Новинки

Если мучают ЗАПОРЫ Прелаксан для всей семьи Подробней
Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Скрыть рекламу

Зидолам-Н инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Зидолам-Н - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору у формі капсули, з лінією розлому на одному боці;

Склад

1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг і невірапіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна порошок, крохмаль, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон К-30, вода очищена, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, опадрай Y-1-7000 білий.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Противірусні препарати прямої дії. Комбінації. Код АТС J05A F30.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін.

Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини – ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати. Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективними конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Клінічно доведено, що така комбінація запобігає розвитку резистентності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.

Невірапін, що входить до складу Зидоламу-Н, є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою і блокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невірапіну не є конкурентною відносно нуклеозидів і трифосфатів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80–85%, зидовудину – 60–70%.

Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 – 2 год. та 0,25 – 2 год. і становлять 1,3 – 1,8 мг/мл та 1,5 – 2,2 мг/мл відповідно.

Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв’язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв’язування зидовудину з білками плазми становить 34–38%.

Ламівудин і зидовудин проникають у ЦНС та спинномозкову рідину.

Через 2 – 4 год. після застосування внутрішньо співвідношення між концентрацією ламівудину та зидовудину у лікворі та у плазмі крові становлять у середньому 0,12 та 0,5 відповідно.

Невірапін, що входить до складу препарату, швидко абсорбується (більше 90 %).

Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком.

Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.

Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Невірапін біотрансформується за допомогою печінкових мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незмінному стані. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 – 15,5 год.

Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Приблизно 50–80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.

Невірапін виводиться нирками (приблизно 80%) у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину у плазмі підвищені.

При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв’язування глюкуроновою кислотою.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекцій. Препарат застосовується у дорослих і дітей віком від 12 років з прогресуючим імунодефіцитом, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям віком від 12 років Зидолам-Н призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Побічна дія. При застосуванні препарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота, блювання, пронос, біль і спазми у животі, анорексія, озноб і пропасниця, нейропатія, безсоння, запаморочення, симптоми та ознаки ушкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м’язах.

Можливий макулопапульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербежем або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їхній взаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцитопенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Протипоказання. Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв., анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), периферична нейропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв. та нижче), виражена анемія, міопатія, жирова дистрофія печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованим для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу. 

Передозування

Існують дані про випадки передозування препарату в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузликувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий. В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Особливості застосування. Таблетки «Зидолам-Н» – препарат з фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується призначати пацієнтам, які потребують корекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.), при масі тіла менше 50 кг.

Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що потребує ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого виявлення можливих тяжких шкірних реакцій, які становлять загрозу для життя, вираженого гепатиту або печінкової недостатності. При застосуванні таблеток «Зидолам-Н» можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах і суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки препарат треба негайно відмінити.

У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати таблетки «Зидолам-Н» необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування препарату необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

Пацієнти з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм3 або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) Зидолам-Н повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1 при статевому контакті.

При виникненні сонливості пацієнтам, які приймають Зидолам-Н, слід відмовитися від керування автомобілем і машинним обладнанням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Оскільки Зидолам-Н містить ламівудин, зидовудин і невірапін, він може вступати у взаємодії, характерні для кожного його компонента. 

При одночасному застосуванні таблеток «Зидолам-Н» та нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад системне введення пентамідину, фоскарнету, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і у разі необхідності знижувати дозу.

Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з ним застосовують Зидолам-Н.

Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронідації і/чи зниження ниркової екскреції зидовудину.

Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхом інгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтами необхідно здійснювати спостереження з метою виявлення можливого збільшення частоти пов'язаних із зидовудином побічних ефектів.

Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функцію еритроцитів/лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові, а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивірусну активність зидовудину іn vіtro стосовно ВІЛ.

Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, викликаних умовними патогенами, оскільки при обмеженій терапії цими препаратами токсичність не збільшується.

Умови та термін зберігання

Зберігати у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 60 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.

Виробник

ГЕТЕРО ДРАГС ЛІМІТЕД.

Адреса

22-110, І.D.A. Джейдіметла, Гідерабад-500055, A.P., Індія.

Дозировка Зидолам-Н таблетки, п/о, №60 в конт.
Производитель Гетеро Драгс Лтд, Индия
МНН Comb drug
Фарм. группа Противовирусные средства.
Регистрация № UA/6011/01/01 от 05.03.2007. Приказ № 103 от 05.03.2007
Код АТХ
Top