Новокаин-Дарница раствор д/ин. 0.5 % по 2 мл №10 в амп.
Характеристики
Инструкция для Новокаин-Дарница раствор д/ин. 0.5 % по 2 мл №10 в амп.
Состав
действующее вещество: procaine;
1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Препараты для местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код ATX N01B A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде – 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Показания
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лекарственному средству.
Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Прокаин пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба лекарственных средства гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антихолинэстеразные – лекарственные средства повышают токсичность прокаина (угнетают его гидролиз). Лекарственное средство уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.
Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза. При обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Особенности по применению
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) – по 1 капле на 2 или 5 или 10 мл раствора новокаина.
Кожные тесты с местными анестетиками следует проводить у лиц с подтвержденными реакциями на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышения частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт медикаментозной аллергии.
При применении лекарственного средства необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать лекарственное средство при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина увеличивается при увеличенной концентрации применяемого раствора. В связи с этим при увеличении концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор лекарственного средства до меньшей концентрации стерильным изотоническим раствором натрия хлорида.
Лекарственное средство применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (возрастом 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления грудью, в период родов
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно при хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой потенциально опасной деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой. системы (см. раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
При местной анестезии дозировка лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5 % раствора новокаина).
Дети.
Применить лекарство детям запрещено.
Передозировка
Передозировка возможна только при применении лекарственного средства в высоких дозах.
Симптомы. Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхание, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Воздействие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение. В случаях передозировки введения лекарственного средства следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления лекарственного средства в общий кровоток.
Побочные эффекты
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:
Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, нистагм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возврат боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.
Общие нарушения: гипотермия, повышенное потоотделение.
Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через националную систему сообщений.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 мл или 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Адрес
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13