Перевести на русский язык:
Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: оfloxacine; ((±)-9-флуоро-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-de-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;
Основні фізико-хімічні властивості
прозорий, майже безбарвний або світло - жовтий розчин, без механічних домішок;
Склад
1 мл розчину містить офлоксацину 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота соляна, натрію гідроксид / кислота соляна (для доведення рН), вода для ін’єкцій.
Форма випуску
Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальний засіб. Фторхінолони.
Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектру дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів. Спектр дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:
- аеробні грамнегативні бактерії: E. Coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providentia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitides, Haemophilus influenzae, H. Ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;
- аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу та штами, резистентні до метициліну, стрептококи (особливо Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
- офлоксацин більш активний, ніж ципрофлоксацин, відносно Chlamidia trachomatis. Він також активний щодо Mycobacterium leprae і Mycobacterium tuberculosis, інших видів Mycobacterium;
- Treponema pallidum, віруси, гриби і найпростіші нечутливі до офлоксацину.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі крові досягається практично зразу після внутрішньовенного введення в дозі 200 мг протягом 30 хв. При внутрішньовенному введенні 200-400 мг офлоксацину максимальна концентрація в плазмі складає 2.7 і 4.0 мкг/мл відповідно. Офлоксацин добре проникає у периферійні тканини, включаючи спинномозкову рідину, об’єм розподілу - від 1 до 2,5 л/кг. Близько 25 % зв’язується з білками крові. Офлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко. Високі концентрації офлоксацину досягаються в більшості тканин і рідин організму, включаючи асцитичну рідину, жовч, слину, бронхіальний секрет, жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Період напіввиведення складає 5-8 год. Терапевтична концентрація підтримується протягом 8–10 годин, для високочутливих збудників – протягом 24 год. Оскільки його екскреція, в основному, відбувається в нирках, фармакокінетика суттєво змінюється у хворих з порушеннями функції нирок.
Гемодіаліз в незначній мірі знижує концентрацію офлоксацину в сироватці крові. В основному виводиться з сечею в незміненому вигляді 75-80 % за 24-48 год. Менше 5 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8 % виводиться з калом.
Показання для застосування
Інфекції, спричинені чутливими до офлоксацину мікроорганізмами. Зокрема, дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини і малого тазу, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі простатит, гонорея). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Інфекції у хворих з ослабленим імунітетом.
Спосіб застосування та дози
Інфузійний розчин Джеофлокс® вводять лише внутрішньовенно краплинно. Слід уникати швидкого введення (вводити протягом не менше 30 хв). Дозу препарату призначають індивідуально. Залежно від ступеня тяжкості захворювання дорослим і дітям старше 16 років вводять 200 - 400 мг двічі на добу. Середня тривалість лікування 7-10 днів, але може бути збільшена у випадку хронічних інфекцій. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спочатку вводять офлоксацин у дозі 200 мг, подальше введення препарату залежить від кліренса креатиніну. При кліренсі креатиніну 20-50 мл/хв вводять по 100 мг кожні 24 год, при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв – по 100 мг кожні 48 год.
Побічна дія
Серед можливих побічних дій застосування офлоксацину-нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, відчуття тривоги, світлобоязнь, загальна слабкість, висипи на шкірі, свербіж, гарячка, рідко-підвищення активності трансаміназ, транзиторне підвищення креатиніну в плазмі крові, зміна гематологічних показників.
Протипоказання
Підвищена чутливість до офлоксацину або антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають жінкам у періоди вагітності і годування груддю, дітям і підліткам до 16 років.
Передозування
Немає достатньої інформації про випадки передозування. У випадку гострого передозування приймаються звичайні заходи, обстеження пацієнта та надання йому відповідної симптоматичної та підримуючої терапії.
Гемодіаліз і перітонеальний діаліз незначно знижують рівень офлоксацину в крові.
Особливості застосування
З обережністю призначають пацієнтам з епілепсією, атеросклерозом мозкових судин. В період лікування слід уникати інсоляції через можливу фотосенсибілізацію. Для попередження розвитку кристалурії слід забезпечувати достатній питний режим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
На відміну від інших фторхінолонів, застосування офлоксацину рідко призводить до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові. Пробенецид гальмує екскрецію офлоксацину. Не рекомендується вводити офлоксацин протягом 4 год після прийому препаратів, які містять магній (магнію сульфат), алюміній (маалокс), залізо (заліза лактат), цинк (цинку сульфат) і сукральфат. Одночасне застосування Джеофлоксу® і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення судом. При одночасному застосовуванні з лікарськими засобами, які виділяються шляхом канальцевої екскреціїї (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), може відбуватись взаємне пригнічення їх виведення, яке може приводити до підвищення рівня препаратів в сироватці крові і збільшення ризику побічних ефектів. Хінолони можуть підсилювати ефект похідних кумарину (неодикумарину), тому у таких пацієнтів слід регулярно контролювати показники коагулограми. При одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами слід проводити регулярний моніторинг рівня глюкози в крові в зв’язку з можливістю офлоксацину збільшувати концентрацію глібенкламіду в сироватці.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - З роки.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
Поліетиленовий флакон на 100 мл. 1 флакон в картонній коробці.
Виробник
Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса
504, Делфі, Хіранандані Гарденс,
Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.