Новинки

Простуда на губах? Решение есть! Подробней
Эссливер Форте Как защитить печень? Подробней
Беспокоит ГЕМОРРОЙ? Подробней
Срочное предупреждение беременности после полового акта Подробней
Простуда? Насморк? Кашель? Действуйте комплексно! Подробней
Скрыть рекламу

Навобан инструкция и цена в аптеках

Цены в аптеках

Навобан - инструкция по применению

Перевести на русский язык:
Перевести

Склад

діюча речовина: tropisetron;

1 ампула містить 5,64 мг тропісетрону гідрохлориду, що відповідає 5 мг тропісетрону;

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна; натрію ацетат, тригідрат; натрію хлорид; вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій та інфузій.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи серотонінових (5-НТ3)-рецепторів. Код АТС А04А А03.

Показання

  • Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії;
  • усунення нудоти і блювання, що виникають у післяопераційний період;
  • запобігання нудоті і блюванню, що виникають після гінекологічних інтраабдомінальних хірургічних втручань. З метою досягнення оптимальної величини співвідношення «ефект/ризик» застосування препарату має призначатися пацієнткам, в анамнезі яких є відомості щодо розвитку післяопераційної нудоти і блювання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тропісетрону, інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату.

Період вагітності та годування груддю.

Діти до 2-х років.

Спосіб застосування та дози

Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії.

Діти

Для дітей старше 2 років рекомендована доза препарату Навобан® – 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальна добова доза – 5 мг. У перший день, за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії, рекомендується внутрішньовенне введення препарату: у вигляді інфузії (після розведення такими загальновживаними розчинами для інфузій, як розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин Рінгера, розчин глюкози 5 %), або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хв). Потім, з 2-го по 6-й день, препарат призначають внутрішньо у вигляді розчину. Відразу ж після розведення апельсиновим соком відповідної кількості тропісетрону, що міститься в ампулі, приймати зранку, за 1 годину до вживання їжі.

Дорослі

Дорослим Навобан® рекомендується у вигляді 6-денного курсу по 5 мг/добу. У перший день призначають внутрішньовенно за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії: у вигляді інфузій (після попереднього розведення), або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хв). Потім, з 2-го по 6-й день, препарат призначають внутрішньо у вигляді капсул.

Якщо застосування одного тропісетрону чинить недостатню протиблювотну дію, лікувальний ефект препарату може бути посилений призначенням дексаметазону.

Усунення і запобігання нудоті і блюванню, що виникають у післяопераційний період.

Дорослі

Рекомендується внутрішньовенне введення препарату Навобан® у дозі 2 мг одноразово: у вигляді інфузій (після попереднього розведення у 40 мл розчину) або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 30 секунд). Для запобігання нудоті і блюванню, що виникають у післяопераційному періоді, препарат слід застосовувати незадовго до введення наркозу.

Інструкції щодо використання.

Скляні ампули препарату Навобан® містять по 5 мг/5 мл водного розчину. Розчин, що міститься в ампулах, сумісний із такими розчинами для ін'єкцій (1 мг тропісетрону розчиняється в 20 мл): розчин глюкози 5 %, манітол 10 %, розчин Рінгера, розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин калію хлориду 0,3 %. Розчин, що міститься в ампулах, також не інактивується у контейнерах для інфузій звичайного типу (виготовлених зі скла, ПВХ) і наборами для проведення інфузій.

Додатково розведені розчини фізично і хімічно стабільні принаймні протягом 24 годин. З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати одразу. В іншому випадку – час зберігання та умови використання залишаються на відповідальності використовувача та мають становити не більше 24 годин при температурі 2-8 0С.

Побічні реакції

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах небажані ефекти є швидкоплинними. При застосуванні препарату Навобан® у дозі 2 мг найчастіше повідомлялося про головний біль. При застосуванні препарату в дозі 5 мг спостерігався запор, зрідка – запаморочення, втома і порушення з боку травного тракту, такі як біль у животі та діарея.

Як і при застосуванні інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів, спостерігалися реакції гіперчутливості («реакції І типу»), що характеризувалися одним або кількома такими симптомами: приплив крові до обличчя та/або генералізована кропив'янка, дискомфорт у грудній клітці, задишка, артеріальна гіпотензія.

Нижче перелічені побічні реакції систематизовано за частотою виникнення: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (³ 1/100, < 1/10), непоширені (³ 1/1000, <1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.

Порушення з боку імунної системи: непоширені – гіперчутливість.

Порушення з боку нервової системи: дуже поширені – головний біль; поширені – запаморочення; непоширені – непритомність.

Судинні порушення: непоширені – артеріальна гіпотензія, припливи крові.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: непоширені – диспное.

Порушення з боку травної системи: дуже поширені – запор; поширені – діарея, абдомінальний біль.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: непоширені – генералізована кропив’янка.

