Новинки

Если мучают ЗАПОРЫ Прелаксан для всей семьи Подробней
Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Скрыть рекламу

Ирин-Здоровье инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Ирин-Здоровье - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину містить іринотекану гідрохлориду тригідрату 20 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Код АТС L01Х Х19.

Клінічні характеристики.

Показання

Місцевопоширений або метастатичний колоректальний рак. У комбінації з 5-фторурацилом і фоліновою кислотою препарат застосовують для лікування пацієнтів, які не отримували будь-якої хіміотерапії.

Як засіб монотерапії препарат призначають пацієнтам, у яких лікування із застосуванням 5-фторурацилу виявилось неефективним.

Протипоказання

Тяжкі реакції гіперчутливості до іринотекану або до інших інгредієнтів препарату (в анамнезі), вагітність, період годування груддю, рівень білірубіну в сироватці крові, що перевищує більш ніж у 3 рази верхню межу норми. Неспецифічний виразковий коліт та/або порушення кишкової прохідності. Виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Загальний стан пацієнта, що оцінюється за шкалою ВООЗ, більше 2 балів. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають тільки дорослим.

Вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30-90 хв. Ірин-Здоров’я перед інфузією повинен бути розчинений у 5% розчині глюкози (бажано) або 0,9% розчині натрію хлориду для досягнення кінцевої концентрації 0,12-2,8 мг/мл.

Режим дозування при монотерапії

Режим щотижневого дозування. Рекомендована початкова доза препарату при монотерапії становить 125 мг/м2. Нижча початкова доза (наприклад 100 мг/м2) може бути рекомендована в таких випадках: пацієнти віком 65 років і старше, попередня екстенсивна променева терапія, статус тяжкості 2, підвищений рівень білірубіну. Лікування слід проводити шляхом повторюваних 6-тижневих циклів, що включають у себе щотижневе лікування протягом 4 тижнів з подальшою перервою на 2 тижні.

Режим дозування один раз на 2 тижні. Звичайна рекомендована початкова доза Ірину-Здоров’я становить 250 мг/м2 кожні 2 тижні. Нижча початкова доза (наприклад 200 мг/м2) може бути рекомендована в таких випадках: пацієнти віком 65 років і старше, попередня екстенсивна променева терапія, статус тяжкості 2, підвищений рівень білірубіну.

Режим дозування один раз на 3 тижні. Звичайна рекомендована початкова доза Ірину-Здоров’я становить 350 мг/м2. Нижча початкова доза (наприклад 300 мг/м2) може бути рекомендована в таких випадках: пацієнти віком 65 років і старше, попередня екстенсивна променева терапія, статус тяжкості 2, підвищений рівень білірубіну.

Пацієнти з порушеною функцією печінки

Режим монотерапії щотижневий.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендовані такі початкові дози:

  • при концентрації загального білірубіну в сироватці крові в 1,5–3 рази вище верхньої межі норми, при концентрації АЛТ/АСТ у сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більш ніж у 5 разів, початкова доза становить 60 мг/м2;
  • при концентрації загального білірубіну в сироватці крові в 3,1-5 разів вище верхньої межі норми, при концентрації АЛТ/АСТ у сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більш ніж у 5 разів, початкова доза становить 50 мг/м2;
  • при концентрації загального білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більш ніж у 1,5 разу, при концентрації АЛТ/АСТ у сироватці крові в 5,1–20 разів вище верхньої межі норми початкова доза становить 60 мг/м2;
  • при концентрації загального білірубіну в сироватці крові в 1,5–5 разів вище верхньої межі норми, при концентрації АЛТ/АСТ у сироватці крові 5,1–20 разів вище верхньої межі норми початкова доза становить 40 мг/м2.

Режим монотерапії кожні 3 тижні.

  • При концентрації загального білірубіну в сироватці крові в 1,5–3 рази вище верхньої межі норми початкова доза становить 200 мг/м2;
  • при концентрації загального білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більш ніж у 3 рази, застосування препарату не рекомендується (безпека і фармакокінетика іринотекану при застосуванні його кожні 3 тижні не були визначені для пацієнтів, в яких білірубін більш ніж у 3 рази перевищував верхню межу норми, тому даний режим не може бути рекомендований для таких пацієнтів).

