Новинки

Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Нурофєн® Лонг Сильна дія проти болю на 9 годин Подробней
Синупрет® екстракт Швидка дія в боротьбі з симптомами нежитю та синуситу Подробней
Метеочувствительность и метеопатия В чем разница и что делать? Подробней
Дисплазия шейки матки? Избавьтесь причины - вируса папиломы! Подробней
Скрыть рекламу

Мефахин инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Мефахин - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

mefloquine;

Діюча речовина: 1 таблетка містить 275 мг мефлохіну гідрохлориду (еквівалентно мефлохіну 250 мг);

допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, натрію карбоксиметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметил-целюлоза, крохмаль прежелатинізований, поліетиленгліколь 6000, магнію стеарат, тальк, титану діоксид.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протималярійні препарати. Код АТС Р01В С02.

Показання

Профілактика, лікування та невідкладна терапія малярії.

Профілактика. Профілактика Мефахіном рекомендується при поїздках в регіони, в яких висока вірогідність інфікціонування штамом P. falciparum, який стійкий до дії інших антималярійних засобів.

Лікування. Мефахін застосовують для перорального лікування малярії, передусім викликаної штамом P. falciparum, який стійкий до дії інших антималярійних засобів. Препарат можна застосовувати для лікування малярії викликаної штамом P.vivax чи змішаною інфекцією.

Невідкладна терапія. Застосовують в якості невідкладної засобу для самолікування при підозрі на зараження малярією, якщо лікар не доступний на протязі найближчих 24 годин.

Протипоказання

Препарат не можна застосовувати:

  • пацієнтам, з підвищеною чутливістю до мефлохіну або до схожих за хімічним складом речовин (наприклад, хінін або хінідин) або до інших інгредієнтів цього препарату;
  • пацієнтам для попередження малярії, в анамнезі яких є такі захворювання, як депресія, синдром загальної тривожності, шизофренія чи інші психічні розлади або захворювання, що супроводжуються судомами;
  • дітям, вага яких менше 5кг.

Не можна одночасно застосовувати Мефахін та препарати халофантріну, чи інші протималярійні препарати.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо, не розжовуючи, після їжі, запиваючи великою кількістю води.

Таблетку легко розламати та розчинити, наприклад у воді або молоці, для того щоб її могли застосовувати діти або люди, у яких утруднення при ковтанні.

Якщо Ви забули прийняти дозу, прийміть одразу, як тільки згадали, потім застосовуйте як застосовували.

Якщо Вас знудило менш ніж через 30 хвилин після прийняття Мефахіну, необхідно прийняти додатково повну дозу. Якщо це сталося через 30-60 хвилин після прийому, необхідно додатково прийняти половину дози.

Профілактика. Рекомендована доза для профілактики становить приблизно 5 мг/кг маси тіла 1 раз на тиждень. Рекомендовані дози для профілактики наведені в таблиці:

Маса тіла
Тижнева доза
від 5 кг – до 10 кг
від 10 кг – до 20 кг
від 20 кг – до 30 кг
від 30 кг – до 45 кг
> 45 кг
1/8 таблетки*
1/4 таблетки
1/2 таблетки
3/4 таблетки
1 таблетка

*- перед лікуванням дітей, вага яких не перевищує 10 кг, бажано звернутися до фармацевта для визначення точної дози ліків і графіку прийому.

Першу дозу необхідно прийняти за тиждень до прибуття в регіон, який заражений малярією. Кількість доз, інтервали між ними та тривалість профілактичного лікування однакові як для дорослих, так і для дітей.

Тижнева доза повинна прийматися регулярно, завжди в один і той же день тижня, після їжі.

В деяких випадках, наприклад при застосуванні інших ліків, лікарем може бути призначена профілактика Мефахіном за 3 тижні до прибуття в регіон, для того, щоб переконатися, що ліки сумісні. Дивись «Взаємодія з іншими лікарськими засобами». 

Щоб зменшити ризик захворювання малярією після виїзду з регіону, який заражений малярією,

слід продовжити щотижневе застосування Мефахіну протягом наступних чотирьох тижнів.

Профілактика не рекомендується дітям, вага яких менше 5 кг.

Якщо профілактика малярії виявилась безуспішною, лікар повинен призначити для лікування інший протималярійний препарат. Що стосується застосування халофантріну дивись «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами».

Інструкція спеціальних дозувань. У випадку, якщо профілактика не була почата за тиждень до прибуття в регіон, який заражений малярією, лікар може призначити «ударну» дозу. «Ударна» доза полягає в тому, що тижнева доза приймається три дні підряд. Далі рекомендується звичайна доза 1 раз на тиждень.

