Новинки

Вагинальные инфекции? Комплексный подход к лечению Подробней
Молочница? Начни лечение вовремя и выздоровей скорее! Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Скрыть рекламу

Залокс инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Залокс - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

діюча речовина: сертралін у формі сертраліну гідрохлориду;

1 капсула містить сертраліну 25 мг або 50 мг, або 100 мг у формі сертраліну гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;

склад капсул:

капсули по 25 мг і 50 мг: желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171);

капсули по 100 мг: желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник червоний FD&C №40 (Е 129), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. АТС N06А B06.

Показання

  • Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
  • Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
  • Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей 6-17 років.
  • Соціальний тривожний розлад.
  • Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
  • Одночасне застосовування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) незворотної дії у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіперемія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО незворотної дії або застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії.
  • Протипоказане одночасне застосування сертраліну та пімозиду (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування та дози

Залокс застосовують перорально 1 раз на добу (вранці чи ввечері). Таблетки можна приймати незалежно від вживання їжі.

Початок лікування.

Депресія та ОКР: початкова доза 50 мг/добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад: початкова доза 25 мг/добу, через 1 тиждень дозу підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку побічних ефектів, характерних для панічних розладів, на початковому етапі лікування.

Титрування дози.

Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР.

У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищені дози. Корекцію дози слід розпочинати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з проміжками тривалістю принаймні один тиждень. Максимальна доза не має перевищувати 200 мг на добу. Корекцію дози слід проводити не частіше, ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.

Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібен довший період часу, особливо у хворих з ОКР.

Підтримуюча доза.

Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія.

Довготривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, яку застосовували протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 місяців, щоб упевнитися у повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ОКР.

При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.

Застосування дітям.

Діти з обсесивно-компульсивним розладом.

Діти віком 13-17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.

Діти віком 6-12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.

При необхідності у випадку відсутності бажаного ефекту на тлі прийому препарату у дозі 50 мг/добу можливе її подальше підвищення зі збільшенням дози до 50 мг на добу за 1 раз протягом кількох тижнів. Максимальна доза становить до 200 мг/добу.

Однак при підвищенні дози понад 50 мг у педіатрії слід враховувати загалом нижчу масу тіла дітей порівняно з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше ніж 1 раз на тиждень.

Ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була. Дані щодо застосування препарату дітям віком до 6 років відсутні (див. «Особливості застосування»).

Застосування пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки ці пацієнти можуть мати підвищений ризик розвитку гіпонатріємії (див. «Особливості застосування»).

Застосування при печінковій недостатності.

Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або частоту прийому препарату.

Не слід застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату таким хворим відсутні (див. «Особливості застосування»).

Застосування при нирковій недостатності.

При порушеннях функції нирок коригувати дози препарату не потрібно (див. «Особливості застосування»).

Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном.

Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом 1-2 тижнів (див. «Особливості застосування» і «Побічні реакції»). Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з’являються нестерпні симптоми, можна розглянути відновлення застосування препарату у раніше призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.

Побічні реакції

Найчастіше спостерігається такий побічний ефект як нудота.

При лікуванні соціального тривожного розладу у чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції). Ці побічні ефекти є дозозалежними і вони часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Нижче наведені об’єднані дані про побічні реакції, що спостерігалися в ході проведення досліджень за участю хворих із депресією, ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами. Деякі з них можуть зменшуватися за інтенсивністю та частотою за умови тривалого лікування та не призводять до припинення терапії.

Інфекції та інвазії: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактоїдна реакція, алергічна реакція, алергія.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормона.

Метаболічні та аліментарні розлади: відсутність апетиту, посилення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. Також повідомлялося про цукровий діабет та гіперглікемію.

Психічні порушення: безсоння, депресія, деперсоналізація, нічні жахи, відчуття тривоги, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, галюцинації, ейфоричний настрій, апатія, патологічне мислення, конверсійний розлад, залежність від ліків, психотичний розлад, агресія, параноя, суїцидальне мислення/суїцидальна поведінка (лише для пацієнтів з ОКР під час терапії сертраліном чи невдовзі після припинення терапії (див. «Особливості застосування»), сомнамбулізм, передчасна еякуляція, паронімія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, парестезії, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги, судоми, мимовільні м’язові скорочення, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія, порушення мовлення, поступальне запаморочення, мігрень, кома, хореоатетоз, дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення, рухові розлади (включаючи екстрапірамідальні симптоми, у тому числі гіперкінезія, гіпертонус, спазми щелепи або порушення ходи), синкопе.

Також були зареєстровані ознаки і симптоми серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому, у деяких випадках пов’язаних із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, а саме: збудження, сплутаність свідомості, посилення потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність та тахікардія, акатизія і психомоторне збудження (див. «Особливості застосування»).

