Новинки

Если мучают ЗАПОРЫ Прелаксан для всей семьи Подробней
Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Скрыть рекламу

Детрузитол инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Детрузитол - инструкция по применению

Детрузитол таблетки, п/плен. обол., по 2 мг №56 (14х4)
Перевести на русский язык:
Перевести

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: tolterodine; (R)–N,N-діізопропіл-3-(2-гідрокси-5-метилфеніл)-3-фенілпропанамін L-гідроген тартрат;

Основні фізико-хімічні властивості

білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки; на таблетці 1 мг нанесені дуги над і під літерами “ТО”, а на таблетці 2 мг нанесені дуги над і під літерами “DT”;

Склад

1 таблетка містить 1 або 2 мг толтеродину L-тартрату, що еквівалентно 0,68 мг або 1,37 мг толтеродину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфатдигідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; плівкова оболонка: вода очищена, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Спазмолітики, що діють на сечовивідні шляхи. Код АТС G04B D07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Толтеродин є конкурентним антагоністом холінергічних мускаринових рецепторів, які локалізуються у сечовому міхурі і слинних залозах. Пригнічення цих рецепторів веде до зниження скорочувальної функції сечового міхура і зменшення слиновиділення. У випробуваннях на тваринах була показана селективність толтеродину відносно рецепторів сечового міхура у порівнянні з такою відносно рецепторів слинних залоз.

Виражений вплив толтеродину на функцію сечового міхура був продемонстрований у здорових добровольців. Після прийому 6,4 мг препарату відмічалося неповне спорожнення сечового міхура, збільшення кількості залишкової сечі і зменшення тиску детрузору.

Після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується у печінці і перетворюється в 5-гідроксиметильне похідне, що є основним фармакологічним активним метаболітом. Цей метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості і в осіб з підвищеним обміном речовин істотно посилює дію препарату. Терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні.

Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високоспецифічні відносно мускаринових рецепторів і не чинять істотного впливу на інші рецептори.

Фармакокінетика. Толтеродин швидко абсорбується. Його концентрація в сироватці досягає піка через 1 – 3 години після прийому. Значення пікової концентрації підвищується пропорційно дозі толтеродину в інтервалі від 1 до 4 мг.

Толтеродин в основному метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6, що веде до утворення фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту. Системний кліренс толтеродину в осіб з підвищеним метаболізмом становить приблизно 30 л/год, а кінцевий період напівжиття – від 2 до 3 годин. В осіб зі зниженим метаболізмом (недостатність CYP2D6) толтеродин зазнає дезалкілування ізоферментами CYРЗА, внаслідок чого утворюється N-дезалкілований толтеродин. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Зниження кліренсу і подовження періоду напівжиття (близько 10 годин) вихідної сполуки в осіб зі зниженим метаболізмом веде до підвищення концентрації толтеродину (приблизно у 7 разів) на фоні концентрацій 5-гідроксиметильного метаболіту, що не піддається виявленню. Внаслідок цього експозиція (площа під кривою) незв’язаного толтеродину в осіб зі зниженим метаболізмом близька до суми експозицій незв’язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту у пацієнтів з активним CYP2D6 при однаковому дозуванні. Безпека, переносимість і клінічний ефект однакові, незалежно від фенотипу. Стаціонарні концентрації досягаються протягом 2 днів.

Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (які залишилися без CYP2D6) і 17% – в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість пацієнтів).

Їжа не впливає на експозицію незв’язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним метаболізмом, хоча рівень толтеродину підвищується, коли його приймають під час їди. Також не відмічається клінічно значущих змін і в осіб зі зниженим метаболізмом.

Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв’язуються переважно з орозомукоїдом. Незв’язані фракції становлять 3,7% і 36% відповідно. Об’єм розподілу толтеродину дорівнює 113 л. Після введення [14С]-толтеродину приблизно 77% радіоактивності виводиться із сечею і 17% – з калом. Менше 1% дози виводиться у незміненому стані і близько 4% – у вигляді 5-гідроксиметильного метаболіту. Карбоксильований метаболіт і відповідний йому дезалкілований метаболіт становлять приблизно 51% і 29% від того, що виводиться із сечею.

Експозиція незв’язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно у 2 рази у хворих на цироз печінки.

Показання для застосування

Лікування гіперактивності (нестабільності) сечового міхура, що виявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.

Спосіб застосування та дози

рекомендується доза по 2 мг 2 рази на добу, за винятком пацієнтів із порушенням функції печінки і нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв), для яких рекомендується доза по 1 мг 2 рази на добу. У випадку появи побічних проявів дозу також слід знижувати до 1 мг 2 рази на добу.

Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Через 6 місяців слід оцінити необхідність подальшого лікування.

Толтеродин не рекомендується призначати дітям (до 18 років), оскільки в них безпека і ефективність препарату ще не вивчена.

Побічна дія

Толтеродин може спричинювати анти-м-холінергічні ефекти легкої і середньої тяжкості, такі як сухість шкіри і слизових оболонок, диспепсія і зменшення сльозовиділення. Імунна система – алергічні реакції; психічні порушення – нервозність, порушення свідомості, галюцинації; центральна нервова система – парестезія, запаморочення, сонливість; зір – ксерофтальмія (сухість очей), порушення зору, у тому числі порушення акомодації; серцево-судинна система – тахікардія; травний тракт – диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання; нирки і сечовидільна система – затримка сечі; загальні прояви – стомлюваність, головний біль, біль у грудях, периферичні набряки.

