Новинки

Вагинальные инфекции? Комплексный подход к лечению Подробней
Молочница? Начни лечение вовремя и выздоровей скорее! Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Скрыть рекламу

Гефтинат-250-Здоровье инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Гефтинат-250-Здоровье - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

Діюча речовина: 1 таблетка містить 250 мг гефітинібу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон К-30, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза Е-5, поліетиленгліколь 300, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази. Код АТС L01X Е02.

Показання

Місцево-розповсюджений або метастатичний недрібноклітинний рак легені, рефрактерний до режимів хіміотерапії, що містить похідні платини і доцетаксел.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, період лактації, дитячий і підлітковий вік (безпека й ефективність не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, по 250 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Таблетку можна розчинити в 100 мл питної (негазованої) води. Інші рідини використовувати не можна. Для правильного розчинення необхідно опустити таблетку у воду, не розминаючи, помішувати до повного розчинення (приблизно 10 хв.) і одразу випити отриманий розчин. Налити ще 1/2 склянки води, обмиваючи стінки і випити отриманий розчин. Розчин можна також призначати через назо-гастральний зонд.

Побічні реакції

Найчастіше (20%) спостерігаються такі побічні реакції під час прийому Гефтинату 250-Здоров’я: діарея, шкірний (у т.ч. вугровий) висип, свербіж, сухість шкіри. Звичайно виявляються протягом першого місяця застосування препарату і, як правило, оборотні. У 8% пацієнтів відзначалися серйозні небажані реакції (3 – 4 ступеня тяжкості відповідно до загальних критеріїв токсичності), однак тільки у 1% пацієнтів терапія була припинена внаслідок побічних реакцій.

Дуже часто (більше 10%); часто (більше 1 і менше 10%); не часто (більше 0,1 і менше 1%); рідко (більше 0,01 і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%).

З боку органів кровотворення: часто – гематурія, носова кровотеча; не часто – гіпокоагуляція і/або підвищення частоти кровотеч на фоні прийому варфарину.

З боку травної системи: дуже часто – діарея (в окремих випадках виражена), нудота; часто – блювання, анорексія, стоматит, дегідратація, безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – панкреатит.

З боку органа зору: часто – кон’юнктивіт, блефарит; не часто – оборотна ерозія рогівки, порушення росту вій.

З боку дихальної системи: не часто – інтерстиціальна пневмонія (3 – 4 ступеня токсичності, аж до летального результату).

З боку шкірних покривів: дуже часто – висип (пустульозний), свербіж, сухість шкіри на фоні еритеми; часто – зміни нігтів, алопеція; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз і мультиформна ексудативна еритема.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Інші: часто – астенія.

Передозування

Симптоми: збільшення частоти і тяжкості побічних реакцій, головним чином діареї і шкірних висипів. Лікування: симптоматичне. Антидот невідомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінкам дітородного віку і чоловікам під час лікування і як мінімум протягом 3 місяців після нього варто використовувати надійні методи контрацепції.

Діти

Оскільки безпека й ефективність застосування препарату у дитячому і підлітковому віці не встановлені, препарат не застосовують цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування

З обережністю призначають Гефтинат 250-Здоров’я при ідіопатичному фіброзі легень, інтерстиціальній пневмонії, пневмоконіозі, постпроменевій пневмонії, лікарському пневмоніті (відзначений підвищений рівень смертності від цих захворювань на фоні лікування препаратом); підвищенні активності печінкових трансаміназ.

На фоні лікування Гефтинатом 250-Здоров’я відзначалися випадки інтерстиціального ураження легень (у т.ч. з летальним результатом). При наростанні таких симптомів, як задишка, кашель, гарячка, застосування препарату повинне бути припинене і негайно проведене обстеження. Якщо у пацієнта підтверджується наявність інтерстиціального ураження легень, прийом препарату припиняють і призначають відповідне лікування.

На фоні лікування відзначалося безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ, у зв’язку з чим необхідно періодично контролювати функцію печінки. При вираженому підвищенні активності трансаміназ застосування Гефтинату 250-Здоров’я повинно бути припинено.

У пацієнтів, що приймають варфарин, необхідно регулярно контролювати протромбіновий час.

З появою будь-яких симптомів з боку органів зору або при розвитку тяжкої або тривалої діареї, нудоти, блювання або анорексії пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.

