Новинки

Гомеовокс — Ваше право голоса! Подробней
Тяжесть в желудке? Дискомфорт? Вздутие? Подробней
Втомились ніжки - для Вас є знижки! Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Скрыть рекламу

Микардисплюс инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Микардисплюс - инструкция по применению

Микардисплюс таблетки 80 мг/12,5 мг №28 (7х4)
Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

діючі речовини: телмісартан, гідрохлортіазид;

1 таблетка містить телмісартану 40 мг або 80 мг та гідрохлортіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: повідон (Е 1201); меглюмін; натрію гідроксид; сорбіт (Е 420); магнію стеарат (Е 470b); целюлоза мікрокристалічна; заліза оксид червоний (E 172); натрію крохмальгліколят; лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину II. Код АТС С09D А07.

Клінічні характеристики

Показання.

Артеріальна гіпертензія. Як комбінація з фіксованою дозою МІКАРДИСПЛЮС призначається пацієнтам, в яких артеріальний тиск недостатньо піддається контролю при застосуванні окремо телмісартану.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
  • Гіперчутливість до інших похідних сульфонаміду (гідрохлортіазид є похідною сульфонаміду).
  • ІІ та ІІІ триместр вагітності (див. розділи «Особливості застосування» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
  • Період годування груддю.
  • Холестатичні та біліарні обструктивні порушення.
  • Тяжкі порушення функції печінки.
  • Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
  • Рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія.
  • Діти віком до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти.

МІКАРДИСПЛЮС призначається пацієнтам, у яких артеріальний тиск недостатньо піддається контролю при застосуванні окремо телмісартану.

Перед переходом на МІКАРДИСПЛЮС слід визначити дозу кожного з компонентів. Може бути розглянута безпосередня заміна монотерапії на фіксовані комбінації.

  • МІКАРДИСПЛЮС 40 мг/12,5 мг може бути призначений пацієнтам, в яких артеріальний тиск недостатньо піддається контролю при застосуванні таблеток МІКАРДИС 40 мг.
  • МІКАРДИСПЛЮС 80 мг/12,5 мг може бути призначений пацієнтам, в яких артеріальний тиск недостатньо піддається контролю при застосуванні таблеток МІКАРДИС 80 мг.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендується проводити періодичний моніторинг функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабкими та помірними порушеннями функції печінки добова доза препарату МІКАРДИСПЛЮС не повинна перевищувати дозу 40 мг/12,5 мг. МІКАРДИСПЛЮС не призначають пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Слід з обережністю призначати тіазиди пацієнтам із порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку. Немає потреби у корекції дози для пацієнтів літнього віку.

Спосіб застосування.

Слід приймати МІКАРДИСПЛЮС перорально один раз на добу, запиваючи склянкою води, незалежно від вживання їжі.

Заходи безпеки перед застосуванням лікарського засобу.

МІКАРДИСПЛЮС слід зберігати в запаяному блістері через гігроскопічні властивості таблетки. Таблетки необхідно виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням.

Побічні реакції

Характеристика профілю безпечності. Побічною реакцією, що спостерігалась часто, було запаморочення. Серйозний ангіоневротичний набряк може траплятися в поодиноких випадках (менше ніж 1 випадок на 1000 пацієнтів).

Комбінація з фіксованою дозою. Загалом частоту повідомлень про побічні реакції для препарату МІКАРДИСПЛЮС можна порівняти з кількістю повідомлень для телмісартану самостійно в ході рандомізованого контрольованого випробування із залученням 1471 пацієнта, які отримували комбінацію телмісартану і гідрохлортіазиду (835 пацієнтів) або телмісартан самостійно (636 пацієнтів). Кількість побічних ефектів не є дозозалежною і не має взаємозв'язку зі статтю, віком або расою пацієнтів.

Характеристика побічних реакцій.

Відповідно до класу системи органів нижче наведено побічні реакції, виявлені в клінічних випробуваннях комбінації телмісартану і гідрохлортіазиду, які спостерігалися частіше порівняно з плацебо. Побічні реакції, які не спостерігались у ході клінічних випробувань, але очікуються під час лікування МІКАРДИСПЛЮС і базуються на досвіді застосування телмісартану або гідрохлортіазиду самостійно, також наведені нижче в окремих підрозділах.

