Диаформин таблетки по 850 мг №60 (10х6)

Цены в Украине
от 39.50
до 101.97 грн
в 9771 аптеке
Количество в упаковке:

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
метформин: 850 мг
Количество в упаковке
60 шт
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
Регистрация
UA/2508/01/02 от 12/08/2019 приказ №428 от 03/03/2023
Производитель
АТ «Фармак».
Все товары
Форма выпуска
таблетки
Действующее вещество
метформин
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина
Показать все

Инструкция для Диаформин таблетки по 850 мг №60 (10х6)

Состав

действующее вещество: метформин;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), магния стеарат;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки 500 мг белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской;

таблетки 850 мг белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с чертой или без риска.

Фармакологическая группа

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя способами:

  • приводит к снижению производства глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы;
  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении терапевтических дозировок в контролируемых средне- или длительных клинических исследованиях: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема перорального метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 или 850 мг составляет примерно 50-60 % у здоровых добровольцев. После перорального применения фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30 %.

После перорального применения абсорбция метформина является насыщенной и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24–48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме крови (Сmах) не превышал 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг отмечали снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40 %, уменьшение AUC – на 25 % и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятно, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Показания

Сахарный диабет II типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела;

  • как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
  • как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от 10 лет и подростков.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину или любому другому компоненту препарата;
  • любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
  • диабетическая прекома;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин);
  • острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность; дыхательная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; шок;
  • печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Не рекомендуется применять комбинации.

Алкоголь. Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании или печеночной недостаточности.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. риск возникновения лактоацидоза. В начале лечения вышеупомянутыми лекарственными средствами или при их использовании в комбинации с метформином необходимо тщательный контроль функции почек.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместной терапии необходимо корректировать дозу Диаформина®.

Транспортеры органических катионов (OCT)

Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.

Сопутствующее применение метформина из:

  • ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может снизить эффективность метформина;
  • индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
  • ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изовуконазол) может уменьшить почечное выведение метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
  • ингибиторами обоих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олопариб) может повлиять на эффективность и почечное выведение метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. В случае необходимости следует учитывать возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Особенности по применению

Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, чаще всего возникающим при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.

При обезвоживании (сильной диарее или рвоте, горячке или уменьшении потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.

У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью приступать к лечению средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска лактоацидоза включают чрезмерное потребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть уведомлены о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боли в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. При появлении любого симптома возникновения лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.

Диагностические результаты лабораторных исследований – снижение уровня pH крови (< 7,35), повышение сывороточной концентрации лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л), повышение анионного интервала и повышение соотношения лактата/пирувата.

Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ < 30 мл/мин и должно быть временно прекращено при наличии заболеваний, изменяющих функцию почек (см. раздел «Противопоказания»).

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью обладают более высоким риском развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных веществ может вызвать контраст-индуцированную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.

Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета ІІ типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.

Дети от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена у пациентов.

Метформин обычно может снижать уровень витамина B12 в сыворотке крови, что может привести к его дефициту. Риск низкого уровня витамина B12 возрастает с увеличением дозы метформина, увеличением продолжительности лечения и у пациентов с факторами риска, которые, как известно, вызывают дефицит витамина B12. Следует контролировать уровень витамина B12 в сыворотке крови в случае подозрения на дефицит (например, у пациентов с мегалобластной анемией или недавно возникшей невропатией) и соблюдать текущие клинические рекомендации по исследованиям и лечению дефицита витамина В12. У пациентов с факторами риска дефицита витамина В12 проводить периодический мониторинг уровня витамина В12. Терапию метформином следует продолжать до тех пор, пока она переносится и не имеет противопоказаний, а также проводить соответствующее корректирующее лечение дефицита витамина В12 в соответствии с текущими клиническими рекомендациями.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует осторожничать при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Таблетки Диаформин® 850 мг содержат лактозу, в связи с этим пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует использовать это лекарственное средство в данной дозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий, потери беременности, гипертензии, вызванной беременностью, преэклампсии и перинатальной летальности. Важно поддерживать уровень глюкозы в крови как можно ближе к норме в течение всей беременности, чтобы уменьшить риск неблагоприятных последствий, связанных с гипергликемией, для матери и ее ребенка.

Метформин проникает через плаценту в уровнях, которые могут быть столь же высокими, как и концентрации у матери.

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 результатов) из когортного исследования на основе реестра и опубликованных данных (метаанализы, клинические исследования и реестры) указывает на отсутствие повышенного риска врожденных аномалий или фето/неонатальной токсичности после воздействия к метформину в периконцепционную фазу и/или во время беременности.

Существуют ограниченные и неубедительные доказательства влияния метформина на долгосрочные результаты веса детей, получавших внутриутробное влияние. Похоже, что метформин не влияет на двигательное и социальное развитие детей младше 4 лет, получавших его во время беременности, хотя данные об отдаленных результатах ограничены.

При клинической необходимости можно рассматривать применение метформина во время беременности и в периконцепционной фазе в качестве дополнения или альтернативы инсулину.

Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном кормлении, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решения по прекращению кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозе 600 мг/кг/сутки, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не приводит к гипогликемии. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин).

Монотерапия или комбинированная терапия совместимо с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10–15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При лечении высокими дозами использовать Диаформин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, распределенная на 3 приема.

В случае перехода к лечению препаратом Диаформин® необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместимо с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформина® 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения, по крайней мере, ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек чаще, например каждые 3–6 месяцев.

СКФ

(мл/мин)

 

Общая максимальная суточная доза (должна быть распределена на 2-3 приема)

Дополнительная информация

60–89

3000 мг

 

При снижении функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы.

45–59

2000 мг

 

Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особенности применения»).

Начальная дозировка составляет не более половины максимальной дозы.

30-44

1000 мг

 

< 30

Применение метформина противопоказано.

Дети.

Монотерапия или комбинированная терапия совместимо с инсулином.

Препарат Диаформин® применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин® 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в сутки, распределенная на 2–3 приема.

Дети.

Препарат Диаформин® применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз. Лактоацидоз является неотложным состоянием и следует лечить в стационаре. Наиболее эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные эффекты

Наиболее часто нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы в 2–3 приема.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке снижения их клинического значения.

Нарушение обмена веществ.

Часто: понижение/дефицит витамина B12.

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую ​​возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы в 2–3 приема во время или после приема пищи.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты полностью исчезающих после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: кожные реакции, включающие эритему, зуд, крапивницу.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf. dec. gov. ua.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Особенности приема

Дети
запрещено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Водители
с осторожностью при комбинировании с другими гипогликемическими средствами
Диабетики
разрешено
Беременные
запрещено
Принимать
Во время еды

Особенности приема

Дети
запрещено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Водители
с осторожностью при комбинировании с другими гипогликемическими средствами
Диабетики
разрешено
Беременные
запрещено
Принимать
Во время еды

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
метформин: 850 мг
Количество в упаковке
60 шт
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
Регистрация
UA/2508/01/02 от 12/08/2019 приказ №428 от 03/03/2023
Производитель
АТ «Фармак».
Все товары
Форма выпуска
таблетки
Действующее вещество
метформин
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина

Частые вопросы

Цена на Диаформин таблетки по 850 мг №60 (10х6) начинается от 39.50 грн.
Диаформин таблетки по 850 мг №60 (10х6) является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине