Состав
действующее вещество: meloxicam;
1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТХ M01A C06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, оказывающее обезболивающее, жаропонижающее и аналгетическое действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), принимающую участие в синтезе простагландина, который защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимает участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Мелоксикам хорошо всасывается из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Биологическая доступность мелоксикама составляет 89 %. Равновесная концентрация достигается на 3-5-й день лечения. Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) не вызывает повышения его концентрации в плазме крови по сравнению с показателями в начале применения.
Распределение.
Приблизительно 99 % препарата связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л.
Метаболизм.
Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием 4 неактивных метаболитов.
Элиминация (выведение).
Экскреция мелоксикама происходит в общем в форме метаболитов. Меньше 5 % суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, небольшое количество – с мочой. Период полувыведения лекарственного средства составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин, снижается у лиц пожилого возраста.
Клинические характеристики.