Корлекс - инструкция, показания, состав, способ применения

действующие вещества:

1 капсула содержит дипиридамол 25 мг, морфолиниевая соль тиазотной кислоты 100 мг, боярышника плодов экстракт сухой (Crataegus monogyna Jacq. (Lindm.) або C. laevigata (Poir.) DC.) (4-7:1) (экстрагент − метанол 70 % (об/об)) (эксципиенты: мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный) в пересчете на процианидины не менее 0,5 мг, мелиссы листьев экстракт сухой (Melissa officinalis L.) (6-8:1) (экстрагент − вода) в пересчете на розмариновую кислоту не менее 1,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или твердая запрессованная масса от желто-коричневого до коричневого с буроватым оттенком цвета со специфическим запахом. Допускается наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные кардиологические средства. Код АТХ СО1Е Х.

Фармакологические свойства препарата Корлекс обусловлены свойствами компонентов.

Фармакодинамика.

Дипиридамол.

Дипиридамол – конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы – энзима, который расщепляет аденозин и способствует повышению образования аденозина, который участвует в ауторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его устойчивость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети при нарушениях такого в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительно снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Указанный эффект, очевидно, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибицией биосинтеза тромбоксанов. С повышением продукции простациклина в сосудистой стенке связано влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегантная активность дипиридамола подобна таковой ацетилсалициловой кислоты.

Морфолиниевая соль тиазотной кислоты.

Фармакологический эффект морфолиниевой соли тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Влияние препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы морфолиниевой соли тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициирование активных форм кислорода.

Влияние морфолиниевой соли тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать морфолиниевую соль тиазотной кислоты для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Боярышника плодов экстракт сухой.

Боярышника плодов экстракт сухой обладает кардиотоническим действием: стабилизирует работу сердца и системы кровообращения, нормализует артериальное давление, усиливает коронарное и мозговое кровообращение, повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов, а также повышает сократительную функцию миокарда и уменьшает его возбудимость. Способствует нормализации сна, концентрации внимания, улучшает обмен веществ за счет регуляции окислительно-восстановительных процессов, минерального, белкового обмена, стимулирует образование гемоглобина и повышает иммунитет. Оказывает благоприятное воздействие на общее состояние, особенно у пациентов пожилого возраста.

Мелиссы листьев экстракт сухой.

Мелиссы листьев экстракт сухой оказывает спазмолитическое, успокаивающее действие; уменьшает напряжение в гладкой мышечной мускулатуре при аритмиях, тахикардиях, кардиалгиях, вегетативном неврозе, способствует снижению давления, снижению нервного напряжения, особенно при бессоннице.

Фармакокинетика.

Дипиридамол.

Биодоступность составляет от 37 до 66 %, максимальная концентрация в крови наступает через 60-75 мин, период полуабсорбции – от 20 до 40 мин; подвергается биотрансформации в печени, выводится с желчью. Степень связывания с белками плазмы крови – 91-99 % (преимущественно с альбумином и кислым α-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Накапливается, в первую очередь, в сердце и эритроцитах. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с желчью в виде глюкуронидов.

Морфолиниевая соль тиазотной кислоты.

Биодоступность составляет 64,5 %, период полуабсорбции – 17 мин, период полувыведения – 1 ч 20 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч 18 мин, связывание с белками плазмы крови не превышает 10 %. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится почками.

Боярышника плодов экстракт сухой.

Компоненты экстракта практически полностью всасываются из пищеварительного тракта, равномерно распределяются в тканях и жидкостях организма. Основное количество выводится с мочой.

Мелиссы листьев экстракт сухой.

Компоненты экстракта практически полностью всасываются из пищеварительного тракта, равномерно распределяются в тканях и жидкостях организма. Основное количество выводится с мочой.

Клинические характеристики.

• Вегето-сосудистая дистония по кардиальному, гипертензивному и смешанному типам.
• В составе комплексной терапии при:
• ишемической болезни сердца: стенокардии напряжения и покоя, постинфарктном кардиосклерозе;
• энцефалопатиях сосудистого генеза.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Распространенный атеросклероз коронарных артерий, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, почечная недостаточность, бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, геморрагические диатезы, заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки). Беременность, кормление грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аденозин. Дипиридамол ингибирует обратный захват аденозина и повышает его плазменные уровни и сердечно-сосудистые эффекты (существенный риск токсичности). Следует корректировать дозу аденозина при одновременном применении.

Флударабин. Возможно снижение поглощения флударабина и снижение его эффективности.

Антикоагулянты кумаринового типа, ацетилсалициловая кислота, гепарин, клопидогрел, а также β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), тетрациклины, хлорамфеникол. Усиление их антикоагулянтного, антиагрегационного эффекта. Комбинация дипиридамола и кумариновых антикоагулянтов, гепарина не изменяет протромбинового времени, но может увеличить риск серьезных кровотечений.

Фениндион. Антиагрегантное действие дипиридамола повышает антикоагулянтный эффект фениндиона.

Ингибиторы холинэстеразы. Дипиридамол может противодействовать антихолинэстеразным эффектам ингибиторов холинэстеразы, что может вызвать обострение миастении гравис.

Антациды, сорбенты и обволакивающие средства. Уменьшение всасывания компонентов Корлекса и, как следствие, снижение его эффективности.

Производные ксантина (кофеин, теофиллин, аминофиллин), продукты, содержащие кофеин. Ослабление коронарорасширяющего эффекта дипиридамола, уменьшение его эффективности.

Дигоксин. Возможно незначительное повышение абсорбции дигоксина.

Боярышника плодов экстракт сухой потенцирует действие антиаритмических средств, усиливает эффекты сердечных гликозидов, снотворных, седативных, гипотензивных средств.

Прием с солями алкалоидов не рекомендуется в связи с возможностью образования негативных комплексов. Не следует применять препарат вместе с цизапридом.

С осторожностью назначать пациентам:

• с артериальной гипотензией, поскольку дипиридамол может вызвать периферическую вазодилатацию;
• с тяжелой патологией коронарных артерий (например, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), поскольку из-за вазодилатационного эффекта может усиливаться боль за грудиной; назначения больших доз препарата может вызвать синдром обкрадывания (уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда);
• с миастенией гравис (риск обострения);
• при одновременном применении препаратов, повышающих риск кровотечения.

Применение Корлекса может привести к обострению мигрени.

Данных по применению препарата у пациентов пожилого возраста или при печеночной недостаточности нет, поэтому следует применять препарат с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности или при нарушениях функции почек применять противопоказано.

Во время лечения следует воздерживаться от частого употребления крепкого кофе или чая.

Препарат не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применять противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Недостаточность кровоснабжения головного мозга, которая может возникнуть в результате возможного снижения артериального давления, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Для перорального применения.

Применять перед едой.

Препарат применяют взрослым и детям с 12 лет по 1-2 капсулы 3 раза в сутки.

Курс лечения – 3-4 недели.

Дети. Препарат применяют детям с 12 лет.

Симптомы: общая вазодилатация, артериальная гипотензия, повышенная потливость, головная боль, раздражительность, приступы стенокардии, тахикардия, ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, слабость, головокружение.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, вызывание рвоты, мероприятия по уменьшению всасывания препарата. Медленное внутривенное введение ксантиновых дериватов (например 50-100 мг аминофиллина в течение 1 минуты) блокирует сосудорасширяющее действие дипиридамола. Для устранения артериальной гипотензии показано введение вазопрессорных агентов, особенно мезатона в дозе 0,5-1 мл внутримышечно.

В случае приступов стенокардии применять нитроглицерин под язык.

Поскольку дипиридамол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ

неэффективен.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, включая зуд, кожные высыпания, крапивницу, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение сосудистого генеза, слабость, обморок, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, ощущение сердцебиения, обострение симптомов ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (в т.ч. тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, ощущение жара, гиперемия кожи лица (приливы), синдром коронарного обкрадывания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, эпигастральный дискомфорт/боль, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов; были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.

Другие: миалгия, артрит, повышенная кровоточивость во время или после хирургических вмешательств, кровотечение, тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.