Медиаторн раствор д/ин. 15 мг/мл по 1 мл №10 в амп.

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат;

1 мл раствора содержит ипидакрина гидрохлорида моногидрат в перечислении на ипидакрина гидрохлорид – 15 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.

Фармакодинамика.

Медиаторн  – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Лекарственное средство оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакологическое действие лекарственного средства основывается на комбинации двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Медиаторн усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Лекарственное средство проявляет следующие решительные фармакологические эффекты:

• восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
• возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов;
• умеренно стимулирует ЦНС в сочетании с проявлениями отдельных седативных эффектов;
• оказывает анальгетический эффект;
• оказывает антиаритмический эффект.

Лекарственное средство не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а

также аллергизирующее и иммунотоксическое действие, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут, 40–50% активного вещества связывается с белками плазмы. Лекарственное средство быстро поступает в ткани; период полувыведения в фазе составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2–3 часа. Экскреция происходит главным образом за счет канальцевой секреции и только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% препарата выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром разной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

• Повышенная чувствительность к ипидакрину.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Беременность и период кормления грудью.

Медиаторн  усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, подавляющими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если Медиаторн применяют одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн.

Лекарственное средство Медиаторн можно применять в комбинации с ноотропными лекарственными средствами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, тиреотоксикозом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство Медиаторн повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и длительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевание периферической нервной системы

Моно- и полинейропатия разного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения составляет 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение следует продолжать пероральной формой ипидакрина.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5–30 мг 1–3 раза в сутки, а затем перейти на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Заболевание ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводить 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения составляет 10–15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: внутримышечно вводить 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения – до 15 дней.

Дети.

Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы и подакрина детям (в возрасте до 18 лет), поэтому препарат не применять детям.

Симптомы

При тяжелой передозировке может развиться холинергический криз, для которого характерны бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, снижение артериального давления, озабоченность, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: следует использовать симптоматическую терапию, применять м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин).

Медиаторн,  как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны сердечной системы: часто – усиленное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головные боли, сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто – при применении высоких доз – рвота; редко – диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени: частота неизвестна – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто – аллергические реакции, в том числе, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - мышечные судороги (при применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут снижать слюноотделение и брадикардию.

В случае развития нежелательных побочных действий следует снизить дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прервать применение лекарственного средства.

2 года

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

По рецепту.

ПАО "Галичфарм".

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.