Бронируйте товары в аптеках, экономьте до 30%. Узнать больше

Леветирацетам Гриндекс таблетки, п/плен. обол. по 250 мг №30 (10х3): цена в Гребенке

Гребенка Изменить Адрес, район
Укажите адрес, чтобы применить радиус
Укажите ваш адрес для более точных результатов Указать

В аптеках Гребенки не найдено

В других городах

Аптека АНЦ
Знаменка, ул.Михаила Грушевского 14Б Как добраться?
  Режим работы: 7:30 - 20:00
Леветирацетам гриндекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер №30
Grindex
экономия 7.19 при брони
В избранные аптеки Пожаловаться Последнее обновление: вчера
Бажаемо здоровья
Сумы, ул.Леваневского 26 Как добраться?
  Режим работы: 7:00 - 20:00
Леветирацетам гріндекс 250мг №30 табл.
Grindeks (Латвия)
экономия 7.00 при брони
В избранные аптеки Пожаловаться Последнее обновление: вчера
Аптека Шар@
Запорожье, ул.Энтузиастов 2 Как добраться?
  Режим работы: 8:00 - 21:00
Леветирацетам гриндекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер №30
Grindex
экономия 14.30 при брони
В избранные аптеки Пожаловаться Последнее обновление: 00:07
СВК ФАРМ
Шепетовка, ул.Вали Котика 85 Как добраться?
  Режим работы: 8:00 - 21:00
Леветирацетам табл. п/о 250 мг №30 grindeks (латвия)
Grindeks (Латвия)
при бронировании через сайт
В избранные аптеки Пожаловаться Последнее обновление: вчера
Сообщить, когда товар появится в других аптеках
Спасибо за подписку!
Ждите письмо, когда товар появится в других аптеках
Произошла ошибка, попробуйте повторить попытку позже!

Состав

действующее вещество: levetiracetam;

1 таблетка содержит 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг леветирацетама;

вспомогательные вещества: кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка:

таблетки 250 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132);

таблетки 500 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172);

таблетки 750 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, желтый закат FCF (E 110), железа оксид красный (Е 172);

таблетки 1000 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с риской на одной стороне;

таблетки 500 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне;

таблетки 750 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне;

таблетки 1000 мг: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

Код АТХ N03A X14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутренние нейрональные уровни Са2+ путем частичного подавления тока через Са2+ каналы N-типа и снижения высвобождения Са2+ из интранейрональных депо. Он также частично устраняет угнетение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глицин-регулируемого тока, обусловленное действием цинка и бета‑карболинов. Кроме того, в ходе исследований in vitro леветирацетам связывался со специфическими участками в тканях мозга грызунов. Местом связывания является белок синаптических везикул 2А, участвующий в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Родство леветирацетама и соответствующих аналогов с белком синаптических везикул 2А коррелировало с эффективностью их противосудорожного действия в моделях аудиогенной эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А может частично объяснять механизм противоэпилептического действия препарата.

Леветирацетам обеспечивает защиту от судорог в широком спектре моделей парциальных и первично генерализованных приступов у животных, не вызывая просудорожного эффекта. Основной метаболит неактивен.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика.

Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от времени и характеризуется низкой меж- и интрасубъектной изменчивостью. После повторного применения препарата клиренс не меняется. Признаков влияния пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетику не отмечалось. Профиль фармакокинетики был подобным у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Благодаря полному и линейному всасыванию, уровни препарата в плазме крови можно предположить, исходя из пероральной дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Поэтому проводить мониторинг плазменных уровней леветирацетама нет необходимости.

У взрослых и детей отмечалась значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме крови (соотношение концентраций в слюне/плазме колебалось от 1 до 1,7 после прийома таблеток и через 4 часа после приема перорального раствора).

Взрослые и подростки

Всасывание.

Леветирацетам быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная пероральная биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1,3 часа после приема препарата. Равновесное состояние достигается через 2 дня применения препарата 2 раза в сутки. Максимальная концентрация (Cmax) обычно составляет 31 и 43 мкг/мл после применения разовой дозы 1000 мг и повторной дозы 1000 мг 2 раза в сутки соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется под действием пищи.

