизация кровообращения; терапевтические мероприятия зависят от времени приема пищи, характера и тяжести симптомов. При артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение и провести коррекцию объема крови. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны по классам систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «нечасто», которые не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения проявлений.

Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно».

Таблица 2

Инфекции
Часто
Вирусные инфекции
Нечасто
Инфекции верхних дихательных путей, фарингиты, синуситы
Очень редко
Риниты
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто
Нейтропения
Очень редко
Тромбоцитопения
Со стороны имунной системы
Очень редко
Реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто
Гиперкалиемия*#
Со стороны психики
Нечасто
Бессонница, снижение либидо
Со стороны нервной системы
Часто
Постуральное головокружение#
Нечасто
Синкопе*
Редко
Головокружение##
Очень редко
Головная боль##
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто
Вертиго
Со стороны сердца
Нечасто
Сердечная недостаточность*
Очень редко
Нарушение сердечного ритма
Со стороны сосудов
Часто
Ортостатичная гипотензия#
Нечасто
Гипотензия*##
Очень редко
Васкулит
Со стороны дыхательной системы
Нечасто
Кашель
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто
Диарея, боль в животе
Очень редко
Тошнота##, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно
Повышение показателей функции печени, включая повышение показателей уровня билирубина в сыворотке крови
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко
Ангионевротический отек**, высыпания, зуд, экзантема
Неизвестно
Буллезний дерматит
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто
Боль в спине
Очень редко
Артралгия, миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко
Почечная недостаточность**##, острая почечная недостаточность**, нарушения функции почек**
Беременность и перинатальные состояния
Очень редко
Осложнения развития плода
Общие расстройства
Нечасто
Утомляемость, астения, отек
Результаты лабораторных исследований
Часто
Повышение уровня креатинина сыворотки крови, повышение уровня мочевины крови
Очень редко
Повышение уровня билирубина в сыворотке крови, уменьшение уровня гемоглобина/гематокрита в крови, параметры функции печени, которые выходят за границы нормы

* сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

# сообщали пациенты с сердечной недостаточностью

** нечасто сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

## сообщали чаще пациенты с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота)

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и количества гематокрита. Сообщали, что в контролируемых клинических исследованиях у 0,8 % и 0,4 % пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20 %) количества гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим в 0,1 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров – и числа гематокрита, и уровня гемоглобина.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9 % пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6 % пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8 %, 4,4 % и 6% пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6 %, 6,4 % и 12,9 % пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщали об отдельных случаях повышения показателей функции печени у пациентов, которые лечились валсартаном.

Какого-либо специального мониторинга лабораторных параметров не нужно пациентам с артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.

В случае сердечной недостаточности более чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9 % пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20 % наблюдалось у 10 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1 % пациентов, принимавших плацебо.

В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3 % пациентов, принимавших плацебо.

У 4,2 % пациентов, получавших валсартан, 4,8 % пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4 % пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, которая лечилась валсартаном по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8 % против 7,7 % соответственно).

Дети

Артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 ребенка с 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоте и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей с 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей с 6 до 16 лет не обнаружила клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей с 1 до 6 лет, которое длилось в виде открытого исследования один год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с вальзартаном установлено не было. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей с 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев при лечении валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей с 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у пациентов с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, указаны в таблице 2.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги Aclar; 3 блистера в картонной коробке. 

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Люпин Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.

15-Б, Фейз 1А, Верна Индастриал Ериа, Верна, Сальцет, Гоа 403722, Индия.

Характеристики

Программа "Доступные лекарства" не участвует
Форма выпуска таблетки
Условия отпуска по рецепту
Категория От высокого артериального давления
Регистрация UA/13308/01/03 от 11.12.2019 (приказ 2446(2))
АТХ-классификация C09CA03 - Валсартан
МНН Валсартан
Фармгруппа Прості препарати антагоністів ангіотензину II.
Действующие вещества валсартан
Производитель Алкалоид АД Скопье, Республика Македония
Инструкция по применению Валеза, утвержденная производителем, представлена исключительно с ознакомительной целью и не является поводом для самолечения.
Только ваш лечащий врач может принять решение о необходимости применения Валеза, назначении схем лечения и дозировок, а также обсудить совместимость Валеза с применяемыми вами лекарствами, разъяснить побочные действия и противопоказания.
Помните – самолечение опасно для вашего здоровья.

Просмотренные товары

Валеза таблетки, п/плен. обол. по 80 мг №30 (10х3)
Валеза таблетки, п/плен. обол. по 160 мг №30 (10х3)
Валеза таблетки, п/плен. обол. по 40 мг №30 (10х3)
таблетки
Алкалоид АД
Цены в аптеках

Новинки реклама

Беспокоят суставы?
Беспокоят суставы? Комплексная поддержка суставов! Подробней
Насморк?
Насморк? Действуй активно! Подробней
Кашель?
Кашель? Есть быстрое решение! Подробней
Зажги страсть!
Зажги страсть! Растительный комплекс для мужчин Подробней
Беспокоит запор?
Беспокоит запор? Эффективно и безопасно даже для детей Подробней
Top