Якщо у пацієнтів важко купірується діарея на фоні лікування або наявні побічні реакції з боку шкірних покривів, можлива короткострокова перерва в лікуванні (до 14 днів), з наступним поновленням лікування Гефтинатом 250-Здоров’я у дозі 1 таблетка на добу.

При застосуванні Гефтинату 250-Здоров’я в комбінації з променевою терапією як терапією першої лінії у дітей із гліомою стовбура мозку або нерадикально вилученою гліомою супратенторіальної локалізації повідомлялося про 4 випадки (один летальний) крововиливів у головний мозок. Ще один випадок крововиливу в головний мозок відзначений у дитини з епендимомою при монотерапії гефітинібом. У дорослих пацієнтів з недрібноклітинним раком легені при лікуванні Гефтинатом 250-Здоров’я подібні побічні явища не зареєстровані.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час прийому Гефтинату 250-Здоров’я необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом і при роботі з устаткуванням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Гефтинат 250-Здоров’я посилює нейтропенію, спричинену застосуванням вінорельбіну. Рифампіцин (потужний індуктор ізоферменту CYP3A4) зменшує AUC гефітинібу на 83%. Ітраконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) збільшує AUC (площу під кривою концентрація/час) гефітинібу на 80%, що може бути клінічно значущим. Лікарські засоби, що значно і довгостроково підвищують pH шлункового вмісту, зменшують AUC гефітинібу на 47%. Лікарські засоби – індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, настойка звіробою) можуть підвищувати метаболізм і знижувати концентрацію гефітинібу в плазмі крові, що може призводити до зниження його ефективності. Одночасний прийом з метопрололом (субстрат для CYP2D6) призводив до незначного підвищення (на 35%) концентрації метопрололу, що не є клінічно значущим.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гефітиніб – селективний інгібітор тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту, експресія яких спостерігається в багатьох солідних пухлинах; гальмує ріст різних ліній пухлинних клітин людини, метастазування і ангіогенез, а також прискорює апоптоз пухлинних клітин, підвищує протипухлинну активність хіміотерапевтичних препаратів, променевої і гормональної терапії.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо, всмоктується відносно повільно. Абсолютна біодоступність – 59%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. При рН шлункового соку вище 5, біодоступність гефітинібу знижується на 47%. Стійкий стан концентрації в плазмі крові (Css) досягається після прийому 7–10 доз. Регулярне призначення препарату 1 раз на день призводить до збільшення концентрації в 2–8 разів у порівнянні з одноразовим прийомом. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) – 3–7 год. Об’єм розподілу гефітинібу при досягненні Css – 1400 л, що свідчить про екстенсивний розподіл препарату в тканинах. Зв’язок з білками плазми (із сироватковим альбуміном і альфа 1- глікопротеїном) – приблизно 90%. Піддається окисному метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. In vitro незначно інгібує фермент CYP2D6. Метаболізм гефітинібу відбувається 3 шляхами: метаболізм N- пропілморфолінової групи, деметилювання метоксильної групи на хіназолінову частину і окисне дефосфорилювання галогенірованої фенільної групи. Основний метаболіт, який визначається у плазмі крові, – про- десметилгефітиніб, який має в 14 разів меншу фармакологічну активність порівняно з гефітинібом відносно клітинного росту, стимульованого епідермальним фактором росту, що свідчить про те, що істотний вплив на клінічну активність гефітинібу малоймовірний. Загальний плазмовий кліренс гефітинібу – приблизно 500 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) – 41 год. Виводиться в основному з фекаліями; нирками виводиться менше 4% введеної дози. При помірній печінковій недостатності фармакокінетика суттєво не змінюється. При тяжкій печінковій недостатності внаслідок метастазів у печінку Css схожий з таким, як при нормальній функції печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

коричневого кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з написами GEFTINAT і 250.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 30 таблеток у пластиковому контейнері, по 1 пластиковому контейнеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, Україна (пакування з упаковки “in bulk” Натко Фарма Лімітед, Індія).

Місцезнаходження

61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Дозировка Гефтинат-250-Здоровье таблетки, п/о, по 250 мг №30 в конт.
Производитель Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина
МНН Gefitinib
Фарм. группа Антинеопластические средства.
Регистрация № UA/9563/01/01 от 09.04.2009. Приказ № 239 от 09.04.2009
Код АТХ
Top