Налгезин - инструкция, показания, состав, способ применения

действующее вещество: напроксен натрия;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 275 мг напроксена натрия;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, индигокармин (Е 132), вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Напроксен. Код АТХ М01А Э02.

Фармакодинамика.

Напроксен натрия – нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата обусловлен угнетением циклооксигеназы, фермента, участвующего в синтезе простагландинов. В результате снижаются уровни простагландинов в различных жидкостях и тканях организма.

Фармакокинетика.

После перорального применения напроксена натрия гидролизуется в кислом желудочном соке. Высвобождаются микрочастицы напроксена, которые затем в тонком кишечнике очень быстро растворяются. Это приводит к более быстрой и полной абсорбции напроксена.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 часа после приема препарата. Уровни напроксена в плазме увеличиваются пропорционально размеру доз до 500 мг. При больших дозах они менее пропорциональны. Приблизительно 99 % напроксена связывается с альбуминами плазмы при концентрации препарата до 50 мкг/мл.

Приблизительно 70 % напроксена выводится в неизмененном виде и примерно 30 % - в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Приблизительно 95 % препарата выводится с мочой и 5 % – с фекалиями. Биологический период полувыведения напроксена не зависит от концентрации в плазме крови и дозы и составляет 12-15 часов.

Налгезин^® применяется:

• при зубной и головной боли;
• при боли в мышцах, суставах и позвоночнике;
• для предотвращения мигрени и для ее облегчения;
• при менструальной боли.

Повышенная чувствительность к напроксену натрия или любому вспомогательному веществу.

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам, проявляющаяся в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринитов.

Острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровоизлияния в ЖКТ.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Сердечная недостаточность.

Беременность и кормление грудью.

Возраст до 16 лет.

Не рекомендуется сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств из-за большого риска побочных реакций.

Клинические данные фармакодинамики свидетельствуют о том, что сопутствующее применение напроксена в течение более одного дня подряд может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, и это угнетение может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Одновременное применение с антацидами или холестирамином, а также с пищей может замедлить абсорбцию напроксена, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Одновременное применение с пищей может замедлить абсорбцию напроксена и не влияет на его количество.

Одновременное применение с сердечными гликозидами может привести к обострению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению уровня сердечных гликозидов в крови.

Не следует применять напроксен в течение 8–12 дней после приема мифепристона из-за его способности снижать эффекты последнего.

Следует с осторожностью одновременно применять напроксен с кортикостероидами из-за повышенного риска язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Напроксен натрия может снизить агрегацию тромбоцитов и продлить время кровотечения, это следует учитывать при определении времени кровотечения и сопутствующего лечения антикоагулянтами.

Не рекомендуется сопутствующий прием напросина из-за содержания в нем того же активного вещества, а именно напроксена.

Данные исследований на животных показывают возможность возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Поскольку напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, его следует с осторожностью применять при сопутствующем приеме с производными гидрантаина и производными сульфанилмочевины.

Напроксен может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида.

Напроксен может снижать действие антигипертензивных средств.

При сопутствующем приеме лития и напроксена натрия концентрация лития в плазме крови увеличивается.

Напроксен, как и другие НПВС, может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-блокаторов и увеличивать риск почечной недостаточности у пациентов, параллельно принимающих ингибиторы АПФ.

Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому при параллельном приеме токсичность метотрексата может увеличиться.

При сопутствующем приеме пробенецида продолжается период полувыведения напроксена и увеличивается его концентрация в плазме.

Сопутствующий прием циклоспорина может увеличить риск нарушения функции почек.

Исследования in vitro показали, что при сопутствующем приеме напроксена натрия и зидовудина увеличиваются концентрации последнего в плазме.

Минимизация выражения побочных реакций может быть достигнута путем применения самых низких эффективных доз и уменьшения продолжительности приема Налгезина^®.

При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, которые могут маскировать признаки этих заболеваний.

Напроксен и его метаболиты главным образом выводятся почками путем клубочковой фильтрации, поэтому напроксен натрия следует осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует определить клиренс креатинина и контролировать его в течение лечения. Не рекомендуется прием напроксена, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин (0,33 мл/с).

