Вирасепт инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Вирасепт - инструкция по применению

Вирасепт порошок д/перор. прим. 50 мг/г по 144 г во флак.
Перевести на русский язык:
Перевести

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Нелфінавір (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyl-2-[(2R,3R)-3-(3,2-cresotamido)-2-hydroxy-4-(phenyl-thio) butyl] decahydro-3-isoguinolinecarboxamide monomethanesulfonate (salt);

Основні фізико-хімічні властивості

порошок від білого до світло-коричневого кольору.

Склад

1 г порошку містить нелфінавіру мезилату (безводного) 58,5 мг, що відповідає 50 мг нелфінавіру;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, мальтодекстрин, калію фосфат двозамінений, кросповідон, гідроксипропілметилцелюлоза 2910, аспартам, цукрози пальмітат, натуральна й синтетична ароматизуючі добавки.

Форма випуску

Порошок для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази. Код АТС-J05A E04.

Фармакологічні властивості

Протеаза вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) – фермент, необхідний для протеолітичного розщеплення поліпротеїнових попередників вірусу на окремі білки, що входять до складу ВІЛ, здатного до інфікування. Розщеплення цих вірусних поліпротеїнів вкрай важливо для дозрівання інфекційного вірусу. Нелфінавір зв'язується з активною ділянкою протеази ВІЛ і перешкоджає розщепленню поліпротеїнів, що призводить до утворення незрілих вірусних часточок, нездатних до інфікування інших клітин.

Комбінація Вірасепту з іншими протиретровірусними препаратами зменшує вірусемію і збільшує кількість CD4-клітин. Попередній аналіз раніше проведених досліджень і досліджень, які тривають, свідчить про те, що Вірасепт уповільнює прогресування захворювання.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після одноразового або багаторазового перорального прийому 500 – 750 мг (2 або 3 таблетки по 250 мг) нелфінавіру під час їжі максимальні концентрації препарату в плазмі досягаються, як правило, через 2 – 4 год. Після багаторазового прийому по 750 мг через кожні 8 год протягом 28 днів (рівноважний стан) максимальні концентрації в плазмі сягають 3 – 4 мкг/мл, а мінімальні (безпосередньо перед прийомом наступної дози) – 1 – 3 мкг/мл. Абсолютна біодоступність препарату не визначена, однак дослідження з радіоактивною міткою, з урахуванням великої кількості метаболітів, що виявляються в сечі, дало змогу припустити, що всмоктується приблизно 78% перорально прийнятої дози.

Вплив їжі на всмоктування після перорального застосування

При прийомі препарату під час їжі його максимальні концентрації в плазмі і площа під кривою "концентрація – час" постійно були в 2 – 3 рази вищими, ніж після прийому натще. Збільшення плазматичних концентрацій після прийому препарату під час їжі не залежить від вмісту жиру в їжі.

Розподіл

У людини і тварин розрахунковий об’єм розподілу (2 – 7 л/кг) перевищував загальний об”єм води в організмі, що дає змогу припускати значне проникнення нелфінавіру в тканини. Хоча досліджень у людини не проводилося, одноразове введення 14С-нелфінавіру в дозі 50 мг/кг щурам показало, що його концентрації в головному мозку були нижчими, ніж в інших тканинах, однак in vitro перевищували 95% ефективної противірусної концентрації (ЕС95). У сироватці нелфінавір переважно (98%) зв'язується з білками. Високі концентрації саквінавіру в плазмі збільшують відсоток вільного нелфінавіру.

Метаболізм

Після одноразового перорального прийому 750 мг 14С-нелфінавіру незмінений нелфінавір становив 82 – 86% від всієї радіоактивності в плазмі. У плазмі були знайдені один головний і декілька побічних метаболітів, які утворюються шляхом окислення. Головний оксиметаболіт in vitro має таку саму противірусну активність, як і вихідний препарат. In vitro метаболізм нелфінавіру здійснюється під впливом численних ізоферментів цитохрому Р-450, у тому числі CYP3A.