Пацієнти з порушеною функцією нирок

Дослідження у цій групі пацієнтів не проводилися. Тому при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок препарат слід застосовувати з обережністю. Ірин-Здоров’я не рекомендується призначати пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Режими комбінованої терапії

Ірин-Здоров’я у комбінації з 5-фторурацилом і лейковорином. Рекомендована початкова доза Ірину-Здоров’я становить 125 мг/м2 , 5-фторурацилу – 500 мг/м2 і лейковорину – 20 мг/м2. Нижчі початкові дози Ірину-Здоров’я (наприклад, 100 мг/м2) і 5-фторурацилу (400 мг/м2) можуть бути рекомендовані у таких випадках: пацієнти віком 65 років і старше, попередня екстенсивна променева терапія, статус тяжкості 2, підвищений рівень білірубіну. Лікування слід призначати в повторювані 6-тижневі цикли, що включають у себе щотижневе застосування препарату протягом 4 тижнів з подальшою перервою на 2 тижні.

Ірин-Здоров’я у комбінації з цетуксимабом. Спосіб застосування та дози комбінованого застосування цетуксимабу відповідають загальній інформації щодо препарату цетуксимаб. Рекомендована початкова доза Ірину-Здоров’я становить 65 мг/м2. Нижча початкова доза Ірину-Здоров’я (наприклад 50 мг/м2) може бути рекомендована у таких випадках: пацієнти віком 65 років і старше, попередня екстенсивна променева терапія, статус тяжкості 2, підвищений рівень білірубіну. Ірин-Здоров’я не слід застосовувати раніше ніж через 1 годину після закінчення інфузії цетуксимабу.

Тривалість лікування

Для режимів монотерапії та комбінованої терапії лікування додатковими циклами Ірину-Здоров’я може бути продовжене на невизначений термін у пацієнтів, в яких досягається позитивна реакція з боку пухлини, або в пацієнтів, у яких пухлина залишається стабільною. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів щодо проявів токсичності, а в разі виникнення проявів, стійких до коригування дози і звичайного підтримуючого лікування, терапію слід припинити.

Побічні реакції

З боку системи кровотворення. Нейтропенія є дозолімітуючим токсичним ефектом. Спостерігається у 78,7 % пацієнтів, у т.ч. у 39,6 % – тяжкого ступеня (число нейтрофілів менше 1,0 х 109/л). Вона є оборотною і не має кумулятивних властивостей. Середня тривалість нейтропенії становить 8 днів, а повне відновлення спостерігається до 22-го дня. Анемія різного ступеня тяжкості спостерігається у 58,7 % пацієнтів. Тромбоцитопенія (менше 100,0 х 109/л) спостерігається у 7,4 % пацієнтів. Повне відновлення спостерігається до 22-го дня.

З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея, що має місце через 24 години після введення препарату, є лімітуючим фактором при лікуванні Ірином-Здоров’я. Виникає приблизно у 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня – у 38,5 %. До появи першого рідкого випорожнення в середньому проходить 5 днів. Описані також випадки дегідратації, пов’язані з діареєю. Нудота, блювання виникають протягом першого дня введення чи після 24 годин (спостерігалась у 84,4 % пацієнтів). Можливо також виникнення болю в животі, стоматитів, запорів. Гострий холінергічний синдром (83 %), рання діарея, біль у животі, кон’юнктивіт, риніт, артеріальна гіпотензія, вазодилатація, підвищена пітливість, озноб, нездужання, порушення зору, збільшення сльозо- і слинотечі (під час або в перші 24 години після введення препарату).

З боку нервової системи. Судоми, астенія (73,4 %), запаморочення, транзиторні мовні розлади.

З боку серцево-судинної системи. Поодинокі випадки артеріальної гіпертензії під час або після інфузії препарату.

З боку органів дихання. Задишка; іноді – інтерстиціальна пневмонія і пневмоніт, які проявлялися інфільтратами у легенях.