Особо следует предостеречь пациентов с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и, возможно, при других формах цирроза общая концентрация напроксена натрия в плазме крови уменьшается, а концентрация несвязанного напроксена натрия в плазме крови увеличивается. Рекомендуется прием минимальных эффективных доз.

Врачу следует внимательно наблюдать за пациентами с эпилепсией или порфирией, принимающими напроксен.

Пациенты пожилого возраста должны принимать Налгезин^® в наименьших эффективных дозах.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с язвенным колитом или болезнью Крона (также в прошлом), принимающим напроксен натрия, требуется тщательное наблюдение врача в связи с возможным рецидивом или обострением болезни. Серьезные побочные явления, относящиеся к ЖКТ, могут появиться при отсутствии таких проблем в прошлом.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, суммарная частота появления серьезных побочных явлений, кровотечения и перфорации в желудочно-кишечном тракте увеличивается линейно с продолжительностью лечения. Прием больших доз напроксена может увеличить риск появления побочных эффектов.

При длительном применении необходим постоянное наблюдение с целью выявления побочных реакций. Больные пожилого возраста и ослабленные пациенты более склонны к образованию желудочно-кишечных язв, кровотечениям и развитию серьезных побочных реакций. У лиц, в анамнезе которых бронхиальная астма, аллергические заболевания или случаи бронхоспазма, возможно развитие бронхоспазма. Возможны отличия результатов лабораторных тестов функции печени. Напроксен уменьшает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Это следует учитывать при определении времени кровотечения. При применении напроксена возможен незначительный периферический отек, больший риск его развития у больных с нарушениями функции сердца. Пациенты с нарушением свертывания крови и пациенты, применяющие препараты, влияющие на гемостаз, нуждаются в особом наблюдении.

Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона (SJS), токсическом эпидермальном некролизе (TEN) и реакции на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут угрожать жизни или иметь летальный исход, ассоциированные с лечением напроксеном. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно отменить Налгезин. Если у пациента развился SJS, или TEN, или DRESS во время применения Налгезина, лечение Налгезином нельзя восстанавливать, а следует окончательно прекратить.

Анафилактоидные (анафилактические) реакции могут возникать у лиц как с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или средствам, содержащим напроксен, так и без них. У пациентов, в анамнезе которых ангиоэдема, бронхоспазм, астма, риниты и носовые полипы, также могут развиться анафилактоидные реакции. Некоторые из них, например анафилактический шок, могут иметь летальное последствие.

В случае уменьшения дозы или отмены стероидных лекарственных средств во время терапии напроксеном их дозу следует уменьшать постепенно и под пристальным наблюдением врача для выявления любых побочных реакций, включая недостаточность коры надпочечников и обострение симптомов артрита.

При применении НПВС, включая напроксен, изредка наблюдались заболевания глаз, в частности, папиллит, ретробульбарный неврит и отек сосочка зрительного нерва, хотя причинно-следственной связи установлено не было. Поэтому пациентам, у которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, нужно проходить офтальмологическое обследование.

До начала лечения напроксеном необходимо выяснить (беседа с врачом) наличие в истории заболевания пациента гипертензии и/или сердечной недостаточности с задержкой жидкости и отеками, ассоциированными с приемом НПВС.

Учитывая результаты клинических исследований и эпидемиологические данные, предполагают, что рост риска артериального тромбоза может быть связан с применением некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени). Согласно этим данным, прием напроксена (1000 мг/сутки) связан с меньшими рисками, однако риски не могут быть исключены полностью.

Нет достаточных данных о применении низких доз напроксена натрия, например 275 мг, для вывода риска тромбоза.

Для пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует тщательно взвесить необходимость применения напроксена. Для лиц с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых событий (например, гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение) следует также тщательно взвесить необходимость применения напроксена перед началом длительной терапии.

Напроксен, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы, могут оказывать влияние на фертильность. Женщинам, которые пытаются забеременеть и/или имеют проблемы с зачатием, следует прекратить применение напроксена.