Виведення

Показники перорального кліренсу після одноразового (24 – 33 л/год) і повторного прийомів (26 – 61 л/год) вказують на помірну і високу печінкову біодоступність нелфінавіру. Період напіввиведення з плазми, як правило, становив 2,5 – 5 год. Велика частина (87%) перорально прийнятої дози 750 мг, що містила 14С-нелфінавір, визначалася в калі; радіоактивність калових мас була зумовлена міченим нелфінавіром (22%) і його численними оксиметаболітами. У сечі визначалося лише 1 – 2% прийнятої дози, головним чином – у вигляді незміненого нелфінавіру.

Фармакокінетика у дітей

У дітей віком від 2 до 13 років пероральний кліренс нелфінавіру приблизно в 2 – 3 рази вищий, ніж у дорослих. Призначення Вірасепту у вигляді порошку для внутрішнього застосування або таблеток у дозах близько 20 – 30 мг/кг 3 рази на добу під час їжі дозволяє досягти рівноважних концентрацій в плазмі, аналогічних таким у дорослих хворих, які одержують по 500 – 750 мг на добу розподілених на три прийоми.

Показання для застосування

Вірасепт показаний для лікування ВІЛ-1-інфікованих у комбінації з іншими противірусними засобами.

Спосіб застосування та дози

Порошок Вірасепт призначають внутрішньо, під час їжі.

Діти віком від 2 до 13 років включно. Дітям рекомендовано призначати препарат у вигляді порошку для перорального прийому із розрахунку на разову дозу 20 – 30 мг/кг три рази на добу. У вигляді таблеток призначають дітям, які можуть проковтнути таблетку та з масою тіла від 18 кг.

В упаковці міститься мірна ложка, яка вміщує 1 г порошку, що відповідає 50 мг нелфінавіру.

Рекомендована для дітей кількість порошку Вірасепту для приймання три рази на добу така:

Маса тіла, кг
 кількість мірних ложок що вміщують 1 г порошку
 7.5 < 8,5
4
 8,5 < 10,5
 5
 10,5 < 12
 6
 12 < 14
7
 14 < 16
8
 16 < 18
9
18 < 23
10
≥ 23
15

Порошок можна змішувати з водою, молоком, сумішами для штучного вигодовування, у тому числі: соєвими; соєвим молоком; пудингом і т.д. Вірасепт, змішаний із цими продуктами, рекомендується використовувати не пізніше, ніж через 6 годин. Не рекомендується змішувати порошок Вірасепту з кислими середовищами (апельсиновий або яблучний сік, яблучний соус). Добавляти воду у флакони з порошком Вірасепту не можна.

Порушення функції печінки і нирок.

Дотепер немає даних щодо застосування у цих категорій хворих.

Побічна дія

Безпека Вірасепту оцінювалася у хворих, які одержували препарат у вигляді монотерапії або сумісно з нуклеозидними аналогами. Більшість небажаних явищ, які спостерігалася, були виражені слабо. Найчастіша побічна дія Вірасепту - діарея.

Рідше (2-10%) у клінічних дослідженнях відзначалися такі побічні реакції:

шкіра і придатки шкіри: висипи;

шлунково-кишкові порушення: метеоризм, нудота, біль у животі;

організм у цілому: астенія;

ендокринні порушення і метаболізм: рідко відмічалися гіперглікемія, виникнення цукрового діабету, загострення вже існуючого. У деяких випадках гіперглікемія носила виражений характер і супроводжувалась кетоацидозом. У деяких випадках необхідна медикаментозна корекція гіперглікемії. Чіткого зв’язку призначення Вірасепту і виникнення гіперглікемії немає.

Можливі ліпідні порушення, які проявляються перерозподілом жирової тканини, гіпертригліцеридемією, гіперхолестеринемією.

У будь-якому випадку протягом лікування необхідно контролювати рівень ліпідів і глюкози в крові.

зміни лабораторних показників: зменшення числа нейтрофілів, підвищення числа лімфоцитів, підвищення активності креатинкінази й аланінамінотрансферази.