Загальні порушення та реакції в місці введення: поширені – втомлюваність; непоширені – дискомфорт у грудній клітці.

Постмаркетинговий досвід: дуже рідко спостерігалися такі реакції гіперчутливості: висип, еритема та анафілактичні реакції/шок. У дуже рідких випадках повідомлялося про колапс, зупинку серця та кровообігу, бронхоспазм. Деякі з цих симптомів можуть бути спричинені супутньою терапією або основною хворобою.

Передозування

Симптоми. У випадку повторного застосування дуже високих доз препарату спостерігалися зорові галюцинації; у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією – підвищення артеріального тиску.

Лікування. Показане симптоматичне лікування під постійним контролем життєво важливих функцій організму і загального стану пацієнта.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Навобан® не слід призначати в період вагітності.

Не відомо, чи екскретується тропісетрон у грудне молоко в людини, тому жінки, яким застосовують Навобан®, на період лікування мають припинити годування груддю.

Діти

Препарат застосовується для дітей віком від 2-х років. 

Особливості застосування

Застосування в осіб зі зниженим метаболізмом спартеїну/дебризохіну.

У пацієнтів, які належать до цієї категорії (вони складають приблизно 8 % від групи осіб європеоїдної раси), період напіввиведення тропісетрону подовжений (у 4-5 разів порівняно з особами, які інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін). Проте при внутрішньовенному введенні препарату Навобан® у дозах, що сягають 40 мг, двічі на день протягом 7 днів здоровим добровольцям, які належать до категорії пацієнтів, що погано метаболізують спартеїн/дебризохін, серйозних небажаних явищ не відзначалося. Ці спостереження вказують на те, що при проведенні 6-денних курсів лікування пацієнтів, які належать до категорії осіб, що погано метаболізують спартеїн/дебризохін, необхідності у зниженні звичайної добової дози препарату 5 мг не виникає.

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок. 

У пацієнтів із гострим гепатитом або жировою дистрофією печінки змін фармакокінетики тропісетрону не відзначається. На противагу цьому, у пацієнтів із цирозом печінки або порушеннями функції нирок концентрації тропісетрону в плазмі можуть перевищувати (максимально на 50 %) показники, що виявляються у здорових добровольців, які належать до групи осіб, що інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін. Проте, якщо таким пацієнтам Навобан® призначають у вигляді рекомендованих 6-денних курсів по 5 мг/добу, зменшувати дозу препарату не потрібно.

Застосування у пацієнтів з артеріальною гіпертонією.

У пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією слід уникати застосування препарату Навобан® у добових дозах, що перевищують 10 мг, оскільки це може призвести до подальшого підвищення артеріального тиску.

Застосування у пацієнтів із захворюваннями серця.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями серцевого ритму і провідності, а також пацієнтам, яких лікують антиаритмічними препаратами або бета-адреноблокаторами, оскільки наявний досвід одночасного застосування препарату Навобан® і засобів для наркозу в таких випадках обмежений.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Не існує даних, які свідчили б про те, що у пацієнтів літнього віку (порівняно з молодшими пацієнтами) потрібне застосування інших доз препарату Навобан®, або про те, що в них можуть виникати будь-які інші побічні реакції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами

Даних щодо впливу препарату Навобан® на здатність керувати автомобілем немає. Хворим, у яких спостерігаються такі побічні ефекти, як запаморочення і втома, слід утриматися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, що індукують ферментні системи печінки (наприклад, з фенобарбіталом), призводить до зниження концентрацій тропісетрону у плазмі. Тому у пацієнтів, в яких прискорений метаболізм тропісетрону, необхідне підвищення доз препарату Навобан® (пацієнти, в яких метаболізм тропісетрону повільний, цього не потребують). Вплив інгібіторів ферментної системи цитохрому Р450 (таких як циметидин) на рівні тропісетрону у плазмі незначний; зміни дозування в таких випадках не потрібні. Дослідження взаємодії препарату Навобан® із засобами для наркозу не здійнювалися.

У кількох пацієнтів, яким застосовували Навобан®, спостерігалися подовження інтервалу QTс, при цьому хворі приймали одночасно препарати, які відомі своєю здатністю спричиняти такий ефект. У дослідженнях із застосуванням одного препарату у терапевтичних дозах не повідомляли про пролонгацію інтервалу QTc. Незважаючи на це, слід проявляти обережність при застосуванні препарату Навобан® з іншими лікарськими препаратами, які можуть збільшувати інтервал QTc.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тропісетрон – сильнодіючий і високоселективний конкурентний антагоніст 5-НТ3-рецепторів – підкласу рецепторів серотоніну, розміщених на периферичних нейронах і в ЦНС. Хірургічні втручання і лікування із застосуванням певних препаратів, у тому числі деяких хіміотерапевтичних засобів, можуть сприяти виділенню серотоніну (5-НТ) з ентерохромафіноподібних клітин, розміщених у слизовій оболонці травного тракту. Це ініціює блювальний рефлекс і супутнє відчуття нудоти. Тропісетрон селективно блокує збудження пресинаптичних 5-НТ3-рецепторів периферичних нейронів, які беруть участь у виникненні блювального рефлексу, а також може чинити додаткову пряму дію на 5-НТ3-рецептори, що розміщені в ЦНС і опосередковують вплив блукаючого нерва на area postrema. Вважається, що цей вплив лежить в основі механізму протиблювальної дії тропісетрону.

