Глиятон раствор д/ин. 250 мг/мл по 4 мл №5 в амп.

действующее вещество: холина альфосцерат;

1 мл раствора содержит холина альфосцерата в пересчете на 100% вещество 250 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Средства, влияющие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Холина альфосцерат.

Код ATX N07A X02.

Фармакодинамика.

Холина альфосцерат является средством, которое принадлежит к группе центральных холиномиметиков с преимущественным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина потенциально способен предотвращать и корректировать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на пониженный холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. Холина альфосцерат оказывает положительное влияние на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина – одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральное кровообращение, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.

В результате проведенного открытого, многоцентрового, рандомизированного, сравнительного, параллельного исследования было установлено статистически существенное уменьшение времени пробуждения пациента, находящегося на искусственной вентиляции легких, в группе пациентов, которым применяли Глиятон®, раствор для инъекций по сравнению с группой, где не применяли это лекарственное средство. Медиана времени пробуждения в группе применения Глиятона^® составила 8 минут, а в группе где не применяли Глиятон^® - 17 минут (р < 0,001).

Жизненные показатели (артериальное давление [АД], частота сердечных сокращений [ЧСС] и температура тела) не претерпевали клинически существенных изменений в процессе терапии в обеих группах и были схожими, что свидетельствует об отсутствии негативного влияния исследуемого препарата на эти параметры.

В процессе исследования доказана более высокая эффективность применения лекарственного средства Глиятон^® в профилактике развития послеоперационной когнитивной дисфункции, по сравнению с группой пациентов, где не применяли Глиятон^®.

Полученные результаты свидетельствуют о безопасности и хорошей переносимости лекарственного средства Глиятон^®, раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 4 мл в ампулах, что назначается внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24 , 48 и 72 часа после окончания операции, у пациентов при плановых хирургических вмешательствах в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких. В процессе исследования не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезной побочной реакции. Все зарегистрированные побочные реакции были легкими и не требовали каких-либо медицинских мер или отмены назначения исследуемого препарата. Глиятон^® в изучаемых дозах не влиял негативно на жизненно важные показатели (АД, ЧСС и температуру тела), лабораторные показатели общего анализа крови, общего анализа мочи, биохимического анализа крови.

Согласно доклиническим данным о безопасности и эффективности, лекарственное средство Глиятон^® способно предотвращать когнитивные нейропатические расстройства, индуцированные хирургическим вмешательством. Парентеральное применение этого лекарственного средства у прооперированных животных позволяет сохранять более высокие пробковые функции, способности к обучению и запоминанию, поведенческие характеристики на уровне неоперированных животных. Глиятон^® улучшает реализацию навыков, связанных с гиппокампальной функцией, предупреждает депрессивное поведение, повышает исследовательскую активность животных и сохраняет уровень общих когнитивных функций после хирургического вмешательства, что свидетельствует о мощных нейропротекторных свойствах, активации нейрональной пластичности и увеличении. Глиатон значительно уменьшает проявления воспалительного процесса в тканях головного мозга после хирургического вмешательства, что соотносится с данными, полученными в 49 поведенческих тестах, и свидетельствует о его терапевтическом влиянии на центральное звено патогенеза послеоперационных когнитивных нарушений.

Фармакокинетика.

При введении холина альфосцерат в среднем абсорбируется почти 88% дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО₂). Только 15% препарата выводится с мочой и желчью.

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, т.е. изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде; псевдомеланхолия у пожилых людей.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких.

Известна гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Пациентам с психотическим синдромом, при тяжелом психомоторном возбуждении.

Период беременности или кормление грудью.

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на управление автотранспортом и работу с другими механизмами.

При острых состояниях Глиятон^® вводить внутримышечно или внутривенно медленно по 1 г (1 ампула) в сутки в течение 15 – 20 дней. Затем после стабилизации состояния больного переходить на лекарственную форму препарата в капсулах.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких, вводить внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24, 48 и 72 часа после окончания операции.

Дети. Опыт применения Глиятона^® детям отсутствует.

При передозировке Глиятоном^®, которое может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует уменьшить дозу препарата. Терапия симптоматическая.

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Возможны реакции в месте введения. В первые дни или недели лечения могут возникать следующие проявления побочных реакций: тревожность, ажитация, бессонница. Эти симптомы временные и не требуют прекращения лечения, но возможно временное снижение дозы.

Возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение артериального давления, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная запутанность сознания. В таком случае необходимо снизить примененную дозу препарата.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.

По 4 мл в ампулах №5 (5х1) или №10 (10х1); №5 (5х1) или №10 (5х2) в блистерах.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.