Побічні реакції перераховані за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), рідко (≥1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000), не відомо (не може бути встановлено з наявних даних). Побічні реакції наведені в порядку зменшення серйозності.

Інфекції та інвазії:

рідко – бронхіт, фарингіт, синусит.

З боку імунної системи:

рідко – посилення або активація системного червоного вовчака1.

Порушення обміну речовин:

нечасто – гіпокаліємія;

рідко – гіперурикемія, гіпонатріємія.

З боку психіки:

нечасто – тривога;

рідко – депресія.

З боку нервової системи:

часто – запаморочення;

нечасто – синкопе, парестезія;

рідко – безсоння, порушення сну.

З боку органа зору:

рідко – порушення зору, минуща нечіткість зору.

З боку вестибулярного апарату:

нечасто – вертиго.

З боку серця:

нечасто – тахікардія, аритмія.

З боку судин:

нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи:

нечасто – диспное;

рідко – респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт і набряк легень).

З боку шлунково-кишкового тракту:

нечасто – діарея, сухість у роті, метеоризм;

рідко – абдомінальний біль, запор, диспепсія, блювання, гастрит.

Гепатобіліарні порушення:

рідко – порушення функції печінки/розлади функції печінки2.

З боку шкірних покривів або підшкірних основ:

рідко – ангіоневротичний набряк (також з летальним наслідком), еритема, свербіж, висипання, підвищення потовиділення, кропив’янка.

З боку опорно-рухового апарату:

нечасто – біль у спині, судоми м'язів, міалгія;

рідко – артралгія, судоми литкових м'язів, біль у ногах.

З боку статевої системи:

нечасто – імпотенція.

Загальні порушення:

нечасто – біль у грудній клітці;

рідко – симптоми, подібні до грипу, біль.

Лабораторні дані:

нечасто – підвищення рівня сечової кислоти у крові;

рідко – підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня ензимів печінки.

1 На основі постмаркетингового періоду.

2 Див. розділ «Побічні реакції. Порушення функції печінки/розлади функції печінки».

Додаткова інформація щодо індивідуальних компонентів.

Побічні реакції, які спостерігались при застосуванні окремих компонентів можуть бути потенційними побічними реакціями під час застосування препарату МІКАРДИСПЛЮС, навіть якщо вони не спостерігались у ході клінічних випробувань.

Телмісартан.

Побічні реакції виникали з однаковою частотою серед пацієнтів, які приймали плацебо і телмісартан. Нижче наведені додаткові побічні реакції, повідомлені в ході проведення клінічних випробувань з монотерапією телмісартаном при артеріальній гіпертензії або у пацієнтів віком від 50 років з високим ризиком серцево-судинних захворювань.

Інфекції та інвазії:

нечасто – інфекція верхніх відділів дихальних шляхів, інфекція сечостатевого тракту (включаючи цистит);

рідко – сепсис, включаючи летальний кінець3.

З боку кровоносної та лімфатичної систем:

нечасто – анемія;

рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Порушення обміну речовин:

нечасто – гіперкаліємія;

рідко – гіпокаліємія (у діабетичних пацієнтів).

З боку серця:

нечасто – брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

рідко – дискомфорт у шлунку.

З боку шкірних покривів або підшкірних основ:

рідко – екзема, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухового апарату:

рідко – артроз, біль у сухожиллях.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – ниркова недостатність (включаючи гостру ниркову недостатність).

Загальні порушення:

нечасто – астенія.

Лабораторні дані:

рідко – зниження рівня гемоглобіну.

3 Див. розділ «Побічні реакції. Сепсис».

Гідрохлортіазид.

Гідрохлортіазид може викликати або посилити гіповолемію, яка може призвести до електролітного дисбалансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Нижче наведені побічні реакції з невідомою частотою при монотерапії гідрохлортіазидом.

Інфекції та інвазії:

не відомо – сіаладеніт.

З боку кровоносної та лімфатичної систем:

не відомо – апластична анемія, гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

не відомо – анафілактичні реакції, гіперчутливість.

З боку ендокринної системи:

не відомо – втрата контролю над діабетом.

Порушення обміну речовин:

не відомо – анорексія, втрата апетиту, електролітний дисбаланс, гіперхолестеролемія, гіперглікемія, гіповолемія.

З боку психіки:

не відомо – неспокій.