Тривалість дії препарату Навобан® складає 24 години, що дає змогу приймати його один раз на день.

У тих дослідженнях, де препарат застосовувався протягом багаторазових циклів хіміотерапії, ефективність препарату зберігалася.

Навобан® запобігає нудоті і блюванню, які спричинені хірургічним втручанням або протипухлинною хіміотерапією, при цьому екстрапірамідних побічних ефектів не відзначається.

Фармакокінетика. 

Всмоктування.

Навобан всмоктується з травного тракту майже повністю (понад 95 %). Період напівабсорбції в середньому складає приблизно 20 хв.

Розподіл.

Неспецифічне зв'язування тропісетрону з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїнами) складає 71 %. Об'єм розподілу у дорослих складає від 400 до 600 л; у дітей віком від 3 до 6 років – приблизно 145 л, від 7 до 15 років – приблизно 265 л.

Метаболізм.

Максимальна концентрація у плазмі досягається в межах 3 годин. Біодоступність залежить від величини дози: після прийому препарату в дозі 5 мг вона сягає приблизно 60 % і підвищується (навіть до 100 %) після прийому препарату в дозі 45 мг. Значення біодоступності і кінцевого періоду напіввиведення у дітей подібні до відповідних показників, які спостерігалися у здорових добровольців.

Метаболізм тропісетрону здійснюється шляхом гідроксилювання в 5, 6 або 7 положеннях індольного кільця з наступною реакцією кон'югації з утворенням глюкуроніду або сульфату і виведенням із сечею або жовчею (співвідношення вмісту метаболітів у сечі і калі складає 5:1). Активність метаболітів тропісетрону щодо 5-НТ3-рецепторів значно знижена, і вони не беруть участі у реалізації фармакологічної дії препарату. Метаболізм тропісетрону має зв'язок із генетично детермінованим поліморфізмом спартеїну/дебризохіну. Відомо, що майже 8 % осіб європеоїдної раси мають низький метаболізм спартеїну/дебризохіну.

При повторних призначеннях препарату Навобан® у дозах, що перевищують 10 мг два рази на день, може відбутися насичення ферментної системи печінки, яка бере участь у метаболізмі тропісетрону, що може призвести до дозозалежного підвищення рівня тропісетрону у плазмі. Проте навіть в осіб, в яких знижений метаболізм тропісетрону, застосування таких доз препарату не призводило до збільшення його концентрації в плазмі вище переносимих значень. Тому припускають, що у разі, коли для запобігання виникненню нудоти і блювання під час протипухлинної хіміотерапії протягом 6 днів буде застосовуватися рекомендована доза препарату (5 мг один раз на день), накопичення тропісетрону не буде мати клінічного значення.

Виведення.

В осіб, у яких прискорений метаболізм тропісетрону, період напіввиведення (бета-фаза) складає приблизно 8 годин; у пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, цей показник може збільшуватися до 45 годин.

Загальний кліренс тропісетрону складає приблизно 1 л/хв, при цьому нирковий кліренс – майже 10 % від цієї величини. У пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, загальний кліренс знижується до 0,1-0,2 л/хв, при цьому величина ниркового кліренсу не змінюється. Зниження позаниркового кліренсу призводить приблизно до 4-5-разового подовження періоду напіввиведення і до 5-7-разового підвищення значень площі під кривою «концентрація-час» (AUC). Величина максимальної концентрації і об'єм розподілу у таких пацієнтів не відрізняються від відповідних показників у пацієнтів, які швидко метаболізують тропісетрон. У пацієнтів з низьким рівнем метаболізму тропісетрону частина незміненого препарату, що виводиться із сечею, вища, ніж у пацієнтів, у яких прискорений метаболізм тропісетрону.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний або дуже світлий коричнево-жовтий розчин.

Несумісність

Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

Ампули по 5 мл № 1 в упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія.

Місцезнаходження

Шаффхаусерштрассе, СН-4332 Штейн, Швейцарія.

Дозировка Навобан раствор д/ин. по 2 мл (2 мг) в амп. №1
Производитель Новартис Фарма АГ, Швейцария
МНН Tropisetron
Фарм. группа Протиблювотні засоби та препарати для усунення нудоти.
Регистрация № П.06.99/00740 от 13.05.2009. Приказ № 331 от 13.05.2009
Код АТХ
Top