Протипоказання

Клінічно значуща гіперчутливість до нелфінавіру або будь-якого компонента, що входить до складу препарату.

Передозування. Дані про гострі передозування Вірасепту у людини обмежені. Специфічного антидоту при передозуванні Вірасепту немає. Препарат, що не всмоктався, видаляють, викликаючи блювання, або шляхом промивання шлунка. Для видалення препарату, що не всмоктався, доцільно призначати активоване вугілля. Оскільки нелфінавір значною мірою зв'язується з білками, діаліз навряд чи буде видаляти достатні кількості препарату із крові.

Особливості застосування

Запобіжні заходи

Нелфінавір метаболізується і виводиться в основному печінкою. Отже, необхідно з обережністю призначати Вірасепт хворим з порушенням функції печінки. З сечею виводиться лише 1 – 2% дози Вірасепту, отже, порушення функції нирок навряд чи вплине на концентрації нелфінавіру в плазмі.

Безпека та ефективність нелфінавіру у дітей віком до 2 років не встановлені. Отже, нелфінавір можна призначати дітям до 2 років лише в тому випадку, коли потенційні переваги терапії перевищують можливий ризик.

Є повідомлення про збільшення частоти кровотеч, у тому числі - спонтанних підшкірних гематом і гемартрозів у хворих на гемофілію, які одержують інгібітори протеази. Деяким хворим доводилося призначати фактор VIII. Більш ніж у половині описаних випадків лікування інгібітором протеази продовжували або спочатку переривали, а потім відновлювали. Передбачається наявність причинного зв'язку між інгібіторами протеази і даним типом побічних дій, хоча її механізм не з’ясований. Отже, хворих на гемофілію необхідно попереджати про можливе підвищення ризику кровотеч.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Нелфінавір метаболізується частково системою цитохрому Р-450 ЗА (CYP3A). Хоча нелфінавір не так сильно пригнічує CYP3A, як інші відомі інгібітори (індинавір, ритонавір, кетоконазол), необхідно з обережністю одночасно призначати його з індукторами CYP3A або потенційно токсичними препаратами, які самі метаболізуються за допомогою CYP3A. За даними, отриманими in vitro, у терапевтичних концентраціях нелфінавір навряд чи пригнічує активність інших ізоферментів цитохрому Р450.

Інші протиретровірусні препарати. Клінічно значущих взаємодій між нелфінавіром і нуклеозидними аналогами (особливо зидовудином + ламівудином, ставудином і ставудином + диданозином) не спостерігалося. Оскільки диданозин рекомендується приймати натще, Вірасепт слід приймати під час їжі через 1 год після диданозину або більш, ніж за 2 год до прийому диданозину.

Одноразовий прийом Вірасепту в дозі 750 мг після триразового прийому ритонавіру по 500 мг 2 рази на добу супроводжувався збільшенням площі під кривою «концентрація в плазмі – час» (AUC) для нелфінавіру на 152% і подовженням періоду напіввиведення нелфінавіру на 156%. Одноразовий прийом Вірасепту в дозі 750 мг після прийому індинавіру по 800 мг через кожні 8 год протягом 7 днів супроводжувався збільшенням площі під кривою AUC для нелфінавіру на 83% і подовженням періоду напіввиведення нелфінавіру на 22%. Одноразовий прийом 800 мг індинавіру після прийому Вірасепту по 750 мг три рази на добу протягом 7 днів призводило до 51% збільшення площі під кривою AUC для індинавіру і п'ятиразового підвищення мінімальних концентрацій (через 8 год після прийому), але не підвищувало максимальну концентрацію. Безпека цієї комбінації препаратів не встановлена. Одноразовий прийом Вірасепту в дозі 750 мг після триразового прийому саквінавіру по 1200 мг 3 рази на добу супроводжувався збільшенням площі під кривої AUC для нелфінавіру на 30%. Одноразовий прийом 1200 мг саквінавіру після прийому Вірасепту по 750 мг три рази на добу протягом 4 днів призводив до збільшення площі під кривою AUC для саквінавіру на 392%. Безпека цієї комбінації не встановлена.

