Донормил - инструкция, показания, состав, способ применения

действующее вещество: доксиламина сукцинат;

1 таблетка содержит доксиламина сукцината 15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; стеарат магния; гипромелоза; макрогол 6000; красительная дисперсия, в состав которой входят гипромелоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: прямоугольные белые таблетки с двусторонней насечкой для разделения.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATX R06A A09.

Снотворные и седативные средства. Код ATX N05C M.

Фармакодинамика.

Доксиламина сукцинат является блокатором Н₁- гистаминовых рецепторов класса этаноламина, который имеет седативный и атропиноподобный эффекты. Было продемонстрировано, что оно уменьшает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается в среднем через 2 часа (Т_max) после приема сукцината доксиламина.

Средний период полувыведения из плазмы крови (Т_½) составляет в среднем 10 часов.

Доксиламина сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у пожилых людей или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60 % применяемой дозы выявляется в моче в форме неизмененного доксиламина.

Периодическая бессонница у взрослых.

Гиперчувствительность к доксиламину сукцинату или к вспомогательным веществам или другим антигистаминным средствам.

Острая закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе.

Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.

Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема лекарства, поэтому перед началом применения препарата рекомендована консультация с врачом.

Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан в случаях врожденной галактоземии, при синдроме нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности.

Как и все снотворные или седативные средства, сукцинат доксиламина может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и длительности остановок дыхания).

Н₁ -антигистаминные средства следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения головокружений, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.

Для предотвращения сонливости в течение дня следует помнить, что продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов.

Комбинации, которых нужно избегать.

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н₁ – антигистаминных средств. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Следует избегать употребления с оксибутиратом натрия, учитывая усиление угнетения центральной нервной системы. Нарушение скорости реакции может привести к опасности при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

С атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиноподобных Н₁ – антигистаминных средств, антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин) вследствие возникновения таких побочных эффектов как задержка мочи, запор, сухость во рту.

С другими седативными лекарственными средствами (производными морфина (обезболивающие, средства, применяемые для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками; барбитуратами, бензодиазепинами; анксиолитиками, кроме бензодиазепинов (мепробамат); другими снотворными средствами, миртазапин, тримипрамин), седативные Н₁ – антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, другие: баклофен, талидомид) вследствие усиления угнетения центральной нервной системы. Нарушение скорости реакции может привести к опасности при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

С другими снотворными средствами в связи с угнетением центральной нервной системы.

Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема лекарства, поэтому перед началом применения лекарственного средства рекомендована консультация с врачом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому оно противопоказано в случаях врожденной галактоземии, при синдроме нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности.

Как и все снотворные или седативные средства, сукцинат доксиламина может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и длительности остановок дыхания).

Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако сообщалось о случаях злоупотребления, в результате чего возникала врачебная зависимость. Следует тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости от лекарственного средства. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с нарушениями, вызванными приемом психоактивных веществ, в анамнезе.

Доксиламина сукцинат остается в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

Период полувыведения может быть значительно длиннее у пожилых людей или у лиц, страдающих почечной или печеночной недостаточностью. При повторных применениях лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарственного средства могут быть оценены только по достижении равновесного состояния.

Коррекция дозы может потребоваться (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Н₁ – антигистаминные средства следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных расстройств, седативного эффекта, медленной реакции и/или вертиго/головокружения, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.

У пациентов пожилого возраста с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется снизить дозу лекарственного средства.

Для предотвращения сонливости в течение дня следует помнить, что продолжительность сна после приема лекарственного средства должна быть не менее 7 часов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

На основании имеющихся данных, доксиламин можно применять в период беременности после консультации с врачом. Если это лекарство применять в конце беременности, атропиноподобные и седативные свойства этой молекулы следует принимать во внимание при наблюдении за новорожденным.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять лекарство в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо обращать внимание на риск возникновения дневной сонливости, особенно у лиц, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами, которые могут развиться при приеме этого лекарственного средства. В случаях недостаточной продолжительности сна риск нарушения скорости реакции повышается.

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Для перорального применения. Применять за 15–30 минут до сна.

Рекомендуемая доза составляет 7,5–15 мг/сут (½–1 таблетка в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг/сут (2 таблетки в сутки).

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу.

Продолжительность курса лечения составляет 2-5 дней.

Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности дальнейшего применения лекарственного средства.

Дети.

Лекарственное средство не применять детям до 18 лет.

Первыми признаками острого отравления являются сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, краснота лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетозные движения чаще наблюдаются у детей; иногда они являются предвестниками судорог – редких осложнений массивного отравления – или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламина иногда вызывает рабдомиолиз, который может осложниться острой почечной недостаточностью. Такое мышечное расстройство распространено, что требует проведения систематического скрининга путем измерения активности креатинфосфокиназы.

Лечение симптоматическое. При раннем начале лечения рекомендуется использовать активированный уголь (50 г взрослым, 1 г/кг детям).

Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, нечеткость зрения, галлюцинации, дефект зрения), сильное сердцебиение, спутанность сознания.

Дневная сонливость: при развитии такого эффекта необходимо снизить дозу.

Сообщалось о случаях злоупотребления и возникновении лекарственной зависимости.

Кроме того, известно, что H₁ -антигистаминные лекарственные средства вызывают седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 или 30 таблеток в тубе. 1 туба в картонной коробке.

№ 10 – без рецепта;

№ 30 – по рецепту.

УПСА САС, Франция.

979, авеню де Пирене, 47520 г. Ле Пассаж, Франция.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажан, Франция.