Ондансетрон таблетки, п/плен. обол. по 8 мг №10

Цены в Украине
от 107.44
до 160.00 грн
в 8263 аптеках

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
таблетки, п/плен. обол.
Дозировка
ондансетрон: 8 мг
Количество в упаковке
10 шт
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/3803/01/02 от 11/08/2020 приказ №2116 от 13/12/2023
Производитель
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»
Форма выпуска
таблетки
Действующее вещество
ондансетрон
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина
Показать все

Инструкция для Ондансетрон таблетки, п/плен. обол. по 8 мг №10

Состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в перечислении на ондансетрон) 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповедон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3- рецепторов серотонина. Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Лекарственное средство предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие в отношении 5НТ3 -рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Приблизительно через 1,5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей степени, чем распределенные пропорционально. Это может являться признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путём множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5 %. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаковое: период полувыведения – примерно 3 часа (у больных пожилого возраста – 5 часов), объем распределения при достижении равновесной концентрации – почти 140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность перорального ондансетрона и время полувыведения клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста.

У женщин всасывание пероральной дозы происходило быстрее и больше, а системный клиренс и объем распределения были меньше.

Биодоступность препарата при употреблении пищи несколько выше, но антациды не оказывают влияния на биодоступность.

Показания

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией. Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и другим селективным антагонистам 5НТ3 -рецепторов серотонина;
  • одновременное применение с апоморфином;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • хирургические операции на брюшной полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется системой ферментов цитохромома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшению активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния на общий клиренс ондансетрона или это влияние будет незначительным.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ондансетрона с препаратами, вызывающими нарушения баланса электролитов.

Препараты, удлиняющие QT-интервал: возможно дополнительное удлинение интервала QT.

Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИОЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Апоморфин: одновременное применение противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания.

Кардиотоксические препараты (антрациклины (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотики (например, эритромицин), противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антиаритмические (амиодарон) и бета-блокаторы (атенолол или тимолол): увеличение риска развития аритмий.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин: при лечении потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином) клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол: по данным некоторых клинических исследований ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект.

Особенности по применению

Ондансетрон неэффективен для предупреждения тошноты и рвоты при укачивании.

Описаны случаи перекрестной гиперчувствительности к разным антагонистам рецепторов 5НТ3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5НТ3 аналогичная реакция на другие антагонисты может быть более выражена вследствие перекрестных реакций. При наличии даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов 5НТ3 -рецепторов не рекомендуется его изменять на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакции повышенной чувствительности на лекарственное средство.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Были сообщения о случаях дрожания/мерцания желудочков (torsade de pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, имеющим или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями и пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Сообщалось о случаях ишемии миокарда у пациентов, получавших ондансетрон. У некоторых пациентов, особенно при внутривенном введении, симптомы появились сразу после введения ондансетрона. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах ишемии миокарда.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника при применении препарата.

У пациентов с хирургическим вмешательством в аденотонзилярном участке применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному наблюдению после применения ондансетрона.

Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению клиренса и времени полувыведения ондансетрона.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, следует тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Тошнота и рвота, возникшие на фоне проведенной химиотерапии: при вычислении дозы по массе тела и введении трех доз с интервалом в 4 часа общая суточная доза будет выше, чем если будет введена одна разовая доза 5 мг/м2 с последующим пероральным приемом. Сравнительная эффективность этих двух разных схем дозировки не исследовалась в клинических испытаниях. Перекрестное сравнение указывает на одинаковую эффективность обеих схем.

Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать это лекарственное средство, учитывая, что в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Если женщина детородного возраста применяет ондансетрон, следует рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

По результатам проведенных эпидемиологических исследований ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевого участка при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в полости рта (3 дополнительных случая на 10 000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24), (95 % доверительный интервал: 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или опосредованные вредные эффекты репродуктивной функции. Ондансетрон не следует использовать в течение первого триместра беременности.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутрь.

При проведении цитостатической терапии режим дозировки устанавливать индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым назначать внутрь: начально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 часов.

Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

При частичном высокодозовом облучении абдоминального участка назначать по 8 мг каждые 8 ​​часов. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости – 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоеметогенная химиотерапия

Взрослым назначать внутрь 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни – по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В этой лекарственной форме препарат не применять детям до 4 лет. Дозы детям рассчитывать исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой или в другой лекарственной форме.

Расчет дозировки по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг/м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Расчет дозировки по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами в 4 часа. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней.

Масса тела

1 день

2-6 дня

> 10 кг

До 3 доз 0,15 мг/кг каждые 4 ч внутривенно

Перорально 4 мг каждые 12 часов

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослым назначать по 16 мг за 1 час до начала анестезии.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с нарушением функции печени – 8 мг.

Детям при этом показании рекомендуется использовать ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в изменении дозировки пациентам от 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в изменении режима дозировки или на пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких пациентов максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина. Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такая же, как у больных с нормальным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозировки для этой группы пациентов.

Дети.

Детям до 4 лет препарат в этой лекарственной форме не назначать.

Передозировка

На сегодняшний день опыт передозировки ондансетрона ограничен. В большинстве случаев симптомы похожи на описанные у пациентов, получавших рекомендованные дозы.

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовообщие нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой. Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Дети: сообщалось о серотониновом синдроме у младенцев и детей от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендуемый уровень 4 мг/кг).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение ипекакуаны не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Иммунная система: аллергические реакции немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, сыпь, крапивницу.

Нервная система: головная боль, миоклонус, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушения походки, хорея, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия системы, парестезии; головокружение, главным образом во время быстрого введения препарата.

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота уходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система: боль и дискомфорт в груди, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без него), аритмии, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляция предсердий, сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков (torsade de pointes)), ощущение тепла, приливы, синкопе, изменения ЭКГ.

Дыхательная система: икота, кашель.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту.

Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени; недостаточность функции печени.

Общие нарушения: слабость, обморок.

Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, лечащихся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Метаболизм: примерно у 5 % пациентов было кратковременное повышение более чем в два раза от верхнего предела нормы уровня аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы. Неизвестно, связано ли это увеличение с дозой или продолжительностью терапии.

Сообщалось о печеночной недостаточности и летальном исходе у пациентов, больных раком, получавших одновременно несколько препаратов, в том числе потенциально гепатотоксическую цитотоксическую химиотерапию и антибиотики. Этиология печеночной недостаточности в этих случаях остается неясной. Были также редкие сообщения о гипокалиемии.

Другое: повышение температуры тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места производства деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Особенности приема

Дети
с 4-х лет
Диабетики
разрешено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Беременные
запрещено
Водители
запрещено
Принимать
Нет ограничений

Особенности приема

Дети
с 4-х лет
Диабетики
разрешено
Взрослые
разрешено
Аллергики
с осторожностью
Кормящие мамы
запрещено
Беременные
запрещено
Водители
запрещено
Принимать
Нет ограничений

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
таблетки, п/плен. обол.
Дозировка
ондансетрон: 8 мг
Количество в упаковке
10 шт
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/3803/01/02 от 11/08/2020 приказ №2116 от 13/12/2023
Производитель
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»
Форма выпуска
таблетки
Действующее вещество
ондансетрон
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина

Частые вопросы

Цена на Ондансетрон таблетки, п/плен. обол. по 8 мг №10 начинается от 107.44 грн.
Ондансетрон таблетки, п/плен. обол. по 8 мг №10 является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине