Диклоберл ретард капсулы прол./д., тв. по 100 мг №20 (10х2)

Цены в Украине
от 132.80
до 285.90 грн
в 12040 аптеках

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
капсулы прол./д., тв.
Дозировка
диклофенак: 100 мг
Количество в упаковке
20 шт
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
Регистрация
UA/9701/04/01 от 06/03/2020 приказ №657 от 07/04/2023
Производитель
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.
Все товары
Форма выпуска
капсулы
Действующее вещество
диклофенак
Страна происхождения бренда
Германия
Страна производства
Германия
Показать все

Инструкция для Диклоберл ретард капсулы прол./д., тв. по 100 мг №20 (10х2)

Состав

действующее вещество: диклофенак;

1 капсула твердая пролонгированного действия содержит диклофенака натрия 100 мг;

вспомогательные вещества:

ядро капсулы: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, шеллак, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид;

оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы от белого до кремового цвета (окраска не интенсивнее 9001 по RAL) (размер капсул 2). шаровидные гранулы от белого цвета к цвету слоновой кости (окраска не интенсивнее, чем 1014 по RAL).

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак – активное вещество Диклоберл® Ретард, является нестероидным соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигаемым при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Диклоберл® Ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и во время движения), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым – к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклоберл® Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль во время движения, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклоберл® Ретард существенно уменьшает потребность в опиоидах.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак оказывает также сильное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и при применении эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Диклоберла® Ретард) составляет в среднем 82 % от соответствующего показателя после применения внутрикишечнорастворимой таблетки Диклоберла® Ретард в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Диклоберла® Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме крови, ниже чем после применения таблеток, покрытых кишечнорастворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем 5–6 часов после применения таблетки 75 мг или 100 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Диклоберл®. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после применения диклофенака натрия в пролонгированной форме 75 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в ходе первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости «концентрация/время» (AUC) после применения капсулы Диклоберл® Ретард почти вдвое меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозы препарата. После повторного применения Диклоберл® Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз кумуляция не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при применении диклофенака в пролонгированной форме 75 мг 2 раза в сутки.

Распределение.

99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости – 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в ​​течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263+ 56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60 % от препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1 % диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных.

Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

  • патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
  • острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
  • другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
  • Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе.
  • Диклоберл® Ретард, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит.
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
  • Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлду-Пью, цирроз или асцит).
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
  • Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV).
  • Лечение периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
  • Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесли инфаркт миокарда.
  • Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
  • Заболевание периферических артерий.
  • III триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентной оболочкой и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении Диклоберл® Ретард может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется проверять уровни лития в плазме крови.

Дигоксин. Диклоберл® Ретард может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется проверять уровни дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, Диклоберл® Ретард может ослаблять антигипертензивное действие одновременно применяемых диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращаещего фермента (АПФ)) путем угнетения синтеза вазодилататорных простагландинов. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять с осторожностью, у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует проверять функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем регулярно, в частности из-за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства.Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск кровотечения.

Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что Диклоберл® Ретард влияет на эффективность антикоагулянтов, но существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применявших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, а в случае необходимости – коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антидиабетические средства. В клинических исследованиях продемонстрировано, что Диклоберл® Ретард можно назначать вместе с антидиабетическими средствами для перорального применения без влияния на клинический эффект последних. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемических реакциях после применения диклофенака, что требует корректировки дозы антидиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровни глюкозы в крови – как меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и токсичность метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом менее 24 часов. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усугублять нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины. В этой связи препарат следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, если НПВП назначают одновременно с такролимусом. Это может быть опосредовано через механизм угнетения почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Из-за взаимодействия антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. В этой связи следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличением экспозиции фенитоина.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Ввиду этого рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за час до или через 4–6 часов после введения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразоном и вориконазолом), поскольку это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет угнетения метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемию.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к увеличению уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности по применению

  • Общие

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Диклоберл® Ретард и системных нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам старше 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут возникать даже если препарат применяется впервые.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы инфекции.

Диклоберл® Ретард содержит сахарозу, поэтому не рекомендован для применения пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахарозомизомальтазной недостаточностью.

  • Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют, как правило, более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, или с подозреваемой язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язв или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненным кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

НПВС, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Рекомендуется пристальное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Для снижения риска желудочно-кишечной токсичности пациентам с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечение следует проводить самой низкой эффективной дозой.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для таких пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, требуют наблюдения по поводу необычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Тщательный медицинский наблюдение и осторожность нуждаются в пациентах с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.

  • Гепатобилиарные эффекты

Тщательное медицинское наблюдение требуется, если препарат Диклоберл® Ретард назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан как мера предосторожности. Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Диклоберл® Ретард следует прекратить. Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов. Нуждается в осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

  • Воздействие на почки

Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особой осторожности следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут оказывать существенное влияние. почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по какой-либо причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, которое предшествовало лечению.

  • Воздействие на кожу

Сообщали о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальны, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко во время применения НПВП, включая Диклоберл® Ретард. Наиболее высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием препарата Диклоберл® Ретард при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

  • СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

  • Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию.

