Состав
действующее вещество: indapamidе;
1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; повидон; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; покрытие: гипромелоза 2910, 5 сПз; ПЕГ 6000; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрыты оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрыты оболочкой белого цвета. На разломе видно два слоя.
Фармакотерапевтическая группа.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретической активностью. Код АТХ C03B A11.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Индапамид – сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственен с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.
Это повышает экскрецию натрия и хлоридов в мочу и в меньшей степени экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, дающих незначительный диуретический эффект. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
- уменьшения сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом, кальция);
- стимуляции синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как показали исследования разной продолжительности (короткой, средней и длительной) при участии пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:
- не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности;
- не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом.
При превышении рекомендованной дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазиноподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение является недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность индапамида высокая – 93 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы 2,5 мг.
Распределение. Связывание с протеинами плазмы крови – выше 75 %. Период полувыведения – 14-24 часа (в среднем 18 часов). При регулярном приеме повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после приема однократной дозы. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.
Выведение. Почечный клиренс составляет 60-80 % общего клиренса. Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, часть препарата, которая выводится почками в неизмененном виде, – 5 %. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
Клинические характеристики.