перший день
другий день
третій день
через тиждень
перша доза
друга доза
третя доза
звичайна тижнева доза

При прийомі «ударної» дози може збільшуватися прояв побічних ефектів.

Лікування. Звичайна доза. Рекомендована звичайна терапевтична доза мефлохіна складає 20 -25 мг/кг ваги тіла. Рекомендовані дози для лікування наведені в таблиці:

Маса тіла
Загальна доза
Розподіл дози
від 5 кг – до10 кг
від10 кг – до20 кг
від 20 кг – до 30 кг
від 30 кг – до 45 кг
від 45 кг – до 60 кг
> 60 кг
1/2  - 1 таблетка
1 - 2 таблетки
2 - 3 таблетки
3 - 4 таблетки
5 таблеток
6 таблеток
 
 
2 або 2+1
2+1 або 2+2
3+2
3+2+1
Примітки: «+» - доза, яка застосовується через 6 - 8 год після останньої дози.

Дорослі та діти, маса тіла яких перевищує 45 кг, спочатку приймають 3 таблетки одночасно, потім через 6 - 8 годин ще 2 таблетки. Якщо вага тіла перевищую 60 кг, застосовують ще 1 таблетку через 6 - 8 годин.

Діти та дорослі, маса тіла яких 45 кг та менше, застосовують одночасно 2 таблетки та через

6 -8 годин ще 1 або 2 таблетки одночасно. 

Навіть у випадку зменшеної загальної дози, у співвідношенні з малою масою тіла, рекомендується розподілити загальну дозу на 2 - 3 прийоми з інтервалом між прийомами 6 - 8 годин.

Якщо через 48 - 72 год після початку лікування покращання стану не відбувається, лікар повинен рекомендувати інше лікування.

 

Невідкладна терапія. Мефахін може бути застосовано як термінове лікування, якщо немає можливості одержати швидку медичну допомогу у найближчі 24 години після появи симптомів малярії. Самолікування слід почати з дози 15 мг/ кг. Для пацієнтів, вага яких складає більше 45 кг, початкова доза дорівнює 3 таблетки Мефахіну. Якщо відсутня можливість одержати медичну допомогу в наступні 24 години, слід застосувати другу частину загальної лікувальної дози через 6 -8 годин після першої дози (2 таблетки для пацієнтів, вага яких перевищує 45 кг), переконавшись в тому, що немає проявів серйозних побічних ефектів. Якщо маса пацієнта складає більше 60 кг, слід застосувати ще 1 таблетку через наступні 6 - 8 годин після другої дози (див. вище в рекомендаціях з дозування для «Лікування»).

Слід попередити пацієнтів про необхідність звернутися до лікаря при першій можливості, щоб підтвердити або відмінити передбачуваний діагноз, навіть якщо вони почуваються добре.

Побічні реакції

Шлунково-кишковий тракт: частіше за все застосування препарату спричиняє нудоту, блювання, пронос або діарею, порушення травлення та втрата апетиту, біль у животі.

Центральна та периферична нервова система: запаморочення або вертиго, втрата почуття рівноваги, головний біль, сонливість, порушення сну (безсоння, дивні сни).

Рідко зустрічаються такі побічні дії: сенсорна та моторна невропатія (включаючи парестезію, тремор, атаксію), конвульсії, тривожне збудження, порушення зору, збуджений стан, дзвін у вухах, вестибулярні порушення, страх, різка зміна настрою, депресія, напади паніки, безпам’ятство, дезорієнтація у часі та просторі, галюцинації, агресія, а також психопатичні та параноїдальні реакції.

Серцево-судинна система: порушення циркуляції крові (артеріальна гіпотензія, гіпертензія), почервоніння шкіри, біль у грудях, тахікардія або часте серцебиття, брадикардія, порушення серцебиття, екстрасистолія та інші порушення функції провідності серця.

Шкірні реакції: шкірний висип, еритема, уртикарний висип, свербіж, екзема, випадіння волосся.

Опорно-руховий апарат: м’язова слабкість та спазм м’язів, міалгія, артралгія.

Загальні симптоми: порушення слуху чи зору, утруднене дихання, астенія, відчуття дискомфорту, втома, пропасниця, потіння, озноб.

Лабораторні тести: тимчасове порушення рівня трансаміназ, лейкопенія або лейкоцитоз, тромбоцитопенія.

В окремих випадках спостерігалась поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, закупорка судин та енцефалопатія.

Побічні реакції на Мефахін можуть проявлятися або продовжуватися декілька тижнів після прийняття останньої дози за рахунок довгого періоду напіввиведення мефлохіну.

Якщо під час застосування препарату Мефахін несподівано з’являється почуття тривоги, депресія, збуджений стан або дезорієнтація у просторі та часі і ці симптоми можна оцінити як серйозні порушення психологічної рівноваги, слід припинити застосування препарату.

Передозування. Передозування може спровокувати збільшення кількості проявів побічних реакцій. Дивись «Побічні реакції». Терапія: промивання шлунка та уважне спостереження за серцевою функцією (при можливості за допомогою ЕКГ). Також слід вести спостереження за психоневрологічним станом, щонайменше протягом перших 24 годин від прийому препарату. Симптоматичне лікування та підтримуючу інтенсивну терапію слід проводити особливо у випадку, коли у пацієнтів спостерігаються серцево-судинні порушення.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Можна приймати тільки за призначенням лікаря, якщо лікувальний ефект може перевищує можливий ризик впливу на дитину.

Жінки дітородного віку повинні використовувати протизаплідні засоби під час прийому препарату Мефахін та протягом 3 місяців після прийому. Проте незапланована вагітність під час профілактики Мефахіном не є причиною робити аборт.

Невелика кількість мефлохіну потрапляє у грудне молоко, проте на сьогодні не відомо, який ефект речовина чинить на немовля. Мефахін не слід приймати в період годування груддю. Якщо його прийом вкрай необхідний, годування груддю слід припинити.

Особливості застосування

Якщо під час застосування Мефахіну з’явився шкірний висип, необхідно припинити застосування цього препарату як можна раніше, так як мефлохін має тривалий період напіввиведення, та звернутися до лікаря.

Якщо профілактика мефлохіном не змогла попередити зараження малярією, лікування слід проводити за допомогою іншого протималярійного засобу.

У хворих на епілепсію лікування мефлохіном може збільшити ризик судом. Тому таким пацієнтам необхідно призначати Мефахін тільки для лікування захворювання, беручи до уваги дані, наведені у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами».

У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення мефлохіну з організму може бути уповільнене, що призводить до великої концентрації речовини у плазмі крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При виконанні будь-яких дій, що потребують концентрації уваги та доброї моторної координації, наприклад керування автомобілем, робота на устаткуванні, глибоководне занурювання тощо, необхідно з обережністю застосовувати Мефахін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування Мефахіну з іншими подібними препаратами (наприклад, хінін, хінідин або хлорохін) може призвести до електрокардіологічних змін та підвищити ризик конвульсій.

Спостерігається перехресна резистентність мефлохіну з халофантрином та побічні ефекти (у деяких випадках фатальні). Тому не варто одночасно приймати препарати, що містять ці діючі речовини. Застосування халофантрину після мефлохіну спричиняє значне подовження Q-T інтервалу. Клінічно значущого подовження Q-T інтервалу після прийому тільки мефлохіну не спостерігалось. На даний момент подовження Q-T інтервалу зафіксовано тільки після прийому халофантрину разом з препаратом Мефахін. Однак теоретично застосування інших препаратів разом з Мефахіном може чинити вплив на провідну систему серця, наприклад протиаритмічні засоби, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, трициклічні антидепресанти та фенотіазини також можуть подовжити Q-T інтервал. Не існує інформації, яка б підтверджувала дію мефлохіну на серцеву функцію при одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами.

Застосування препарату Мефахін у пацієнтів, які лікуються протисудомними засобами, такими як вальпроєва кислота, карбамазепін, фенобарбітал або дифенін, може знизити концентрацію протисудомного засобу у плазмі і як наслідок викликати судоми. В цьому випадку, можливо, необхідно змінити дозу протисудомного засобу.

Якщо Мефахін застосовується з або одразу після пероральної живої вакцини проти тифу, достатня імунізація вакциною не може бути гарантована. Тому вакцинацію необхідно проводити щонайменше за три дні до прийняття першої дози препарату Мефахін, враховуючи те, що профілактику Мефахіном необхідно розпочинати за тиждень до прибуття в регіон, що заражений малярією.