З боку нервової системи:

не відомо – запаморочення.

З боку органа зору:

не відомо – ксантопсія.

З боку судин:

не відомо – некротичний васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

не відомо – панкреатит, дискомфорт у шлунку.

Гепатобіліарні порушення:

не відомо – гепатоцелюлярна жовтяниця, холестатична жовтяниця.

З боку шкірних покривів або підшкірних основ:

не відомо – синдром, подібний до червоного вовчака, реакції фоточутливості, шкірний васкуліт, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату:

не відомо – слабкість.

З боку сечовидільної системи:

не відомо – інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, глюкозурія.

Загальні порушення:

не відомо – пропасниця.

Лабораторні дані:

не відомо – підвищення рівня тригліцеридів.

Опис окремих побічних реакцій.

Порушення функції печінки/розлади функції печінки. Більшість випадків порушення функції печінки/розладу функції печінки, отриманих у постмаркетинговий період при зстосуванні телмісартану, спостерігались у пацієнтів японської раси. Останні більш схильні до цих побічних реакцій.

Сепсис. У ході дослідження PRoFESS серед пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.

Передозування

Інформація щодо передозування телмісартану у людей обмежена. Ступінь видалення гідрохлортіазиду шляхом гемодіалізу не відомий.

Симптоми. Найімовірнішими очікуваними проявами передозування телмісартану є артеріальна гіпотензія і тахікардія; також спостерігалися брадикардія, запаморочення, блювання, підвищення креатиніну сироватки крові та гостра ниркова недостатність. Передозування гідрохлортіазидом пов'язано зі зниженням електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія) та зневодненням унаслідок надмірного діурезу. Найпоширенішими ознаками та симптомами передозування є нудота та сонливість. Гіпокаліємія може призвести до спазму м'язів та/або до загострення серцевої аритмії, що пов'язані з одночасним застосуванням препаратів дигіталісу або певних антиаритмічних препаратів.

Лікування. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Слід здійснювати пильний моніторинг пацієнтів. Лікування при виникненні симптомів передозування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Терапія залежить від часу прийому таблетки та тяжкості симптомів. Підтримуючі заходи включають індукцію блювання та/або промивання шлунка. При лікуванні передозування може бути корисним застосування активованого вугілля. Слід проводити моніторинг рівня електролітів і креатиніну. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу із застосуванням сольових та об'ємних розчинів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується під час І триместру вагітності (див. розділ «Особливості застосування»). Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано під час ІІ та ІІІ триместру вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Немає даних щодо застосування препарату МІКАРДИСПЛЮС вагітним жінкам.

Епідеміологічні докази щодо ризику тератогенності після застосування інгібіторів під час І триместру вагітності не остаточні; однак невелике збільшення ризику не можна виключати. Доки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ схожі ризики можуть бути для цього класу лікарських засобів. Доти, поки не вважатиметься доцільною терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II, пацієнтів, які планують вагітність, слід перевести на прийом альтернативних антигіпертензивних препаратів, які мають встановлений профіль безпеки щодо застосування під час вагітності. При встановленні вагітності прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II під час ІІ та ІІІ триместру вагітності викликає фетотоксичність у людей (ослаблення ниркової функції, затримка окостеніння черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). У випадку застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з ІІ триместру вагітності рекомендується проводити ультразвукову перевірку функції нирок та стану черепа плода. За немовлятами, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід встановити ретельне спостереження на наявність артеріальної гіпотензії.

Тіазиди перетинають плацентарний бар'єр і проникають у пуповинну кров. Вони можуть спричиняти електролітні розлади у плода та інші можливі реакції, що виникають у дорослих. При застосуванні тіазидної терапії повідомляли про випадки неонатальної тромбоцитопенії, ембріональної або неонатальної жовтяниці.

Інформація щодо застосування препарату МІКАРДИСПЛЮС у період годування груддю відсутня. Тому застосування препарату не рекомендується у цей період, перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпечності. Тіазиди виділяються у грудне молоко та можуть пригнічувати лактацію.

У доклінічних дослідженнях не виявлено впливу телмісартану та гідрохлортіазиду на фертильність чоловіків та жінок.