З боку органів зору: порушення зору, глаукома, розлади сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія, гіфема, мідріаз, розлади зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вусі.

Кардіальні порушення: відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності.

З боку судин: приливи, артеріальна гіпертензія, гіперемія, периферична ішемія, патологічні геморагічні явища (такі як носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча чи гематурія).

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: позіхання, бронхоспазм, диспное, носова кровотеча, ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дистонія, гикавка.

З боку травного тракту: діарея, нудота, сухість у роті, біль у животі, блювання, запор, диспепсія, метеоризм, езофагит, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни язика, відрижка, мелена, гематохезія, стоматит, виразки на язиці, патологія з боку зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, печінкова недостатність, що рідко може призвести до летального наслідку; фульмінантний гепатит; некротичний гепатит; холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, гіпергідроз, періорбітальний набряк, пурпура, холодний піт, сухість шкіри, кропив’янка, дерматит, бульозний дерматит, везикульозне висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри, зареєстровані рідкісні випадки тяжких побічних реакцій с боку шкіри (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, реакції фоточутливості, шкірні реакції, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міальгія, остеоартрит, м’язова слабкість, біль у спині, посмикування м’язів, ураження кісток, артралгія, м’язові спазми.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, затримка сечі, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, олігурія, нетримання сечі, утруднений початок сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення еякуляції, статева дисфункція, еректильна дисфункція, вагінальна кровотеча, статева дисфункція у жінок, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм, галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл.

Загальні порушення: підвищена втомленість, біль у грудній клітці, загальне нездужання, озноб, пірексія, астенія, спрага, грижа, фіброз, зниження переносимості препарату, порушення ходи, невизначені явища, периферичний набряк.

Дослідження.

Зниження маси тіла, збільшення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, порушення якості сперми, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину у сироватці крові.

Синдром відміни, що спостерігається при припиненні терапії сертраліном.

Припинення терапії сертраліном (особливо у випадку різкого припинення) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Як правило, ці побічні явища були легкого чи помірного ступеня та минали самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими. У зв’язку з цим у випадках, коли більше немає необхідності у терапії сертраліном, рекомендується поступова відміна препарату шляхом поетапного зниження дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування пацієнтам літнього віку.

Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) чи інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (ІЗЗНС), включаючи сертралін, асоціювалося з клінічно значущими випадками гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися підвищений ризик розвитку цього побічного явища (див. «Особливості застосування»).

Застосування дітям.

У дітей, які отримували сертралін, загальний профіль побічних явищ був у цілому подібний до такого, що спостерігався у дорослих пацієнтів.

Передозування

Токсичність.

Згідно з наявними даними, сертралін має широкий діапазон безпеки при передозуванні. Повідомлялося про випадки передозування при його прийомі у якості монотерапії у дозах 13,5 г. Повідомлялося про летальні випадки при передозуванні сертраліну, переважно у комбінації з іншими засобами та/або алкоголем. У зв’язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми.

Симптоми передозування включають серотонін-опосередковані побічні ефекти, зокрема: сонливість, шлунково-кишкові порушення (у тому числі нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення, рідше повідомлялося про випадки коми.

Лікування.

Специфічних антидотів для сертраліну не існує. Необхідно забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів та достатній рівень оксигенації і вентиляції, застосування активованого вугілля, проносних засобів, промивання шлунка. Викликання блювання не рекомендовано. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. Через значний об'єм розповсюдження препарату форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія навряд чи можуть бути корисними

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Немає досвіду застосування препарату цієї категорії пацієнтів, тому застосування сертраліну у період вагітності не рекомендується крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування препаратом слід застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності викликає у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін), симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей симптом також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС.

Слід наглядати за новонародженими, якщо мати продовжує застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо у III триместрі. Після застосування сертраліну на пізніх стадіях вагітності у новонароджених можуть виникати наступні симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратливість, млявість/апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути зумовлені іншими серотонінергічними ефектами чи симптомами відміни. У більшості випадків ці ускладнення розвиваються одразу ж після пологів чи найближчим часом (протягом менш ніж 24 годин).

Згідно з даними досліджень очікується, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх сроках вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.

Годування груддю.

Опубліковані дані щодо рівнів сертраліну у грудному молоці свідчать, що сертралін та його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. У сироватці крові немовлят виявляли незначні концентрації препарату чи недоступні для визначення концентрації препарату, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату у сироватці крові немовляти становила приблизно 50 % від концентрації препарату у сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров’я цього немовляти). На сьогоднішній день не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров’я дітей, яких годували груддю жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати.

Застосування препарату у період годування груддю не рекомендовано, за винятком випадків коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.

Діти

Препарат не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 років (див. «Спосіб застосування та дози»).

