Новинки

Если мучают ЗАПОРЫ Прелаксан для всей семьи Подробней
Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Скрыть рекламу

Ксартан инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Ксартан - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: losartan; 2-бутил-4-хлор-5-(гідроксиметил)-1-[[2’(1N-тетразол-5-іл)дифеніл-4-іл]метил]імідазолу калієва сіль;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, пласкі таблетки, діаметром 7 мм, вкриті оболонкою жовто-бежевого кольору, з рискою на одному боці;

Склад

1 таблетка містить лозартану калію 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пігмент (Yellow No 6 Al – Lake).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Антагоністи ангіотензину ІІ. Лозартан. Код АТС С09 СА01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Лозартан є селективним непептидним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Він не пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Зменшує післянавантаження, знижує системний артеріальний тиск і тиск у малому колі кровообігу.

Доведено, що у хворих на артеріальну гіпертензію лозартан не лише знижує артеріальний тиск і зменшує гіпертрофію міокарда, а й чинить інші важливі сприятливі ефекти.

Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 33 %. Метаболізується при первинному проходженні через печінку з утворенням активного метаболіту (5-карбоксилової кислоти), що має більшу за лозартан фармакологічну активність, і ряду неактивних метаболітів. Максимальна концентрація (Сmax) лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові після введення разової дози лозартану 50 мг досягається через 1 год та 3-4 год відповідно і становить 200-250 нг/мл для лозартану і 460-500 нг/мл для 5-карбоксилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації 5-карбоксилової кислоти зменшується з підвищенням дози препарату. Хоча концентрації лозартану в сироватці крові у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, вдвічі вищі за такі у чоловіків, концентрації активного метаболіту майже не відрізняються, тому корекція дози для жінок не потрібна. Період напіввиведення (Т1/2) лозартану та 5-карбоксилової кислоти становить 1,5-2,5 год та 3-9 год відповідно. Лозартан та його активний метаболіт не видаляються шляхом гемодіалізу. Приблизно 98 % лозартану і активного метаболіту зв’язуються з білками плазми крові. Лозартан виводиться із сечею і калом (жовчю) в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Близько 11 % від введеної дози виводиться із сечею, 7 % - в незміненому вигляді та 4 % - у вигляді 5-карбоксилової кислоти.

Лозартан може застосовуватись незалежно від прийому їжі.

Показання для застосування

Артеріальна гіпертензія; серцева недостатність у тих випадках, коли застосування інгібіторів АПФ не рекомендовано пацієнту.

Спосіб застосування та дози

Ксартан призначений для дорослих і дітей старше 12 років.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг 1 раз на добу. За необхідності максимальна добова доза препарату може становити 100 мг.

Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку терапії.

При серцевій недостатності початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу коригують з тижневим інтервалом (25 мг/добу, 50 мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості.

При призначенні Ксартану пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу слід знизити до 25 мг (половини таблетки) 1 раз на добу.

При пероральному застосуванні у хворих на легкий та помірний алкогольний цироз печінки концентрації в плазмі лозартану і його активного метаболіту були відповідно у 5 разів та 1,7 разів вищими, ніж у здорових волонтерів. У пацієнтів із захворюваннями печінки загальний плазмовий кліренс лозартану був нижчий приблизно на 50 % та біодоступність при пероральному введенні була вдвічі більша, ніж у здорових волонтерів. Пацієнтам з порушеннями функції печінки призначають нижчі дози препарату.

Дослідження фармакокінетики лозартану показали, що концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові були подібними у пацієнтів літнього віку (65-75 років) і молодих пацієнтів. Тому для пацієнтів літнього віку, а також для хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі, корекція початкової дози не потрібна.

Ксартан можна призначати одночасно з іншими антигіпертензивними засобами.

Ксартан можна приймати незалежно від приймання їжі.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: рідко – пропасниця, запаморочення, ортостатичні реакції залежно від дози препарату.

З боку лабораторних показників: рідко – гіперкаліємія (калій сироватки більше 5.5 мекв/л), підвищення рівня АЛТ, анемія; дуже рідко – незначне підвищення рівня сечової кислоти.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки та язика), кропив’янка.

З боку системи травлення: рідко – анорексія, сухість у роті, діарея.

З боку ЦНС: рідко – депресія, сонливість, мігрень.

Дерматологічні реакції: рідко – свербіж, дерматит, сухість шкіри.

Інші: рідко - порушення функції нирок, міалгії, зміна смакових відчуттів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 12 років.

Передозування

Симптоми: найбільш імовірною є поява артеріальної гіпотензії та тахікардії, через парасимпатичну (вагусну) стимуляцію може виникнути брадикардія.

Лікування: при виникненні симптоматичної гіпотензії проводять підтримуючу терапію. Лозартан і його активний метаболіт не виводяться під час гемодіалізу.

Особливості застосування

У пацієнтів з дегідратацією (наприклад тих, які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування може виникати симптоматична гіпотензія. У цьому випадку необхідно провести корекцію дегідратації до застосування Ксартану і розпочинати лікування з нижчих доз.

У хворих на цироз печінки, з вираженими порушеннями функції печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується, тому при захворюваннях печінки слід призначати нижчі дози препарату.

У період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів літнього віку та при захворюваннях печінки.

Препарати, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть підвищувати рівень сечовини і креатиніну в сироватці крові в пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Під час прийому Ксартану може підвищуватись активність АлАТ.

При пероральному застосуванні у пацієнтів з легкими (кліренс креатиніну 50-74 мл/хв) або помірними (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) захворюваннями нирок концентрації у плазмі й площа під кривою лозартану та його активного метаболиту підвищуються на 50-90 %.

Для пацієнтів на гемодіалізі корекція початкової дози не потрібна.

У хворих на діабет 2-го типу та гіпертензію Ксартан призначають для лікування діабетичної нефропатії з підвищенням рівня креатиніну і з протеїнурією.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей до 12 років не встановлені.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.

Ксартан впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі Ксартану з гидрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, фенобарбіталом, еритроміцином і кетоконазолом не було відмічено значущої взаємодії.

Циметидин підвищує біодоступність Ксартану на 18 %, проте не впливає на фармакокінетику його активного метаболіту.

Застосування Ксартану з діуретичними засобами може значно посилити гіпотензивний ефект, особливо у пацієнтів зі значною дегідратацією.

Одночасне застосування з іншими блокаторами ангіотензину ІІ та з препаратами, що містять калій, може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність лозартану та його активного метаболіту підвищується відповідно на 30% і 40%, тому при їх одночасному застосуванні потрібно зменшити дозу Ксартану.

Одночасне застосування Ксартану з фенобарбіталом призводить до підвищення біодоступності лозартану та його активного метаболіту приблизно на 20 %.

При одночасному застосуванні з флуконазолом відмічалось уповільнення метаболізму лозартану.

При одночасному застосуванні з ритонавіром відмічались зміни концентрації лозартану в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з літієм підвищується ризик токсичності останнього (слабкість, тремтіння, надмірна спрага, сплутаність свідомості).

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до +25°С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 або 30 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник

ТОВ “АДАМЕД”.

Адреса

Пеньков 149, 05-152 Чоснов, Польща.

Дозировка Ксартан таблетки, п/о, по 50 мг №10
Производитель Адамед, ООО, Польша
МНН Losartan
Фарм. группа Блокаторы рецепторов ангиотензина II (блокаторы АТ1-рецепторов).
Регистрация № UA/5243/01/01 от 18.10.2006. Приказ № 686 от 18.10.2006
Код АТХ
Top