Особливості застосування

Вагітність. Не слід починати терапію антагоністами рецепторів ангіотензину II під час вагітності. Доки не вважатиметься доцільною терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на прийом альтернативних антигіпертензивних препаратів, які мають встановлений профіль безпеки щодо застосування під час вагітності. При встановленні вагітності прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, за необхідності, слід розпочати альтернативну терапію.

Порушення функції печінки. МІКАРДИСПЛЮС не слід призначати пацієнтам з холестазом, біліарними обструктивними порушеннями або тяжкою недостатністю печінки (див. розділ «Протипоказання»), тому що телмісартан виводиться, головним чином, з жовчю. У цих пацієнтів очікується зниження кліренсу телмісартану в печінці. МІКАРДИСПЛЮС слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки або з прогресуючим захворюванням печінки, оскільки незначні зміни водно-сольового балансу можуть призвести до печінкової коми. Клінічний досвід застосування МІКАРДИСПЛЮС для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю відсутній.

Ниркова гіпертензія. Існує підвищений ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії при єдиній нирці лікують медичними препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. МІКАРДИСПЛЮС не слід призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) (див. розділ «Протипоказання»). Відсутній досвід щодо призначення препарату МІКАРДИСПЛЮС пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або з нещодавно трансплантованою ниркою. Існує невеликий досвід застосування препарату для лікування пацієнтів зі слабкою та помірною нирковою недостатністю, тому рекомендується періодичний моніторинг рівнів калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці. У пацієнтів з порушеною функцією нирок може виникнути азотемія, пов'язана з тіазидними діуретиками.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим об’ємом рідини та/або натрію внаслідок діуретичної терапії, сольових обмежень у дієті, діареї або блювання. Перед застосуванням препаратуМІКАРДИСплюс такі стани необхідно коригувати. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Як наслідок пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи повідомлялося про зміни функції нирок у чутливих осіб (включаючи гостру ниркову недостатність), особливо при комбінації лікарських засобів, що мають вплив на цю систему. Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, додавання АПФ-інгібітору до антагоніста рецепторів ангіотензину II) не рекомендується пацієнтам з контрольованим артеріальним тиском та повинна бути обмежена до індивідуального розгляду кожного випадку з ретельним моніторингом функції нирок.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів, судинний тонус яких та функція нирок залежать, головним чином, від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може бути пов’язане з гострою артеріальною гіпотензією, гіперазотемією, олігурією або зрідка – гострою нирковою недостатністю (див. розділ «Побічні реакції»).

Первинний альдостеронізм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом загалом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому застосування препарату МІКАРДИСплюс не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і стосовно інших вазодилататорів, необхідна особлива обережність при лікуванні пацієнтів, які страждають на стеноз аорти та мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Метаболічна та ендокринна дія. Терапія тіазидами може зменшити толерантність до глюкози. У хворих на діабет може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Під час терапії тіазидами може виявитися латентний цукровий діабет. Підвищення рівня холестерину і тригліцеридів пов'язують з діуретичною терапією тіазидами; однак при застосуванні препарату, що містить 12,5 мг гідрохлортіазиду, спостерігався мінімальний ефект або його відсутність. У деяких пацієнтів, які одержують тіазидну терапію, може виникнути гіперурикемія або явна подагра.

Порушення електролітного балансу. Всім пацієнтам, які одержують терапію діуретиками, слід періодично визначати рівень електролітів у сироватці з відповідними інтервалами. Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть спричинити порушення водно-сольового балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія та гіпохлоремічний алкалоз). Ознаками порушення водно-сольового балансу є сухість у роті, спрага, слабкість, млявість, сонливість, неспокій, біль у м'язах або судоми, м'язова втомлюваність, артеріальна гіпотензія, олігурія, тахікардія і гастроінтестинальні порушення, такі як нудота і блювання (див. розділ «Побічні реакції»).