Особливості застосування

У дорослих і дітей, які лікувалися антидепресантами, спостерігалися такі симптоми як неспокій, збудження, панічні атаки, безсоння, дратливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторний неспокій, гіпоманія та манія. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни лікарського засобу у випадку, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з’являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування, препарат слід відміняти поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам’ятати про те, що різке припинення може супроводжуватися синдромом відміни.

Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта з метою визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно збирається психіатричний анамнез, який включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів та депресії. Залокс не призначений для лікування біполярної депресії.

Серотоніновий синдром (СС) чи злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).

При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку зростає при одночасному застосуванні серотонінергічних засобів (включаючи триплани та фентаніл) із засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи МАОІ), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад збудження, галюцинації, кома), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м’язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку органів травлення (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м’язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність ознак та симптомів СС чи ЗНС (див. «Протипоказання»).

Перехід з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів.

Існують обмежені дані контрольованих досліджень з вивчення оптимального часу переключення з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід бути обережними при таких змінах лікування, особливо з препаратів тривалої дії таких як флуоксетин.

Інші серотонінергічні засоби, наприклад триптофан, фенфлурамін та 5-НТ-агоністи.

Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, зокрема триптофану, фенфлураміну, фентанілу, 5-НТ-агоністи чи рослинних препаратів, які містять звіробій (Hypericum perforatum), слід проводити з обережністю, і такої комбінованої терапії слід уникати (можлива фармакодинамічна взаємодія).

Посилення гіпоманії чи манії.

Повідомлялося про посилення симптомів манії/гіпоманії у невеликого відсотка пацієнтів, які отримували зареєстровані антидепресанти та антиобсесивні препарати, включаючи сертралін. Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Необхідний ретельний нагляд лікаря. При виявлені ознак маніакальної фази застосування слід припинити.

Шизофренія.

На тлі прийому препарату у хворих із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.

Судоми.

При терапії сертраліном можуть виникати судоми. Сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією, а хворі із контрольованою епілепсією при застосуванні сертраліну потребують ретельного нагляду. Пацієнти, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.

Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення.

Хворі з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, завдання собі ушкоджень та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значної ремісії. Оскільки покращення стану може відбуватися протягом перших кількох тижнів чи більшого періоду, пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом до настання покращення. Загалом клінічний досвід свідчить, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватися.

Інші психічні розлади при лікуванні сертраліном також можуть бути пов’язані з ризиком розвитку суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть бути супутніми з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні застережні заходи, що стосуються лікування хворих з великим депресивним розладом, необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Для пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення існує більший ризик розвитку суїцидальних думок та спроб під час лікування, в зв’язку з чим їм слід перебувати під ретельним наглядом на тлі прийому препарату.

На тлі застосування цього лікарського засобу показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком розвитку суїцидальності, особливо на початку терапії та після будь-яких змін у дозуванні препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними наглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки чи суїцидальних думок, а також будь-яких змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою.

Застосування дітям.

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом віком 6-17 років.

Якщо, виходячи з клінічної потреби, рішення все ж приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг щодо виявлення ознак суїцидальних симптомів. Бракує даних довгострокової оцінки безпеки застосування цього препарату дітям, що стосується впливу на їх ріст, дозрівання, а також когнітивний і поведінковий розвиток. При довгостроковій терапії пацієнтів дитячого віку лікарям слід здійснювати моніторинг на предмет відхилення від норм з боку відповідальних за розвиток систем організму.

Аномальні кровотечі/крововиливи.

При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про випадки патологічних шкірних геморагічних явищ, таких як екхімози і пурпура, та інших геморагічних явищ, таких як шлунково-кишкові чи гінекологічні кровотечі. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які впливають на тромбоцитарну функцію (з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазінами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП)), як і у пацієнтів з геморагічними порушеннями в анамнезі (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Гіпонатріємія.

У результаті терапії СІЗЗС чи ІЗЗНС, включаючи сертралін, може розвинутися гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормона. Повідомлялось про рівні натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. У пацієнтів літнього віку може існувати більший ризик розвитку гіпонаріємії при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищеним у пацієнтів, які приймають діуретики, чи у пацієнтів з гіповолемією будь-якого іншого походження (див. «Застосування пацієнтам літнього віку»).

Для пацієнтів із симптомною гіповолемією слід розглянути припинення терапії сертраліном і запровадити відповідне медичне втручання.

До ознак і симптомів гіпонатріємії належать головний біль, ускладнення концентрації, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Ознаки і симптоми, асоційовані є більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном.

Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у випадку раптової відміни (див. «Побічні реакції»)

Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів: тривалості терапії, дозування та швидкості зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Загалом ці симптоми були легкого чи помірного ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникали протягом перших кількох днів після припинення терапії, дуже рідко такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких вони можуть тривати довше (2-3 місяці чи більше). Таким чином, рекомендується поступово зменшувати дозу препарату при припиненні терапії протягом кількох тижнів чи місяців відповідно до потреб пацієнта (див. «Спосіб застосування та дози»).

Акатизія/психомоторний неспокій.

Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб’єктивно неприємним чи невгамовним неспокоєм та потребою рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом перших двох тижнів терапії. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.

Застосування при печінковій недостатності.

Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багатократним прийомом препарату у пацієнтів зі стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з цими показниками в осіб із нормальною функцією печінки. Значущих відмінностей у ступені зв’язування препарату з білками плазми крові між цими двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. У випадку призначення сертраліну пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно зважити доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Не слід призначати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування при нирковій недостатності.

Сертралін інтенсивно метаболізується, виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.

Застосування пацієнтам літнього віку.

У дослідженнях характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігалися у молодих пацієнтів.

Однак застосування СІЗЗС та ІЗЗНС, включаючи сертралін, було пов’язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися більший ризик розвитку цього побічного явища (див. «Гіпонатріємія» у розділі «Особливості застосування»).

Цукровий діабет.

Повідомлялося про нові випадки розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримували терапію СІЗЗС, включаючи сертралін, про втрату глікемічного контролю, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію у пацієнтів із цукровим діабетом та без. Тому проводили моніторинг стану пацієнтів на виявлення ознак та симптомів з приводу зміни рівня глюкози.

Особливо пацієнти, хворі на цукровий діабет, мають ретельно проводити контроль з приводу зміни рівня глюкози, оскільки їх дозування інсуліну та/або іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу, можливо, слід відкоригувати.

Електрошокова терапія.

Клінічні дослідження, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування електрошокової терапії та сертраліну, не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Клінічно-фармакологічні дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки засіб може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як управління автомобілем або робота з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказані.

Інгібітори моноаміноксидази.

МАОІ незворотної дії (наприклад селегілін)

Протипоказане застосування сертраліну разом з МАОІ незворотної дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування МАОІ незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії МАОІ незворотної дії (див. «Протипоказання»).

Селективний інгібітор зворотної дії МАО-А (моклобемід).

У зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін у комбінації з селективним МАОІ зворотної дії, такими як моклобедін. Після відміни інгібіторів МАО зворотної дії період до початку терапії сертраліном може бути коротшим за 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну щонайменше за 7 днів до початку терапії МАО зворотної дії (див. «Протипоказання»).

Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід).

Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, який не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін (див. «Протипоказання»).

Пімозид.

Механізм взаємодії сертраліну і пімозиду невідомий, одночасне застосування протипоказане у зв’язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду (див. «Протипоказання»).

Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном.

Засоби, які пригнічують ЦНС, і алкоголь.

Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг на добу не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну щодо когнітивних та психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Інші серотонінергічні лікарські засоби.

(див. «Особливості застосування»).

Особливі запобіжні заходи при застосуванні.

Літій.

При одночасному застосуванні сертраліну і літію слід забезпечити належний контроль.

Фенітоїн.

Рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, сумісне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові.

Триптани.

Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами є необхідним з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом (див. «Особливості застосування»).

Варфарин.

Сумісне застосування сертраліну у дозі 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може у деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та при його відміні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксином, атенололом, циметидином.

Одночасне застосування з циметидином призводило до суттєвого зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з’ясоване. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну у дозі 200 мг/добу та дигоксину не було виявлено ніякої взаємодії.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів.

Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні СІЗЗС, включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином) чи іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі (див. «Особливості застосування»).

Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450.

Сертралін може діяти як слабкий чи помірний інгібітор ізоферменту CYP 2D6.

Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами CYP 2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафенон і флекаїнід, трициклічні антидепресанти і типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну у вищих дозах.

Сертралін не виступає клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 та CYP 1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP 3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування CYP 1A2 або не має його взагалі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії сертраліну пов'язаний з його здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) у нейронах. При цьому препарат виявляє слабкий ефект щодо зворотного захоплення у нейронах норадреналіну та допаміну. У діапазоні клінічно значущих доз сертралін блокує також захоплення серотоніну у тромбоцитах.

Сертралін, як і багато інших антидепресантів, призводить до пригнічення експресії норадреналінових і серотонінових рецепторів у мозку. При вивченні зв'язування з рецепторами було показано, що сертралін не має суттєвої спорідненості з адренергічними (альфа 1, альфа 2 і бета), холінергічними, ГАМК, а також допамінергічними, гістамінергічними, серотонінергічними (5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2) або бензодіазепіновими рецепторами.

При проведенні клінічних випробувань у строго контрольованих умовах із застосуванням плацебо було показано, що сертралін не чинить седативної дії і не впливає на психомоторні функції пацієнта.