З боку шкіри та її придатків. Оборотне облисіння; іноді – алергічні шкірні висипання.

З боку імунної системи. Нетипові, незначно виражені алергічні реакції та поодинокі випадки анафілактичних/анафілактоїдних реакцій.

З боку кістково-м’язової системи. Спазми та парестезії.

Інші. Тяжка гарячка за відсутності інфекції і тяжкої нейтропенії. Реакції у місці введення препарату.

Передозування

Симптоми: нейтропенія, нудота, блювання, біль у животі, діарея. При появі першого епізоду рідких випорожнень потрібно призначити вживання великої кількості рідини, що містить електроліти, і негайно провести протидіарейну терапію (лоперамід 2 мг кожні 2 години). Цю терапію продовжують протягом 12 годин після останнього епізоду рідких випорожнень (але не більше 48 годин). Якщо діарея оцінюється як тяжка (більше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби або тяжкі тенезми), а також якщо вона супроводжується блюванням або пропасницею, хворого необхідно терміново госпіталізувати у відділення інтенсивної терапії, де проводиться комплексне лікування із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії. При помірній або слабко вираженій діареї (менше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби і помірні тенезми), яка не ліквідується протягом перших 48 годин, негайно починають застосування антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо. При одночасному виникненні діареї і тяжкої нейтропенії слід негайно розпочати застосування антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо. Не слід призначати лоперамід профілактично, в тому числі хворим, у яких діарея спостерігалась під час попередніх уведень Ірину-Здоров’я.

Прояви холінергічного синдрому (кон’юнктивіт, риніт, артеріальна гіпотензія, вазодилатація, підвищена пітливість, озноб, нездужання, запаморочення, сльозо- і слинотеча) зрідка можуть мати тяжкий перебіг, але здебільшого мають транзиторний характер.

У випадку передозування пацієнт повинен бути переведений у відділення інтенсивної терапії. Специфічний антидот Ірину-Здоров’я не відомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає ніякої інформації щодо застосування іринотекану у вагітних жінок. Був доведений ембріотоксичний та тератогенний ефект у тварин. Тому Ірин-Здоров’я не слід застосовувати в період вагітності. Пацієнтам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування і протягом трьох місяців після його застосування.

Не відомо, чи виділяється іринотекан в грудне молоко, тому на період годування груддю лікування цим препаратом слід припинити.

Діти

Препарат призначають тільки дорослим.

Особливості застосування

Ірин-Здоров’я з обережністю призначають пацієнтам, які раніше отримували променеву терапію на ділянку черевної порожнини або таза, при гіперлейкоцитозі (що спостерігався раніше), а також якщо індекс Тарновського (відображує загальний стан) становить менше 50 %. Застосування Ірину-Здоров’я повинно бути суворо обмежено спеціалізованими відділеннями для проведення хіміотерапії пухлин і проводитись тільки під наглядом кваліфікованого онколога. Потрібно попередити пацієнта про необхідність протидіарейної терапії і вживання великої кількості рідини. Діарея, зумовлена цитотоксичною дією Ірину-Здоров’я, виявляється у 87% випадків, але при точному виконанні рекомендацій щодо її усунення частота даного побічного ефекту зменшується до 26%. Під час лікування препаратом щотижнево треба проводити дослідження складу периферичної крові. Функціональні печінкові проби контролюють під час лікування і перед кожним новим курсом терапії.

Ірин-Здоров’я не слід застосовувати за наявності преципітатів у розчині або на стінках флакона. У подібних випадках препарат потрібно знищити згідно зі стандартною процедурою відходів цитотоксичних засобів. Під час роботи з препаратом медичний персонал має використовувати рукавички, маски і захисні окуляри.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

У період лікування, особливо протягом 24 годин після введення Ірину-Здоров’я, не рекомендується діяльність, пов’язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодія між Ірином-Здоров’я і блокаторами нервово-м’язової передачі не встановлена. Оскільки Ірин-Здоров’я має антихолінестеразну активність, можливе збільшення тривалості нервово-м’язової блокади при застосуванні суксаметонію, а також антагоністична взаємодія щодо нервово-м’язової передачі при одночасному застосуванні з недеполяризуючими міорелаксантами. У кількох дослідженнях показано, що одночасне застосування протисудомних препаратів, які індукують CYP3A (наприклад, карбамазепіну, фенобарбіталу або фенітоїну), призводить до зменшення експозиції іринотекану, SN-38 і SN-38-глюкуроніду та фармакодинамічних ефектів. Крім індукції ферментів цитохрому Р450ЗА, у зменшенні експозиції іринотекану і його метаболітів можуть відігравати роль посилення глюкуронізації та більша інтенсивність біліарної секреції. У дослідженні встановлено, що одночасне приймання кетоконазолу призводило до статистично значущого зменшення AUC (площа під кривою „концентрація-час”) та APC і суттєвого зростання AUC SN-38 порівняно з прийманням лише іринотекану. Ірин-Здоров’я з обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що пригнічують (наприклад, кетоконазол) або індукують (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн) метаболізм препаратів, який відбувається за участю цитохрому Р450 ЗА. Необхідно уникати одночасного приймання інгібіторів/індукторів цього метаболічного шляху, оскільки це може змінювати метаболізм іринотекану. У невеликому фармакокінетичному дослідженні (n=5), у якому учасники приймали Ірин-Здоров’я одночасно зі звіробоєм продірявленим (Hypericum perforatum) у дозі 900 мг, спостерігали зниження концентрації активного метаболіту іринотекану SN-38 у плазмі на 42%. Звіробій звичайний (Hypericum perforatum) не можна приймати одночасно з Ірином Здоров’я, оскільки він знижує рівень SN-38 у плазмі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Іринотекан – напівсинтетичне похідне камптотецину. Це антинеопластичний агент, який діє як специфічний інгібітор топоізомерази–І. Він метаболізується карбоксилестеразою в більшості тканин до похідного SN–38, який, як було виявлено, має вищу активність, ніж іринотекан, і токсичніший за іринотекан щодо низки ракових клітин людини. Пригнічення активності ДНК-топоізомерази-І іринотеканом або метаболітом SN-38 призводить до ушкодження одного з ланцюгів ДНК та перешкоджає її реплікації. Виявлено, що ця цитотоксична активність залежить від часу і специфічна до S-фази. Окрім протипухлинної активності, препарат має властивість пригнічувати ацетилхолінестеразу.

Фармакокінетика. Розпад препарату у плазмі відповідає дво- і навіть трифазній моделі. Період напіврозпаду в плазмі у першій фазі становить 12 хв, у другій – 2,5 години, у третій – 14,2 години. За 24 години 19,9 % введеної дози виводиться з сечею. In vitro іринотекан та SN-38 зв’язуються з білками плазми на 65 % і 95 % відповідно.

При введенні у вену іринотекан метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38. Метаболізм відбувається головним чином у печінці. Середня величина виведення препарату із сечею за 24 години становить 19,9 %, а метаболіту SN-38 – 0,25 %. Фармакокінетичні параметри іринотекану не залежать від дози. Параметри фармакокінетики іринотекану у комбінації з 5-фторурацилом і фоліновою кислотою порівнювані з такими при застосуванні Ірину для монотерапії.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від безбарвного до злегка жовтуватого кольору.

Несумісність

Не слід змішувати з іншими препаратами в одному флаконі.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

У розведеному вигляді Ірин-Здоров’я зберігає стабільність протягом 6 годин при температурі 15–25 °C або 24 години у холодильнику (2–8 °C).

Упаковка

По 5 мл (100 мг) розчину у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, Україна (пакування з упаковки “in bulk” Вінус Ремедіс Лімітед, Індія )

Місцезнаходження

61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Дозировка Ирин-Здоровье раствор д/ин. 20 мг/мл по 5 мл во флак. №1
Производитель Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина
МНН Irinotecan
Фарм. группа Антинеопластические средства.
Регистрация № UA/9572/01/01 от 09.04.2009. Приказ № 239 от 09.04.2009
Код АТХ
Top