  • Гіпокаліємія. Незважаючи на те, що внаслідок застосування тіазидних діуретиків може розвинутися гіпокаліємія, супутня терапія телмісартаном може знизити гіпокаліємію, спричинену діуретиками. Ризик гіпокаліємії найвищий у хворих на цироз печінки, у пацієнтів зі значним діурезом, у пацієнтів, які застосовують неадекватний пероральний прийом електролітів, та у пацієнтів, які отримують супутню терапію кортикостероїдами або АКТГ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Гіперкаліємія. Навпаки, через антагонізм рецепторів ангіотензину II (АТ1), спричинений телмісартаном – компонентом МІКАРДИСПЛЮС, може виникнути гіперкаліємія. Однак клінічно значуща гіперкаліємія внаслідок приймання препарату МІКАРДИСПЛЮС не була підтверджена документально, фактори ризику розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність та/або серцеву недостатність і цукровий діабет. Калійзберігаючі діуретики, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, слід з обережністю призначати одночасно з препаратом МІКАРДИСПЛЮС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Гіпонатріємія та гіпохлоремічний алкалоз. Немає доказів, що МІКАРДИСПЛЮС знижуватиме або запобігатиме гіпонатріємії, спричиненій діуретиками. Дефіцит хлору, в основному, є слабким і зазвичай не потребує лікування.
  • Гіперкальціємія. Тіазиди можуть знизити сечовиділення кальцію та спричинити стрибкоподібне і незначне підвищення рівня кальцію в сироватці крові за відсутності відомих порушень обміну кальцію. Значна гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу. Слід припинити приймання тіазидів перед проведенням аналізів функції паращитовидної залози.
  • Гіпомагнезіємія. Тіазиди продемонстрували підвищення сечовиділення магнію, що може призводити до гіпомагніємії.

Сорбіт та лактози моногідрат. Лікарський засіб містить лактози моногідрат та сорбіт. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Расова приналежність. Як і при застосуванні інших антагоністів рецепторів ангіотензину II телмісартан ймовірно менш ефективний у зниженні артеріального тиску у пацієнтів із темним кольором шкіри, очевидно через поширений низький реніновий стан у цієї популяції хворих з гіпертензією.

Інші. Так само, як і для будь-якого іншого антигіпертензивного агента, значне зниження артеріального тиску крові у хворих з ішемічною кардіопатією або у пацієнтів з ішемією міокарда може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Загальні відомості. Більша ймовірність виникнення реакцій гіперчутливості до гідрохлортіазиду може існувати у пацієнтів з наявністю алергії або бронхіальної астми, але більш вірогідне у пацієнтів із такою історією хвороби. Загострення або активація системного червоного вовчака спостерігалися при застосуванні тіазидних діуретиків, включаючи гідрохлортіазид.

При застосуванні тіазидних діуретиків спостерігались випадки реакцій фоточутливості (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо реакції фоточутливості виникають під час лікування, рекомендується припинити застосування препарату. Якщо вважається необхідим повторне застосування діуретиків, рекомендується захищати відкриті ділянки від дії сонця або штучного ультрафіолетового випромінення.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Дослідження впливу телмісартану на здатність керувати автомобілем та механічними пристроями не проводилися. Однак при керуванні автомобілем та механічними пристроями необхідно брати до уваги, що при антигіпертензивній терапії може виникати запаморочення або гіперсомнія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводились лише у дорослих.

Літій. При одночасному застосуванні літію з інгібіторами ангіотензинперетворювального фактора зареєстровано оборотне підвищення концентрації літію в сироватці та підвищення його токсичності. Про такі випадки взаємодії повідомлялось при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II (включаючи МІКАРДИСПЛЮС). Одночасне застосування літію та МІКАРДИСПЛЮС не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»). Якщо доведена ефективність даної комбінації при одночасному застосуванні, рекомендований ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Лікарські засоби, асоційовані з втратою калію та гіпокаліємією (наприклад інші діуретики, що виводять калій, проносні засоби, кортикостероїди, АКТГ, амфотерицини, карбеноксолони, пеніцилін G натрію, саліцилова кислота та похідні)При застосуванні цих лікарських засобів разом з комбінацією гідрохлортіазид-телмісартан рекомендується проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові. Зазначені лікарські засоби можуть посилювати вплив гідрохлортіазиду на рівень калію в плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, які можуть підвищувати рівень натрію та викликати гіперкаліємію (наприклад лікарські засоби, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, калійзберігаючі діуретики, калієві добавки, замінники солі, що містять калій, циклоспорин або інші лікарські засоби, такі як гепарин натрію)При застосуванні цих лікарських засобів разом з комбінацією гідрохлортіазид-телмісартан рекомендується проводити моніторинг рівня калію в плазмі. Виходячи з досвіду застосування інших лікарських засобів, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, одночасне застосування зазначених лікарських засобів може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові і тому не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, які спричиняють порушення рівня калію в сироватці. Рекомендується проводити періодичний моніторинг рівня калію в сироватці крові при застосуванні препарату МІКАРДИСПЛЮС із препаратами, які спричиняють порушення рівня калію в сироватці крові (наприклад з глікозидами дигіталісу, антиаритмічними препаратами та лікарськими засобами, які стимулюють мерехтіння шлуночків серця (включаючи деякі антиаритмічні препарати), гіпокаліємію, що є провокуючим фактором мерехтіння шлуночків:

  • антиаритмічні лікарські засоби Іа класу (наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
  • антиаритмічні лікарські засоби ІІІ класу (наприклад аміодарон, соталол, дофетелід, ібутелід);
  • деякі антипсихотики (наприклад тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол);
  • інші (наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин ІV, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін ІV).

Глікозиди дигіталісу. Гіпокаліємія або гіпомагніємія, спричинені тіазидами, сприяють виникненню серцевої аритмії, спричиненої дигіталісом (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні препарати. Телмісартан може підвищувати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних агентів.

Антидіабетичні лікарські засоби (пероральні препарати та інсулін). Може виникнути потреба у корекції дози антидіабетичного засобу (див. розділ «Особливості застосування»).

Метформін. Метформін слід застосовувати з обережністю через ризик виникнення лактат-ацидозу при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом.

Холестирамінова та колестиполова смоли. Абсорбція гідрохлортіазиду послаблюється у присутності аніонообмінних смол.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (а саме: ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2, неселективні НПЗП) можуть зменшити діуретичну, натрійуретичну та антигіпертензивну дію тіазидних діуретиків та антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (у пацієнтів зі зневодненням або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та агентів, які пригнічують циклооксигеназу, може спричинити погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Після початку терапії комбінацією лікарських засобів та на періодичній основі пацієнтам необхідно забезпечити адекватну гідратацію і проводити ретельний контроль функції нирок.

У ході одного з досліджень одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до збільшення у 2,5 раза площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24) та максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього спостереження залишається невідомою.

Вазопресорні аміни (наприклад норадреналін). Дія вазопресорних амінів може бути зменшена.

Недеполяризуючі міорелаксанти скелетних м'язів (наприклад тубокурарин). Дія недеполяризуючих міорелаксантів скелетних м'язів може бути посилена гідрохлортіазидом.

Лікарські засоби, які застосовуються для лікування подагри (наприклад пробенецид, сульфінпіразон та алопуринол) Може виникнути необхідність у корекції дози медикаментів, що сприяють виведенню сечової кислоти, оскільки гідрохлортіазид може підвищити рівень сечової кислоти в сироватці крові. Може бути необхідним збільшення дози пробенециду або сульфінпіразону. Одночасне застосування тіазиду може збільшити частоту виникнення реакцій гіперчутливості до алопуринолу.

Солі кальцію. Тіазидні діуретики можуть підвищити рівень кальцію в сироватці крові внаслідок зниження екскреції. За необхідності призначення добавок кальцію слід проводити моніторинг рівня кальцію в сироватці крові та відповідно коригувати дозу.

Бета-блокатори та діазоксид. Гіперглікемічна дія бета-блокаторів та діазоксиду може бути посилена тіазидами.

Антихолінергічні лікарські засоби (наприклад атропін, біпериден) можуть збільшити біодоступність тіазидних діуретиків шляхом підвищення гастроінтестинальної моторики та ступеня випорожнення шлунка.

Амантадин. Тіазиди можуть збільшити ризик побічної дії, спричиненої амантадином.

Цитотоксичні лікарські засоби (наприклад циклофосфамід, метотрексат) Тіазиди можуть зменшити ренальну екскрецію цитотоксичних препаратів та посилювати їх мієлосупресивний ефект.

На основі фармакологічних властивостей очікується, що наступні лікарські засоби можуть посилювати гіпотензивну дію усіх антигіпертензивних лікарських засобів, включаючи телмісартан: баклофен, аміфостин. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися застосуванням алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

МікардисПлюс є комбінацією антагоніста рецепторів ангіотензину II телмісартану і тіазидного діуретика гідрохлортіазиду. Комбінація цих інгредієнтів виявляє додатковий антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більше, ніж кожен її компонент окремо. МікардисПлюс один раз на добу при застосуванні в терапевтичних дозах ефективно та повільно знижує артеріальний тиск.

Телмісартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II в місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, які відповідають за відому активність ангіотензину II. Телмісартан не має жодного часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор та селективно зв’язує АТ1-рецептор. Зв’язування є довготривалим. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менше описані АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не відома, так само, як і ефект можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі. Телмісартан не пригнічує ренін у плазмі людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (кініназа II), фермент, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів.

У людини телмісартан при дозі 80 мг майже повністю пригнічує підвищення артеріального тиску, який спричиняється ангіотензином ІІ. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається значущим аж до 48 годин.

Після першої дози телмісартану антигіпертензивна активність поступово виявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску виявляється через 4-8 тижнів від початку лікування та підтримується при довготривалій терапії. Амбулаторні вимірювання артеріального тиску показали, що антигіпертензивний ефект утримується постійним протягом 24 годин після введення дози, у тому числі включаючи останні 4 години перед наступним прийомом. У хворих на артеріальну гіпертензію телмісартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. При раптовому припиненні лікування телмісартаном артеріальний тиск поступово повертається до параметрів, які передували лікуванню протягом кількох днів без імовірності синдрому відміни. У клінічних дослідженнях випадки сухого кашлю були значно меншими у пацієнтів, які застосовували телмісартан, ніж у тих, хто приймав інгібітори ангіотензинперетворюючого ензиму.

Вплив телмісартану на смертність та серцево-судинні захворювання не відомий.

Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Механізм дії антигіпертензивного ефекту тіазидних діуретиків досі до кінця не відомий. Тіазиди впливають на ренальний тубулярний механізм електролітної реабсорбції, тим самим безпосередньо підвищуючи екскрецію натрію та хлориду в приблизно еквівалентних об'ємах. Діуретичний вплив гідрохлортіазиду знижує об'єм плазми, підвищує активність реніну в плазмі, підвищує секрецію альдостерону з послідовним зростанням показників калію в сечі і втратою бікарбонату та зниженням рівня калію в сироватці крові. Можливо через блокаду ренін-ангіотензин-альдостеронової системи супутнє призначення телмісартану сприяє оборотній втраті калію, пов'язаній з цими діуретиками. При застосуванні гідрохлортіазиду початок діурезу виявляється через 2 години, максимальний ефект досягається приблизно через 4 години, в той час як дія триває приблизно 6 - 12 годин. Епідеміологічні випробування виявили, що довготривале лікування гідрохлортіазидом зменшує ризик серцево-судинної захворюваності та смертності.

Вплив фіксованої комбінації телмісартан/гідрохлортіазид на смертність та серцево-судинні захворювання не відомий.

Фармакокінетика.

Сумісне застосування гідрохлортіазиду і телмісартану не впливає на фармакокінетику кожного препарату у здорових людей.

Всмоктування.

Телмісартан. Після перорального застосування максимальна концентрація телмісартану досягається через 0,5 - 1,5 години. Абсолютна біодоступність телмісартану 40 мг і 160 мг становить 42 % і 58 % відповідно. Їжа незначно знижує біодоступність телмісартану, зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) для телмісартану варіюється від приблизно 6 % (доза 40 мг) до приблизно 19 % (доза 160 мг). Через 3 години після застосування концентрація у плазмі однакова і не залежить від того, як приймається телмісартан – натщесерце або з їжею. Вважають, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Фармакокінетика телмісартану, призначеного для перорального застосування, є нелінійною при збільшенні дози від 20 до 160 мг з підвищенням концентрації у плазмі (Сmax і AUC), що перевищує пропорційне. Телмісартан не накопичується в плазмі значною мірою при повторних призначеннях.

Гідрохлортіазид. Після перорального застосування препарату МІКАРДИСПЛЮС максимальна концентрація гідрохлортіазиду досягається через 1 - 3 години. Спираючись на сукупну ренальну екскрецію гідрохлортіазиду, абсолютна біодоступність становить приблизно 60 %.

 Розподіл. Телмісартан. Телмісартан сильно зв¢язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном та альфа-1-кислим глікопротеїном. Об¢єм розподілу становить приблизно 500 л, що вказує на підвищене зв’язування з тканинами.

Гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид зв¢язується з протеїнами плазми на 68 %, об¢єм розподілу становить 0,83 – 1,14 л/кг.

Біотрансформація і виведення.

Телмісартан. Після перорального застосування 14С-міченого телмісартану більша частина дози (> 97 %) виводиться з калом шляхом біліарної екскреції. Тільки незначний об'єм було виявлено в сечі. Телмісартан метаболізується шляхом кон¢югації до формування фармакологічно неактивного ацилглюкуроніду. Глюкуронід вихідної сполуки – єдиний метаболіт, що був ідентифікований у людини. Після застосування однієї дози 14С-міченого телмісартану глюкуронід демонструє приблизно 11 % виміряної радіоактивності у плазмі. Цитохром Р450 не залучається до метаболізму телмісартану. Загальний кліренс плазми телмісартану після перорального застосування становить > 1500 мл/хв. Загальний період напіввиведення становить > 20 годин.

Гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид не метаболізується у людини та виділяється майже повністю у незміненому вигляді з сечею. Приблизно 60 % пероральної дози елімінується у незміненому вигляді протягом 48 годин. Ренальний кліренс становить приблизно  250 – 300 мл/хв. Термінальний період напіввиведення становить 10 - 15 годин. Особливі категорії хворих. Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у людей літнього віку і молодше 65 років.

Стать. Концентрація телмісартану в плазмі у жінок, в основному, у 2 - 3 рази вища, ніж у чоловіків. Однак у клінічних випробуваннях не виявили значного підвищення впливу на артеріальний тиск або кількості випадків ортостатичної гіпотензії у жінок. Немає потреби коригувати дози. У жінок спостерігається тенденція до більшої, ніж у чоловіків, концентрації гідрохлортіазиду без клінічної значущості.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Виходячи з невеликого досвіду застосування для лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну – 30 - 60 мл/хв; при середньому значенні – приблизно 50 мл/хв), немає необхідності коригувати дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок. Телмісартан не виводиться під час гемодіалізу. У пацієнтів з нирковою недостатністю знижується швидкість елімінації гідрохлортіазиду. В типових дослідженнях у пацієнтів із середнім кліренсом креатиніну 90 мл/хв збільшується період напіввиведення гідрохлортіазиду. У пацієнтів з видаленими або відсутніми нирками період напіввиведення становить приблизно 34 години. Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили ріст абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. Однак період напіввиведення у пацієнтів не змінюється.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 40 мг/12,5 мг: овальні біло-червоні, двоопуклі двошарові таблетки, з можливими червоними вкрапленнями у білому шарі. Білий бік має відтиск «Н4» та логотип компанії Берінгер Інгельхайм;

таблетки по 80 мг/12,5 мг: овальні біло-червоні двоопуклі двошарові таблетки, з можливими червоними вкрапленнями у білому шарі. Білий бік має відтиск «Н8» та логотип компанії Берінгер Інгельхайм.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити від вологості, при температурі не вище 25 ºC. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

Місцезнаходження

Бінгер Штрассе 173, D-55216 Інгельхайм, Німеччина.

Дозировка Микардисплюс таблетки 40 мг/12,5 мг №14 (7х2)
Производитель Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия
МНН Telmisartan and diuretics
Код АТХ

Найдено 396 аптек

Харьков, пр.Ленина 41/43
Микардис плюс таб. 80мг №28
Boehringer Ingelheim Ellas
есть
Киев, ул.Срибнокильская 20-В
  (044) 221-90-XX
Микардис плюс табл. 80мг/12,5мг №28
Берингер Ингельхайм
66700
Найдено 396 аптек Все аптеки

и 3 аптеки с доставкой

pharmastar.com.ua
  (044) 228-12-XX
Доставка по Украине "Новой почтой"
paniapteka.ua
  (044) 353-81-XX
Доставка по Украине "Новой почтой" 15-20 грн
Микардис-плюс табл. 80мг/12.5мг №28
Берингер Ингельхайм (Германия)
64327
aptekaplus.com.ua
  (067) 421-00-XX
Доставка по Украине "Новой почтой"
Микардис плюс таблетки 80мг/12.5мг n28 (7х4)
Берингер Ингельхайм, Германия
66509
Микардисплюс т.80мг/12.5мг №28
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ
71159
Top