Соответствующее медицинское наблюдение и консультации нуждаются в пациентах с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку во время применения НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например, инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями (застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией лечения препаратом Диклоберл® Ретард противопоказано. В случае необходимости пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (например гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением) можно применять Диклоберл® Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если 4 недели.

Пациенты, нуждающиеся в симптоматическом лечении, должны быть периодически обследованы, особенно при лечении дольше 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных артериотромботических явлений (например, боль в грудной клетке, одышка, слабость, спутанность речи), которые могут появиться внезапно.

  • Гематологические проявления

При длительном лечении диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованы контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

Диклоберл® Ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

  • Респираторные эффекты (при наличии астмы)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, подобными аллергическому) реакции на НПВП, похожие на обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница наблюдаются чаще, чем у других пациентов. В этой связи таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд или крапивница.

Общие.

Острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после использования Диклоберла® Ретард терапию необходимо прекратить.

Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, что может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боли в грудной клетке, возникающие в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

При длительном применении обезболивающих может возникнуть головная боль, которую не следует лечить увеличением дозы лекарственного средства.

При сопутствующем употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливаться при применении НПВС.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В I и II триместрах беременности Диклоберл® Ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и как можно более короткий период.

Беременность

Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока у плода после лечения НПВС во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Поэтому в I и II триместрах беременности Диклоберл Ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока, если имело влияние диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение диклофенака следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбрионально-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев разных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл® Ретард назначать женщинам, которые планируют беременность, или в течение I триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и длительность лечения настолько короткой, насколько это возможно.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность ( преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше);

влияние на мать в конце беременности и новорожденного:

  • возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Диклоберл ® Ретард противопоказан в III триместре беременности (см. раздел

Кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у новорожденных данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по поводу бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства Диклоберл® Ретард возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует применять в кратчайшие сроки.

Рекомендуемая начальная доза диклофенака для взрослых составляет 75–150 мг в сутки (1 капсула Диклоберл® Ретард 100 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применение 1 капсулы Диклоберл® Ретард 100 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклоберл® Ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивать жидкостью, желательно во время еды.

Пациенты пожилого возраста: не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике при применении Диклоберла® Ретард пациентам пожилого возраста. Но для пациентов пожилого возраста НПВП следует использовать с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочным реакциям. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также пациентам, нуждающимся в постоянном наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Имеются кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска.

Лечение препаратом Диклоберл® Ретард обычно противопоказано пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями или неконтролируемой гипертензией. При необходимости пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний можно применять Диклоберл® Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты с нарушением функции почек.

Специальных исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Диклоберл® Ретард пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Диклоберл® Ретард пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети.

Диклоберл® Ретард противопоказан для лечения детей из-за высокого содержания действующего вещества.

Передозировка

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия будут эффективны для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсичных доз может быть применен активированный уголь, а после применения потенциально опасных для жизни доз – проведение обеззараживания желудка (например, рвота, промывание желудка).

Побочные эффекты

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно, включая отдельные сообщения.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз

Со стороны иммунной системы

Редко

 

Гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)

Очень редко

Ангионевротический отек (включая отек лица)

Психические нарушения

Очень редко

Дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, головокружение

Редко

Сонливость, повышенная утомляемость

Очень редко

Парестезия, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения

Неизвестно

Спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание

Со стороны органов зрения

Очень редко

Зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия

Неизвестно

Неврит зрительного нерва

Со стороны органов слуха и равновесия

Часто

Вертиго

Очень редко

Звон в ушах, ухудшение слуха

Кардиологические нарушения

Редко

Пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Неизвестно

Синдром Коуниса

Со стороны сосудистой системы

Очень редко

Гипертензия, гипотензия, васкулит

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Редко

Астма (включая диспноэ)

Очень редко

Пневмонит

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита

Редко

Гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста)

Очень редко

Колит (включая геморрагический колит, и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто

Повышение активности трансаминаз

Редко

Гепатит, желтуха, нарушение функций печени

Очень редко

Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Сыпь

Редко

Крапивница

Очень редко

Буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко

Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки

Общие расстройства

Редко

Отеки

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко

Импотенция

Инфекции и инфицирование: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это возможно обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск данного лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 твердых капсул в блистере; 1 или 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Адрес

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Заявитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Особенности приема

Диабетики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Беременные
запрещено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Водители
с осторожностью
Дети
запрещено
Принимать
Во время еды

Особенности приема

Диабетики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Беременные
запрещено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Водители
с осторожностью
Дети
запрещено
Принимать
Во время еды

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
капсулы прол./д., тв.
Дозировка
диклофенак: 100 мг
Количество в упаковке
20 шт
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
Регистрация
UA/9701/04/01 от 06/03/2020 приказ №657 от 07/04/2023
Производитель
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.
Все товары
Форма выпуска
капсулы
Действующее вещество
диклофенак
Страна происхождения бренда
Германия
Страна производства
Германия

Частые вопросы

Цена на Диклоберл ретард капсулы прол./д., тв. по 100 мг №20 (10х2) начинается от 132.80 грн.
Диклоберл ретард капсулы прол./д., тв. по 100 мг №20 (10х2) является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине