Состав
действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;
1 таблетка содержит кетотифена гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифену 1 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с фаской, с делительной риской с одной стороны, диаметром 7 мм, от белого до белого с серым оттенком цвета; без запаха.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06А Х17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с подавлением выделения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и ведет к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.
Фармакокинетика.
Резорбция: характеризируется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.
Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения – 2,7 л/кг.
Метаболизм: приблизительно 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологи-ческой активностью, подобной к активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.
Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70 % – в форме метаболитов.
Клинические характеристики.