Распределение.

Данных о распределении препарата в тканях человека нет. Ни леветирацетам, ни его основной метаболит значительным образом не связываются с белками плазмы крови (<10 %). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л/кг, что приблизительно равно общему объему воды в организме.

Метаболизм.

Метаболизм леветирацетама у человека незначителен. Основным путем метаболизма (24 % от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Изоформы цитохрома Р450 не участвуют в образовании основного метаболита – ucb L057. Гидролиз ацетамидной группы наблюдался у большого количества клеток, включая клетки крови. Метаболит ucb L057 фармакологически неактивен.

Также были определены два второстепенных метаболита. Один образовывался в результате гидроксилирования пирролидонового кольца (1,6 % от дозы), второй – в результате размыкания пирролидонового кольца (0,9 % от дозы).

Другие не определенные компоненты составляли лишь 0,6 % от дозы.

Взаимного превращения энантиомеров леветирацетама или его основного метаболита в условиях in vivo не наблюдалось.

В ходе исследований in vitro леветирацетам и его основной метаболит не подавляли активность основных изоформ цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазы. Также леветирацетам не подавляет глюкуронизацию вальпроевой кислоты in vitro.

В культуре гепатоцитов человека леветирацетам проявлял слабое влияние или совсем не влиял на конъюгацию этинилэстрадиола или на CYP1A1/2. В высоких концентрациях (680 мкг/мл) леветирацетам вызывал слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4, однако в концентрациях, приближенных к Cmax, после повторного применения 1500 мг 2 раза в сутки, это влияние не было биологически значимым. Поэтому взаимодействие леветирацетама с другими веществами маловероятно.

Выведение.

Период полувыведения из плазмы крови у взрослых составлял 7±1 ч и не зависел от дозы, пути введения или повторного применения. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл/мин/кг.

Основное количество препарата, в среднем 95 % дозы, выводилось почками (примерно 93 % от дозы выводилось в течение 48 часов). С фекалиями выводится лишь 0,3 % от дозы.

Кумулятивное выведение с мочой леветирацетама и его основного метаболита составляло 66 % и 24 % от дозы соответственно в первые 48 часов. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно, что свидетельствует о выведении леветирацетама путем клубочковой фильтрации с последующей реабсорбцией в канальцах и что основной метаболит также выводится путем активной канальцевой секреции в дополнение к клубочковой фильтрации. Выведение леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов период полувыведения возрастает примерно на 40 % (10‑11 часов). Это связано с ухудшением функции почек у этой популяции (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Видимый общий клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать поддерживающую суточную дозу леветирацетама соответственно клиренсу креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с анурией в терминальной стадии болезни почек период полувыведения составлял приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно в период между сеансами диализа и во время его проведения. В течение типичного 4-часового сеанса диализа выводилось 51 % леветирацетама.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика леветирацетама не менялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлда‑Пью). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда‑Пью) общий клиренс был на 50 % ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но это было обусловлено преимущественно снижением почечного клиренса.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением печеночных функций клиренс креатинина может не в полной мере отражать тяжесть почечной недостаточности. Поэтому, если клиренс креатинина составляет <60 мл/мин/1,73 м2, поддерживающую суточную дозу рекомендуется уменьшить на 50 % (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети 4‒12 лет

После приема разовой дозы (20 мг/кг) у детей, больных эпилепсией, период полувыведения леветирацетама составлял 6 часов. Видимый клиренс составлял 1,43 мл/мин/кг. После повторного перорального применения (20-60 мг/кг/сутки) у больных эпилепсией детей (412 лет) леветирацетам всасывался быстро. Пиковые концентрации в плазме крови достигались через 0,51 час после приема дозы. Пиковые концентрации и площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени росли линейно и зависели от дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов; видимый общий клиренс – 1,1 мл/мин/кг.

Клинические характеристики.

Показать полную инструкцию
Top