З обережністю призначають при прийомі антикоагулянів, протидіабетичних засобів та засобів проти алергії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Активний інгредієнт мефлохін, який міститься у препараті Мефахін є

шизонтоцидом – протималярійним засобом з групи 4-хінолін метанолу. Він руйнує безстатеві еритроцитні форми збудників малярії у людини (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmadium malariae, Plasmadium ovale). Він також діє на патогени малярії, які стійкі до інших протималярійних засобів, таких як хлорохін, пириметамін, а також поєднань пириметаміну з сульфонамідами.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Максимальна концентрація мефлохіну в плазмі досягається через 6 - 24 год (в середньому приблизно через 17 годин) після прийому однієї пероральної дози. При прийомі дози, що дорівнює 1000 мг мефлохіну, його концентрація в плазмі (С max ) буде становити приблизно 1000 мг/л. При прийомі 250 мг мефлохіну щотижня концентрація мефлохіну в плазмі буде становити 1000 – 2000 мг/л через 7 - 10 тижнів. Наявність їжі у шлунку значно збільшує швидкість та ступінь всмоктування препарату і підвищує біологічне засвоєння приблизно на 40 %.

Розподіл. Залежно від наявності паразитів у крові та тривалості інфекції, концентрація мефлохіну в еритроцитах може бути у два або навіть у чотири рази більшою ніж концентрація у плазмі.

Об’єм розподілу може становити від 16 до 25 л/кг.

Більше 98% активного інгредієнта зв’язано з протеїнами плазми. Для досягнення профілактичного ефекту, що дорівнює 95%, концентрація мефлохіну у плазмі повинна становити 620 нг/мл.

Мефлохін проникає через плацентарний бар’єр та потрапляє у грудне молоко у дуже маленькій кількості.

Метаболізм. Виявлено декілька метаболітів мефлохіну. Головний метаболіт мефлохіну - хінолінкарбонова кислота, яка не діє на малярію викликану штамом P. falciparum. У здорових добровольців метаболіт хінолінкарбонової кислоти був знайдений у плазмі вже через 2 - 4 год після прийому однієї пероральної дози. Максимальна концентрація цього метаболіту у плазмі була досягнута через два тижні і була в два рази вищою за концентрацію метаболіту мефлохіну. Згодом концентрація у плазмі обох метаболітів знизилась до приблизно однакового рівня. Площа під кривою «концентрація – час» (AUG) для головного метаболіту була у 3 - 5 разів вищою, ніж для вихідної речовини. Інший метаболіт – етанол був знайдений у дуже малій кількості.

Елімінація. Середній період напіврозпаду мефлохіну складає 21 день (від 15 до 33 днів). Повне виведення, яке здійснюється в основному через печінку, дорівнює приблизно 30 мл/хв. Існують підтвердження того, що мефлохін виводиться головним чином з жовчю та фекаліями. У добровольців концентрація мефлохіну та головного метаболіту у сечі досягла 9% та 4% відносно прийнятої дози засобу. Концентрацію інших метаболітів у сечі неможливо визначити.

Період напіврозпаду та виведення мефлохіну не залежить від тривалості прийому препарату.

Кінетика в особливих клінічних випадках.

Для дітей та людей літнього віку ніяких змін, пов’язаних з віком для фармакокінетики мефлохіну, не відзначалось. Тому дози для дітей були розраховані за допомогою методу екстраполяції за аналогією з дозами, що рекомендовані для дорослих.

Фармакокінетичні досліди з пацієнтами, що страждають на печінкову недостатність, не проводились, оскільки через нирки виводиться незначна кількість препарату. Мефлохін і його головний метаболіт недостатньо виводяться при гемодіалізі. Таким чином, немає необхідності вносити поправки у спеціальну хіміопрофілактичну дозу для гемодіалізних хворих, щоб досягти необхідної концентрації діючої речовини у плазмі.

У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення мефлохіну може бути уповільнене, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі.

Вагітність не чинить клінічно суттєвого ефекту на фармакокінетику мефлохіну.

Фармакокінетика мефлохіну може змінюватися при тяжкій формі малярії.

Основні фізико-хімічні властивості

білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з хрестоподібною розділяючою рискою з обох боків.

 Термін придатності. 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови зберігання. Зберігати у сухому та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Упаковка. По 4 або 6 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці. Категорія відпуску. За рецептом. 

Виробник

Мефа Лтд.

Місцезнаходження

Дорнахерштрассе 114, Еш-Базель, Швейцарія.

Дозировка Мефахин таблетки, п/о, по 250 мг №4
Производитель Мефа ЛЛС, Швейцария
МНН Mefloquine
Фарм. группа Препараты для лечения протозойных инфекций.
Регистрация № UA/6101/01/01 от 19.03.2007. Приказ № 127 от 19.03.2007
Код АТХ
Top