Фармакокінетика.

При тривалому пероральному застосуванні препарату по 200 мг на добу пік концентрації його у плазмі крові в середньому становить 0,19 мкг/мл і досягається через 4,5-8,4 години після прийому чергової дози. Період напіввиведення сертраліну становить 22-36 годин. За рахунок тривалого періоду напіввиведення відзначається приблизно дворазова кумуляція препарату до досягнення рівноважної концентрації через 1 тиждень лікування (прийом 1 раз на добу).

У діапазоні доз від 50 до 200 мг на добу фармакокінетика сертраліну залежить від дози.

Сертралін значною мірою метаболізується у печінці, перетворюючись на N-деметильоване похідне, практично позбавлене фармакологічної активності. Як сертралін, так і його N-деметильоване похідне підлягають окисному дезамінуванню з подальшим відтворенням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться з калом і сечею у рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться з сечею у незначній кількості.

Приблизно 98 % сертраліну у плазмі крові зв'язується з білками. Взаємодія сертраліну з іншими препаратами, які мають таку ж високу здатність до зв'язування з білками, ще остаточно не вивчена.

Фармакокінетика сертраліну в осіб молодого та літнього віку, а також у чоловіків і жінок суттєво не відрізняється.

Основні фізико-хімічні властивості

капсули по 25 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 4 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули жовтого кольору нанесено «Sertraline», під ним «25 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули жовтого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.

капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 4 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули білого кольору нанесено «Sertraline», під ним «50 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули жовтого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.

капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 2 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули оранжевого кольору нанесено «Sertraline», під ним «100 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули оранжевого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Капсули по 25 мг: по 15 капсул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Капсули по 50 мг: по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 250 капсул у флаконах.

Капсули по 100 мг: по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 100 капсул у флаконах.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фармасайнс Інк.

Pharmascience Inc.

Місцезнаходження

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

 ЗАЛОКС

(ZALOX)

Состав

действующее вещество: сертралин в форме сертралина гидрохлорида;

1 капсула содержит сертралина 25 мг или 50 мг, или 100 мг в форме сертралина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав капсул:

капсулы по 25 мг и 50 мг: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171);

капсулы по 100 мг: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель красный FD&C №40 (Е 129), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. АТС N06A B06.

Клинические характеристики.

Показания

  • Большие депрессивные эпизоды. Предупреждение рецидивов больших депрессивных эпизодов.
  • Панические расстройства с агорафобией или без нее.
  • Обсесивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
  • Социальное тревожное расстройство.
  • Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гиперемия. Начинать терапию сертралином можно не ранее 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО необратимого действия или применение сертралина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАО необратимого действия.
  • Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Способ применения и дозы

Залокс применяют перорально 1 раз в сутки (утром или вечером). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР: начальная доза 50 мг/сутки.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 мг/сутки, через 1 неделю дозу повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было установлено, что такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения, которые характерны для панических расстройств.

Титрование дозы.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.

Пациентам, у которых нет ответа на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками примерно в одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая, что период полувыведения сертралина составляет 24 часа.

Первые терапевтические эффекты могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительное время, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза.

При длительной терапии дозу необходимо поддерживать на наименьшем эффективном уровне с последующим титрованием в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия.

Длительную терапию также можно применять для предупреждения рецидивов больших депрессивных эпизодов (БДЭ). В большинстве случаев рекомендованная доза для профилактики рецидива БДЭ такая же, как доза, которую применяли на протяжении лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию длительное время, не менее 6 месяцев, чтобы быть уверенным в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР.

При длительном лечении пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует регулярно проводить оценку терапии, так как при этих расстройствах не была продемонстрирована эффективность препарата в предупреждении рецидивов.

Применение детям.

Дети с обсесивно-компульсивным расстройством.

Дети в возрасте 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сутки возможно ее дальнейшее повышение с приростом дозы до 50 мг в сутки за 1 раз на протяжении нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сутки.

Однако при повышении дозы свыше 50 мг в педиатрии следует учитывать, что вес тела ребенка меньше в сравнение с взрослым. Не следует менять дозу чаще, чем 1 раз в неделю.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством не была продемонстрирована. Данные про применение препарата детям в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Применение у пациентов пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, так как эти пациенты имеют повышенный риск развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности.

Следует с осторожностью применять препарат больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата.

Не следует применять препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как клинические данные применения препарата таким больным отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности.

При нарушение функции почек коррекция дозы не требуется. (см. «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином.

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращение лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, дозу следует уменьшать постепенно на протяжение не менее 1-2 недель (см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после уменьшения дозы препарата или прекращении его применения появляются нетерпимые симптомы, следует рассмотреть возобновление приема препарата в раннее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшение дозы, но более постепенно.