Важная информация о некоторых ингредиентах Налгезина^®

Врачебное средство содержит 1,09 ммоль (25,097 мг) натрия в 1 дозе. Это следует учитывать пациентам, придерживающимся бессолевой диеты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Налгезина^® в период беременности противопоказано. Начиная с 20-й недели беременности, применение Налгезина^® может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия Налгезина^® в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Налгезин^® следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

При необходимости применения Налгезина^® в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Налгезина^® некоторые пациенты могут ощущать сонливость, головокружение, вертиго, расстройства зрения, бессонницу или депрессию, что может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Лечение следует начинать с самой низкой рекомендуемой дозы.

Взрослые и дети от 16 лет

Зубная боль, головная боль, боли в мышцах, суставах и позвоночнике

Рекомендуемая доза — 2 таблетки (550 мг) 2 раза в сутки, но не более 4 таблеток (1100 мг) в сутки. За исключением сильной боли (кроме заболевания скелетно-мышечной ткани), при которой можно увеличить дозу до 5 таблеток в сутки (1375 мг).

Мигрень

При первых признаках приступа рекомендуемая начальная доза составляет 3 таблетки (825 мг). При необходимости 1 таблетку (275 мг) или 2 таблетки (550 мг) можно принять дополнительно, но не ранее чем через полчаса после приема начальной дозы. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (1375 мг).

Менструальная боль

Рекомендуемая начальная доза – 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 6–8 часов. Максимальная доза составляет 5 таблеток (1375 мг) в первый день приема и 4 таблетки (1100 мг) – в последующие дни.

Продолжительность приёма для облегчения боли составляет 10 дней. Если симптомы не исчезают, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Пациенты пожилого возраста

Налгезин следует применять в самых низких эффективных дозах.

Пациенты старше 65 лет должны принимать таблетки не чаще чем через 12 часов, если это необходимо.

Пациенты с нарушением функции почек

Налгезин^® следует применять в самых низких эффективных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Налгезин^® следует применять в самых низких эффективных дозах.

Минимизация выражения побочных реакций может быть достигнута путем применения самых низких эффективных доз и уменьшения продолжительности приема Налгезина^®.

Дети.

Налгезин^® противопоказан детям до 16 лет.

После случайного или умышленного приема большого количества напроксена натрия может появиться боль в брюшной полости, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражение, в более тяжелых случаях также возможна рвота с кровью, молота, нарушение сознания, дыхательные расстройства, судороги и почечная недостаточность. Показано следующее лечение: промывание желудка, активированный уголь, антациды, ингибиторы H_2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, мизопростол и другие формы симптоматического лечения.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангиодемия.

Со стороны психики: судороги, аномальные сновидения.

Со стороны нервной системы: головные боли, вертиго, головокружение, сонливость, депрессия, нарушение сна, неспособность сосредоточиться, бессонница, слабость, асептический менингит, когнитивные расстройства.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек сосочка зрительного нерва.

Пациенты, у которых развиваются нарушения зрения при лечении напроксеном, должны пройти офтальмологическое обследование.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах, нарушение слуха, ухудшение слуха.

Со стороны сердца: отек, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, эозинофильная пневмония, астма, отек легких.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипокалиемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация желудка, рвота с кровью, мелена, рвота, язвенный стоматит, колит, эзофагит, панкреатит, образование пептических язв.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, желтуха, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах и мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушения почек, почечная недостаточность, некроз почечных сосочков.

Со стороны половых органов и молочных желез: бесплодие у женщин.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, синяки, пурпура, алопеция, фоточувствительные дерматиты, узловая эритема, красный плоский лишай, пустулы, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, реакции светочувствительности. эпидермолиз, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) (см. раздел «Особенности применения»), фиксированная сыпь на лекарства.

Общие расстройства и реакции в месте введения: жажда, потливость, нарушение менструаций, гипертермия (озноб и лихорадка).

Воздействие на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина.

Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.

Учитывая результаты клинических исследований и эпидемиологические данные, предполагают, что рост риска случаев артериального тромбоза (например инфаркта миокарда или инсульта) может быть связан с применением некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени).

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf. dec. gov. ua.

5 лет.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Держите блистер в наружной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

КРКА, д.д., Ново место/ KRKA, d.d., Novo mesto.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.