Серед інших побічних проявів дуже рідко зустрічалися анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцева недостатність. Застосування інших препаратів цієї групи інколи супроводжується пальпітацією і аритмією.

Протипоказання

затримка сечовипускання; закритокутова глаукома, що не піддається лікуванню; міастенія gravis; гіперчутливість до толтеродину або інших компонентів препарату; тяжкий виразковий коліт, токсичний мегаколон, вагітність, лактація, дитячий вік (до 18 років).

Передозування

найбільша доза, яку отримували добровольці, становила 12,8 мг толтеродину L-тартрату одноразово. Найсильніші несприятливі реакції, відмічені в них, - порушення акомодації і болісні позиви до сечовипускання.

У разі передозування толтеродину слід промити шлунок і дати активоване вугілля. Окремі симптоми слід лікувати таким чином:

Характер симптомів
Заходи
Сильні центральні антихолінергічні ефекти (наприклад галюцинації, сильне збудження)
Фізостигмін
Судоми або виражене збудження
Бензодіазепіни
Порушення дихання
Штучне дихання
Тахікардія
Бета-блокатори
Затримка сечовипускання
Катетеризація
Розширення зіниць
Очні краплі з пілокарпіном і/або переведення пацієнта у темне приміщення

Особливості застосування

Слід бути обережними при застосуванні толтеродину, якщо у пацієнта

  • значна обструкція шляхів відтоку сечі з ризиком затримки сечовипускання;
  • обструктивне ураження шлунково-кишкового тракту (стеноз пілоруса);
  • захворювання нирок;
  • захворювання печінки: доза не повинна перевищувати 1 мг 2 рази на день;
  • нейропатія;
  • невправима грижа;
  • ризик погіршання моторики травного тракту.

Слід бути обережним при застосуванні Детрузитолу для лікування хворих, які мають фактори ризику подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, брадикардія, сумісне застосування препаратів, що подовжують інтервал QT) і захворювання серця, такі як ішемічна хвороба серця, аритмія, хронічна серцева недостатність.

Увага: перед початком лікування слід виключити органічні причини частих та імперативних потягів.

Вагітність і годування груддю. Дослідження результатів застосування препарату у вагітних жінок не проводилося. Отже, вагітним толтеродин призначати не слід.

Оскільки дані стосовно виділення толтеродину у грудне молоко у людини відсутні, слід уникати застосування толтеродину при годуванні груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Оскільки препарат може спричинювати порушення акомодації і змінювати час реакції, він може негативно вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

супутнє лікування сильними інгібіторами CYРЗА4, такими як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин), протигрибковими азоловими засобами (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), а також антипротеазними засобами не рекомендується, оскільки ці засоби можуть збільшувати концентрацію толтеродину в плазмі і ризик передозування.

супутнє лікування іншими препаратами, що мають антихолінергічні властивості, може призводити до посилення терапевтичної дії і небажаних ефектів. Навпаки, при одночасному введенні агоністів мускаринових холінергічних рецепторів терапевтична дія толтеродину може зменшуватись.

Дія прокінетиків, подібних до метоклопраміду і цизаприду, може послаблюватися толтеродином.

Можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами, які метаболізуються через цитохроми Р450-2D6 (CYP2D6) або CYРЗА4. Однак супутнє лікування флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6, який метаболізується до норфлуоксетину, що є інгібітором CYРЗА4) призводить лише до незначного збільшення загальної експозиції незв’язаного толтеродину і еквівалентного йому за активністю 5-гідроксиметильного метаболіту. Це не призводить до клінічно помітної взаємодії.

Клінічні випробування показали відсутність взаємодії з варфарином і змішаними пероральними контрацептивами (етинілестрадіолом/левоноргестрелом).

Клінічне дослідження не виявило жодних даних про те, що толтеродин здатний інгібувати активність CYP2D6, 2С19, ЗА4 або 1А2.

Умови та термін зберігання

зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при кімнатній температурі 15–25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

за рецептом.

Упаковка

таблетки по 1 мг і 2 мг № 56 упаковані в блістери, у картонній упаковці.

Виробник

«Фармація і Апджон С. п. А.», Італія. «Фармація Італія С. п. А.», Італія – компанія групи Пфайзер, США, Пфайзер Італія С. р. л., Італія.

Адреса

Via del Commercio, 25/27

63046 Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Italia.

Дозировка Детрузитол таблетки, п/о, по 1 мг №56 (14х4)
Производитель Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США
МНН Tolterodine
Фарм. группа Спазмолитическое средство.
Регистрация № UA/3032/01/01 от 07.04.2005. Приказ № 387 от 14.06.2006
Код АТХ

Найдено 2 аптеки

Одесса, ул.Тираспольская 4
  (0482) 37-22-XX
Детрузитол 2мг-№ 56
Фармацiя Апджон Iталiя
121000
Львов, ул.Федьковича 10
  (098) 098-53-XX
Детрузитол 2 мг №56
АТС: G04B D07 Производитель: Пфайзер Италия С.р.л
119368
Найдено 2 аптеки Все аптеки

и 1 аптека с доставкой

farmahelp.com.ua
  (098) 098-53-XX
Доставка по Украине по тарифам "Новая почта", "Гюнсел", "Интайм". Оплата наложенным платежом при получении
Детрузитол 2 мг №56
АТС: G04B D07 Производитель: Пфайзер Италия С.р.л
119368
Top