Побочные реакции

Наиболее часто наблюдается такой побочный эффект как тошнота.

При лечении социального тревожного расстройства у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимые и часто самостоятельно проходят при продолжении терапии.

Ниже приводятся объединенные данные побочных реакций, которые наблюдались при проведении исследований с участием больных депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Некоторые из них могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и не приводят к прекращению терапии.

Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и алиментарные расстройства: отсутствие аппетита, повышенный аппетит, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось о сахарном диабете и гипергликемии.

Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбужденность, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое мышление, конверсийное расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидное мышление/суицидное поведение (только для пациентов с ОКР во время терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронимия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, самопроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движения, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушения речи, поступательное головокружение, мигрень, кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушения ходьбы), синкопе.

Также были зарегистрированы признаки и симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанные с сопутствующим приемом серотонинэргических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия, акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, глаукома, расстройство слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, диспное, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дистония, икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, мелена, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патология со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу; фульминантный гепатит; некротический гепатит; холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикулярное высыпание, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, кожные реакции, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, полакиурия, нарушение мочевыделения, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, менорагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение ходьбы, неопределенные явления, периферический отек.

Исследования.

Снижение массы тела, увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушение качества спермы, отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменения функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Синдром отмены, который наблюдался при прекращении терапии сертралином.

Прекращение терапии сертралином (особенно в случаях резкого прекращения) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще сообщалось про такие побочные явления как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или средней степени и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Применение пациентам пожилого возраста.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться повышенный риск развития этого побочного явления (см. «Особенности применения»).

Применение у детей.

У детей, которые получали сертралин, общий профиль побочных реакций был в целом подобный тому, который наблюдался у взрослых пациентов.

Передозировка

Токсичность.

Согласно имеющимся данным, сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщалось про случаи передозировки при его применение в качестве монотерапии в дозах 13,5 г. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают серотонин-косвенные побочные эффекты, в частности: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение, реже сообщалось о случаях комы.

Лечение.

Специфических антидотов для сертралина нет. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, применение активированного угля, слабительных средств, промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей совместно с симптоматической и поддерживающей терапией. Из-за значимого объема распространения препарата форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет опыта применения препарата этой категории пациентов, поэтому применение сертралина в период беременности не рекомендуется кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такое, что ожидаемое преимущество от применения препарата превышает потенциальный риск. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения препаратом следует применять соответствующие средства контрацепции.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакциям отмены. Этот симптом также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС.

Следует наблюдать за новорожденными, если мать продолжает принимать сертралин на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенного нервно-рефлекторного возбуждения, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинэргическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (на протяжении менее 24 часов).

Согласно данных исследования ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Кормление грудью.

Опубликованные данные про уровень сертралина в грудном молоке свидетельствуют, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В сыворотке крови младенцев выявляли незначительные концентрации препарата или недоступные для определения концентрации, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составляла приблизительно 50 % от концентрации препарата в сыворотке крови матери (однако без какого либо заметного влияния на здоровье младенца). В настоящее время нет сообщений о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, принимающие сертралин, однако такой риск исключить нельзя.

Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда врач считает, что польза от приема препарата превышает возможный риск.

Дети.

Препарат не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсесивно-компульсивними расстройствами в возрасте с 6 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

У взрослых и детей, которые лечились антидепрессантами, наблюдались такие симптомы как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания. Эти симптомы могут предшествовать проявлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены лекарственного средства в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение прекратить лечение, препарат надо отменять постепенно так быстро, как только можно, но помнить, что резкая отмена может сопровождаться синдром отмены.

Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, который включает семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Залокс не предназначен для лечения биполярных расстройств.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитие синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС и ЗНС. Риск развития увеличивается при одновременном применение серотонинэргических средств (включая трипланы и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушения координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния подобны проявлениям злокачественного нейролептического синдрома. Пациентам необходимо проводить мониторинг на выявление признаков и симптомов СС или ЗНС (см. «Противопоказания»).

Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсесивных препаратов.

Существуют ограниченные данные контролируемых исследований изучения оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсесивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при таких сменах лечения, особенно с препаратов длительного действия, таких как флуоксетин.

Другие серотонинэргические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты.

Одновременное применение сертралина и других средств, которые усиливают серотонинэргическую нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, которые содержат зверобой (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует избегать (возможно фармакодинамическое взаимодействие).

Усиление гипомании или мании. 

Сообщалось об усилении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, которые принимали зарегистрированные антидепрессанты и антиобсесивные препараты, включая сертралин. Поэтому надо с осторожностью применять сертралин пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. В случае появления признаков маниакальной фазы применение следует прекратить.

Шизофрения.

На фоне приема препарата у больных шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.