Індуктори ферментів метаболізму. Рифампіцин зменшує площу під кривою AUC нелфінавіру на 82%. Інші потужні індуктори CYP3A (невірапін, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) також можуть зменшити концентрації нелфінавіру в плазмі. Якщо хворому, який приймає Вірасепт, необхідне лікування вищезгаданими препаратами, лікар повинен знайти їм альтернативу. Одночасне призначення Вірасепту і рифабутину призводить до зменшення площі під кривою AUC нелфінавіру на 32% і до збільшення площі під кривою AUC рифабутину приблизно на 200%. При одночасному застосуванні Вірасепту і рифабутину дозу останнього потрібно зменшити наполовину.

Інгібітори ферментів метаболізму. Одночасне призначення Вірасепту і сильного інгібітора CYP3A кетоконазолу не призводить до клінічно значущого збільшення концентрацій нелфінавіру в плазмі. Отже, Вірасепт можна призначати одночасно з кетоконазолом та іншими специфічними інгібіторами CYP3A (флуконазолом, ітраконазолом, азитроміцином, кларитроміцином, еритроміцином).

Інші можливі взаємодії. Вірасепт підвищує концентрації терфенадину в плазмі, отже, їх не слід призначати одночасно аби уникнути тяжких або загрозливих для життя аритмій. Оскільки ймовірні аналогічні взаємодії з астемізолом і цизапридом, Вірасепт не слід призначати одночасно з цими препаратами. Хоча спеціальних досліджень на цю тему не проводилося, потужні седативні засоби, які метаболізуються CYP3A, наприклад, тріазолам або мідазолам, також не слід застосовувати разом з Вірасептом, оскільки їхній седативний ефект може подовжуватися. Вірасепт може збільшувати плазматичні концентрації інших речовин, що є субстратами для CYP3A (наприклад, блокаторів кальцієвих каналів), отже, у таких випадках за хворими потрібно пильно спостерігати на предмет ознак токсичності цих препаратів.

З урахуванням відомого профілю метаболізму, клінічно значущі взаємодії з дапсоном, кларитроміцином, триметопримом/сульфаметоксазолом та іншими макролідами не очікуються.

Умови та термін зберігання

Вірасепт порошок зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

144 г порошку (50 мг/г) у флаконі, разом з мірною ложкою в картонній упаковці.

Виробник

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Адреса

Грензахерштрасе, 124, СН-4070 Базель, Швейцарія.

Аннотация (инструкция по применению) медицинского препарата Вирасепт, утвержденная производителем, представлена исключительно с ознакомительной целью и не является поводом для самолечения.
Только ваш лечащий врач может принять решение о необходимости применения Вирасепт, назначении схем лечения и дозировок, а также обсудить совместимость Вирасепт с применяемыми вами лекарствами, разъяснить побочные действия и противопоказания.
Помните – самолечение опасно для вашего здоровья.
Дозировка Вирасепт порошок д/перор. прим. 50 мг/г по 144 г во флак.
Производитель Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
МНН Nelfinavir
Регистрация № Р.04.01/02997 от 22.03.2006. Приказ № 141 от 22.03.2006
Код АТХ

Найдено 1 аптека

Одесса, ул.Тираспольская 4
  (048) 737-71-XX
Вирасепт табл. 250 мг. №270
Хоффман Ля Рош, Швейцарiя
2595000
Найдено 1 аптека Все аптеки

Также ищут

Новинки

Витаминный комплекс с Омега-3 из Германии Всего 1 капсула в сутки! Подробней
Удобное очищение заложенного носа 100% морская вода! Подробней
Болит горло? Устрани причину болезни - возбудителей Подробней
Режутся зубки? Как помочь ребенку Подробней
ГОРЛО ЛІКУВАТИ Малюку і Тату Подробней
Простуда? Насморк? Кашель? Действуйте комплексно! Подробней
Как экономить при покупке в аптеках? Подробней
Скрыть рекламу
Top