Перевести на русский язык:
Перевести
Склад лікарського засобу
діюча речовина: дезлоратадин;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, віск карнаубський, віск білий, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, індигокармін (Е 132).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, блакитного кольору з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.
Назва і місцезнаходження виробника
ПрАТ «Технолог», Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.
Фармакотерапевтична група
Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин.
Код ATХ R06A X27.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. У ході доклінічних досліджень дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.
Після перорального прийому препарат селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
- виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8 та ІЛ-13;
- виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
- продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
- адгезію і хемотаксис еозинофілів;
- експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
- IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
- гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.
Є дані про щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів, яке не супроводжувалося статистично достовірними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хвилин після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Показання для застосування
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.
Для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до дезлоратадину, лоратадину або до будь-якого компонента препарату.
Непереносимість галактози, вроджена недостатність лактози або синдром мальабсорбції глюкози та галактози.
Належні заходи безпеки при застосуванні
Застосування препарату хворим з нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості слід здійснювати під контролем лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Безпека застосування препарату вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати дезлоратадин під час вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати дезлоратадин не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Діти
Ефективність та безпека препарату для дітей віком до 12 років не встановлені.
Дітям віком від 12 років застосування препарату можливе після консультації з лікарем.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають внутрішньо.
Дорослі та діти віком від 12 років приймають по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Передозування
У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.
При застосовуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції
Найпоширенішими несприятливими явищами були підвищена втомлюваність, сухість у роті і головний біль. Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.
З боку психіки: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, сильне серцебиття.
З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з еритроміцином, кетоконазолом, азитроміцином, флюоксетином або циметидином виявлено не було. Дезлоратадин не підсилює негативну дію алкоголю на психомоторну функцію.
У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 1 або по 3 блістери в пачці з картону.
Категорія відпуску
Без рецепта.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ДЕЗЛОРАТАДИН
(DESLORATADINE)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Название и местонахождение производителя.
ЧАО «Технолог», Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Прочие антигистаминные препараты для системного применения. Дезлоратадин.
Код ATХ R06A X27.
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминных Н1-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Показания к применению
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и к какому-либо компоненту препарата.
Непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Применение препарата больным с почечною недостаточностью высокой степени тяжести следует осуществлять под контролем врача.
Особые предостережения
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентов следует информировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Дети.
Эффективность и безопасность препарата для детей до 12 лет не установлены.
Детям в возрасте от 12 лет применение препарата возможно после консультации с врачом.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Передозировка
В случае передозировки используют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Побочные реакции
Самыми распространенными неблагоприятными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, перечислены ниже.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сильное сердцебиение.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином или циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 или по 3 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска.
Без рецепта.