Склад
діюча речовина: ацетилцистеїн;
1 саше містить 600 мг ацетилцистеїну;
допоміжні речовини: аспартам (Е 951), бета-каротин 1 % (CWS), апельсинова есенція, сорбітол (Е 420).
Лікарська форма
Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок жовтого кольору з характерним апельсиновим, злегка сірчаним запахом.
Фармакотерапевтична група
Муколітичні засоби. Ацетилцестеиїн.
Код АТХ R05С В01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ацетилцистеїн є N-ацетильованим похідним природної амінокислоти L-цистеїну. Ацетилцистеїн є муколітичним засобом.
Ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки у глікопротеїнах слизу з їхніми сульфгідрильними групами, здійснюючу муколітичну дію на слизоподібний та гнійно-слизовий секрет. Він зменшує щільність та в’язкість слизу, накопиченого в дихальних шляхах. Він допомагає регулювати функцію легенів, полегшуючи відхаркування та виведення бронхіального секрету.
Ацетилцистеїн запобігає або мінімізує гепатотоксичність, викликану ацетамінофеном. Зазвичай невеликі кількості ацетамінофену метаболізуються мікросомальною ферментною системою цитохрому Р450 до активного проміжного метаболіту, що потім метаболізується шляхом кон’югації з глутатіоном, і врешті виділяється із сечею. Ці високі дози ацетамінофену можуть призвести до виснаження глутатіону, що знижує інактивацію цього токсичного метаболіту. Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих із різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл.
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому він виявляється переважно в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу ацетилцистеїну – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм і виведення.
Після перорального прийому ацетилцистеїну швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Період напіввиведення (Т1/2) ацетилцистеїну становить 6,25 години.
Показання
Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.
Протипоказання
Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Оскільки лікарський засіб містить аспартам як підсолоджувач, його не слід застосовувати у пацієнтів з фенілкетонурією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.
При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлено значну артеріальну гіпотензію та розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати артеріальну гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.
Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глютатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.
Парацетамол (ацетамінофен).
Ацетилцистеїн включений до структури глутатіон і бере участь у кон’югації з активним метаболітом парацетамолу та може захищати від гепатотоксичного впливу. Немає прямої взаємодії парацетамолу з ацетилцистеїном.
Вплив на лабораторні дослідження.
Ацетилцистеїн може впливати на колориметричні дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.
Особливості щодо застосування
Ацетилцистеїн може викликати бронхіальну гіперсекрецію. У такому разі, якщо кашльовий рефлекс або відкашлювання недостатні, треба пам’ятати про необхідність збереження прохідності дихальних шляхів.
Немає доказів того, що ацетилцистеїн у дозі до 600 мг при пероральному прийманні викликає бронхоспазм та анафілактоїдні реакції. Важливо пам’ятати, що препарат не можна вдихати під час приготування, особливо це стосується пацієнтів з алергією та з астмою.
Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, під час лікування препаратом повинні знаходитися під строгим контролем через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.
Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.
Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.
Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини.
Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.
Аспартам: є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.
Сорбіт: якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтесь з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Період годування груддю
Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.
Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Даних немає.
Спосіб застосування та дози
Для дорослих та дітей віком від 14 років. Вміст 1 саше розчинити в 1/2 склянки води. Приймати 1 саше на добу.
Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).
При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.
Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.
Діти
Не застосовують дітям віком до 14 років.
Передозування
Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.
Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.
Ацетилцистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/добу не викликає передозування.
Симптоми.
Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.
Лікування.
Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.
Побічні ефекти
| Нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) | Рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000) | Дуже рідко (< 1/10000) | Частота невідома |
| З боку імунної системи | Гіперчутливість | | Анафілактичний шок, анафілактичні/ анафілактоїдні реакції | |
| З боку крові та лімфатичної системи | | | | Анемія |
| З боку нервової системи | Головний біль | | | |
| З боку органів слуху та лабіринту | Дзвін у вухах | | | |
| З боку дихальної системи | | | | Ринорея |
| З боку серця | Тахікардія | | | |
| З боку судин | | | Геморагії | |
| З боку органів грудної клітки та середостіння | | Бронхоспазм, диспное | | |
| З боку шлунково-кишкового тракту | Блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота | Диспепсія | | Неприємний запах із рота |
| З боку шкіри і підшкірних тканин | Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж | | | Екзема |
| Загальні розлади та порушення у місці введення | Гіпертермія | | | Набряк обличчя |
| Дослідження | Зниження артеріального тиску | | | |
У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.
Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.
Засоби, що збільшують вироблення слизу, не слід застосовувати одночасно із засобами проти кашлю.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 3 грами у саше, по 2, 10, 20 або 30 саше в картонній коробці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
Білім Ілач Сан. ве Тід. А.Ш.
Адреса
Отенбахгассе 26, Цюрих СН-8001, Швейцарія.
Дата останнього перегляду.
Заявник
Дельта Медікел Промоушнз АГ.