Судороги.

При терапии сертралином могут появиться судороги. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсиею при применении сертралина требуют тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат следует отменить.

Суициды/суицидальные мысли/суицидальные/попытки или клинические признаки ухудшения.

Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидных мыслей, причинения себе вреда и попыток суицида (суицидных действий и проявлений). Этот риск существует до получения стойкой ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния может происходить на протяжении нескольких первых недель или большего периода, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.

Другие психические расстройства при лечении сертралином так же могут быть связаны с риском развития суицидных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Следовательно, аналогичные предостерегающие меры, которые касаются лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Для пациентов с суицидными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии значительной мерой выявляется суицидальное мышление, существует большой риск развития суицидных мыслей и попыток во время лечения, в связи, с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата.

На фоне применения этого лекарственного препарата показано тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития суицидности, особенно в начале терапии и после каких либо изменений в дозирование препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними наблюдают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, суицидного поведения или суицидных мыслей, а так же любые изменения в поведении и немедленно обращаться за медицинской помощью.

Применение детям.

Сертралин не следует применять для лечения детей, за исключением пациентов с обсесивно-компульсивным нарушением в возрасте 6-17 лет.

Если, исходя из клинической необходимости, принимается решение применять этот препарат, то необходим тщательный мониторинг на выявление признаков суицидных симптомов. Недостаточно данных по долгосрочной оценке безопасности применения этого препарата детям относительно влияния на рост, созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. При длительной терапии пациентов детского возраста врачи должны проводить мониторинг на предмет отклонений от норм со стороны ответственных за развитие систем организма.

Аномальные кровотечения/кровоизлияния.

При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных геморрагических реакций, таких как экхимозы и пурпура, и других геморрагических явлениях, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении препаратов, которые влияют на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гипонатриемия.

В результате терапии СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. В большинстве случаев гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось об уровне натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. У пациентов пожилого возраста может быть больший риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ИОЗНС. Так же риск развития этого осложнения может быть повышен у пациентов, которые принимают диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого происхождения (см. «Применение пациентам пожилого возраста»).

Для пациентов с симптомной гиповолемией следует рассмотреть прекращение терапии сертралином и провести соответствующее медицинское вмешательство.

К признакам и симптомам гипонатриемии относятся: головная боль, осложнения концентрации, ухудшение памяти, нарушение сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки и симптомы, ассоциированные с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии, включают галлюцинации, синкопе, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином.

Симптомы отмены являются частыми явлениями при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены (см. «Побочные реакции»).

Риск развития синдрома отмены зависит от нескольких факторов: длительности терапии, дозировка и скорости снижения дозы. Чаще сообщалось про такие реакции: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом, эти симптомы были легкой или средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Обычно они возникали на протяжении первых дней после прекращения терапии, очень редко такие симптомы возникали у пациентов, которые случайно пропускали прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно на протяжении 2 недель, хотя у некоторых могут длиться и дольше (2-3 месяца и больше). Таким образом, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата при прекращении терапии на протяжении нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. «Способ применения и дозы»).

Акатизия/психомоторное беспокойство.

Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, что характеризуется субъективно неприятным или неугомонным беспокойством и потребностью двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск развития таких осложнений чаще встречается в первые две недели терапии. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Применение при печеночной недостаточности.

Сертралин активно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата пациентами со стабильным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения и увеличение AUC и Cmax приблизительно в три раза в сравнение с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых отличий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования не выявлено. Следует быть осторожными при применении сертралина пациентам с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушением функции печени необходимо учесть целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Не следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности.

Сертралин интенсивно метаболизируется, выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушения функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста.

В исследованиях характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста была подобны тем, которые наблюдалась у молодых пациентов.

Однако применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного эффекта (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет.

Сообщалось про новые случаи развития сахарного диабета у пациентов, которые получали терапию СИОЗС, включая сертралин, про потерю гликемического контроля, включая как гипергликемию, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и без него. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов для выявление признаков и симптомов изменения уровня глюкозы. Особенно пациенты больные сахарным диабетом должны тщательно проводить контроль изменения уровня глюкозы, поскольку может быть необходима коррекция дозировки инсулина или другого перорального гипогликемического препарата.

Электрошоковая терапия.

Клинические исследования, направленные на изучение риска или преимущества комбинированного применения электрошоковой терапии и сертралина не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют про отсутствие влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует быть осторожными, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных заданий, таких как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

МАОИ необратимого действия (например, селегилин).

Противопоказано применение сертралина совместно с МАОИ необратимого действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать как минимум на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения МАОИ необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимого действия (см. «Противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид).

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективным МАОИ обратного действия, таким как моклобедин. После отмены ингибиторов МАО обратного действия период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется окончить применение сертралина не менее чем за 7 дней до начала лечения МАО обратного действия (см. «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид).

Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, который не следует применять пациентам, которые принимают сертралин (см. «Противопоказания»).

Пимозид.

Механизм взаимодействия сертралина и пимозида неизвестен, одновременное применение противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь.

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сутки не потенциировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинэргические лекарственные средства.

(см. «Особенности применения»).

Особые предупреждающие меры при применении.

Литий.

При одновременном применении сертралина и лития необходимо обеспечить надлежащий контроль.

Фенитоин.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того совместное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.

Триптаны.

Если одновременное лечение сертралином и триптанами является необходимым с клинической точки зрения, необходимо обеспечить соответствующий контроль за пациентом (см. «Особенности применения»).

Варфарин.

Совместное применение сертралина в дозе 200 мг/сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушению международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому надо тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, циметидином.

Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокаторные свойства атенолола. При одновременном применение сертралина в дозе 200 мг/сутки и дигоксина не было выявлено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов.

Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применение СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. «Особенности применения»).

Средства, метаболизирующиеся посредством цитохрома Р450.

Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6.

Клинически значимое взаимодействие может происходить и с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 та CYP 1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP 3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP 1A2 или не имеет его вообще.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия сертралина связан с его способностью ингибировать обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект в отношении обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых доз сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах. 

Сертралин, подобно многим антидепрессантам, приводит к подавлению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет выраженного сродства с адренергическими (альфа 1, альфа 2 и бета), холинэргическими, ГАМК, а также допаминэргическими, гистаминэргическими, серотонинэргическими (5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2) или бензодиазепиновыми рецепторами.

При проведении клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента.

Фармакокинетика.

При длительном пероральном применение препарата по 200 мг в сутки пик концентрации его в плазме крови в среднем составляет 0,19 мкг/мл и достигается через 4,5-8,4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается примерно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 неделю лечения (прием 1 раз в сутки).

В диапазоне доз от 50 до 200 мг в сутки фармакокинетика сертралина зависит от дозы.

Сертралин в значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметилированное производное, практически лишенное фармакологической активности. Как сертралин, так и его N-деметилированное производное подвергаются окислительному дезаминированию с последующим восстановлением, гидроксилированием и глюкуронизацией.

Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве.

Примерно 98 % сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, обладающими такой же высокой способностью связывания с белками, еще не до конца изучено.

Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства.

капсулы по 25 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 заполненные порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы желтого цвета нанесено "Sertraline", под ним "25 mg". "Sertraline" подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесено "Р". Надписи черного цвета.

капсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 заполненные порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы белого цвета нанесено "Sertraline", под ним "50 mg". "Sertraline" подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесено "Р". Надписи черного цвета.

капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 2 заполненные порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы оранжевого цвета нанесено "Sertraline", под ним "100 mg". "Sertraline" подчеркнуто. На колпачке капсулы оранжевого цвета нанесено "Р". Надписи черного цвета.

Срок годности

5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ˚С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Капсулы по 25 мг: по 15 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Капсулы по 50 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 250 капсул во флаконах.

Капсулы по 100 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 100 капсул во флаконах.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармасайнс Инк.

Pharmascience Inc.

Местонахождения.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.

Дозировка Залокс капсулы по 100 мг №100 во флак.
Производитель Фармасайнс Инк., Канада
МНН Sertralin
Фарм. группа Засоби, що діють на нервову систему. Психоаналептики. Антидепресанти. Есциталопрам.
Регистрация № UA/8205/01/03 от 25.04.2013. Приказ № 343 от 25.04.2013
Код АТХ

Найдено 80 аптек

Киев, ул. Бульварно-Кудрявская 32
  (0) 0 800 300 3XX
Залокс капсулы 50мг №30 блистер(р)
Фармасайнс Інк., Канада
20600
Залокс капсулы 50мг №250(р)
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
111000
Киев, ул.Еленовская 34
  (096) 511-72-XX
Залокс капс. 50мг n 30
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
23105
Найдено 80 аптек Все аптеки

и 3 аптеки с доставкой

lf.ua
  (098) 994-00-XX
Доставка по Украине "Новой почтой"
Залокс капсулы 50 мг №30
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
19990
Залокс капсулы 50мг №250
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
111760
paniapteka.ua
  (044) 353-81-XX
Доставка по Украине "Новой почтой" 15-20 грн
Залокс капс. 50мг №30
Фармасайнс (Канада)
22871
Залокс капс. 50мг №250
Медиком (Канада)
119365
aptekaplus.com.ua
  (067) 421-00-XX
Доставка по Украине "Новой почтой"
Залокс капсулы 50мг №30(10x3)
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
21337
Залокс капсулы 50мг №250 флакон
ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
120437
Top