Ондансетрон раствор д/ин. 2 мг/мл по 4 мл №5 в амп.

Цены в Украине
от 37.40
до 105.00 грн
в 3744 аптеках
Объём:

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/ин.
Дозировка
ондансетрон: 2 мг/мл
Объём
4 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/3803/02/01 от 17/08/2020 приказ №2101 от 11/12/2023
Производитель
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»
Форма выпуска
раствор
Объём
4 мл
Действующее вещество
ондансетрон
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина
Показать все

Инструкция для Ондансетрон раствор д/ин. 2 мг/мл по 4 мл №5 в амп.

Состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл препарата содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в перечислении на ондансетрон) – 2 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3- рецепторов серотонина. Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Лекарственное средство предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона полностью не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3 -рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5 %. Период полувыведения – около 3 часов (у пациентов пожилого возраста – 5 часов). Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).

Показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • совместное применение с апоморфином гидрохлоридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Препарат не следует смешивать в одном шприце или одной капельнице с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Ондансетрон не взаимодействует с алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, этанолом, темазепамом, фуросемидом, тиопенталом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшению активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируются другими ферментами и не будут оказывать значительного влияния на общий клиренс препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушения электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»).

Применение ондансетрона с удлиняющими интервалами QT может привести к дополнительному удлинению QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотиками (эритромицин), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), антиаритмическими препаратами (амиодарон) или бета-блокаторами.

Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИОЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Применение ондансетрона вместе с апоморфином гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи выраженной артериальной гипотензии и потери сознания.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:

  • с индукторами ферментов CYP2D6 и CYРЗА4 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид) клиренс ондансетрона увеличивается и
  • с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYРЗА4 (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, флуконазолино, фторхинозол, фторхинозол, верапамил).

Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Особенности по применению

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3 -рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

При назначении препарата пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать 8 мг/сутки. При выраженной рвоте в результате химиотерапии эффективность препарата может быть повышена путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Побочные реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакции повышенной чувствительности на лекарственное средство.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Сообщалось о случаях дрожания/мерцания желудочков (torsade de pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью для лечения пациентов, имеющих или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Сообщалось о случаях ишемии миокарда у пациентов, получавших ондансетрон. У некоторых пациентов, особенно при внутривенном введении, симптомы появились сразу после введения ондансетрона. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах ишемии миокарда.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

У пациентов с хирургическим вмешательством в аденотонзилярном участке применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, следует при применении препарата тщательно наблюдать пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.

Детям, получающим ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, следует тщательно контролировать функцию печени.

1 мл препарата содержит 0,039 ммоль натрия в виде цитрата натрия и натрия хлорида (3,6 мг). Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Режимы дозировки

При расчете дозы согласно массе тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг/м2 и одной дозы перорально. Сравнительная эффективность этих двух режимов дозировки не была оценена в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о схожей эффективности обоих режимов дозировки.

Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением. В случае необходимости, его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 °С. При проведении инфузии лекарственное средство не требует защиты от света при естественном освещении.

При необходимости длительного хранения растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Если женщина детородного возраста применяет ондансетрон, следует рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

По результатам проведенных эпидемиологических исследований ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевого участка при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в полости рта (3 дополнительных случая на 10 000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24, (95% доверительный интервал: 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или опосредованные вредные эффекты репродуктивной функции. Ондансетрон не следует использовать в течение первого триместра беременности.

В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. При необходимости применения препарата женщинам следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Психомоторные тесты показали, какие ондансетроны не влияют на способность управлять механизмами и не оказывают седативного действия, но следует принимать во внимание профиль побочных действий препарата при решении вопроса о возможности управлять автотраспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводить внутримышечно или внутривенно однократной медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовить непосредственно перед введением; однако при необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 °С. При проведении инфузии лекарственное средство не требует защиты от света при естественном освещении.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенный потенциал рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозировки зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослые.

Назначать раствор в дозе 8 мг внутримышечно или внутривенно медленно, в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед проведением химиотерапии.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоеметогенная химиотерапия:

  • однократная доза 8 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; При введении препарата в дозе более 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другого совместного раствора для введения и проводить инфузию не менее 15 минут. Одноразовую дозу более 16 мг применять нельзя (см. раздел «Особенности применения»);
  • дозу 8 мг или меньшую дозу не следует разводить и можно вводить путем медленной внутривенной или внутримышечной инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем еще дважды внутримышечно или внутривенно медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/час в течение 24 часов.

Выбор режима дозировки устанавливает врач индивидуально в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.

Эффективность препарата при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным однократным введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг перед химиотерапией. Для профилактики отсроченной или продолжительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.

Дети и подростки (возраст от 6 месяцев до 17 лет).

В педиатрической практике Ондансетрон следует вводить путем внутривенной инфузии в 25-50 мл раствора 0,9 % натрия хлорида или другого соответствующего растворителя в течение не менее 15 минут. Дозу можно рассчитывать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.

Расчет дозы в соответствии с площадью тела ребенка

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг/м2, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может занять еще 5 дней. Не превышать дозировку для взрослых.

Расчет дозы в соответствии с массой тела ребенка

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенных дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может занять еще 5 дней. Не превышать дозировку для взрослых.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам старше 65 лет все дозы для внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов.

Пациентам от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона должна составлять 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.

Пациентам от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг можно продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые вводят путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты возможно назначение 4 мг в виде медленного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

Дети и подростки (возраст от 1 месяца до 17 лет). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты назначать препарат в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после введения в наркоз или после операции.

Пациенты пожилого возраста.

Опыт применения Ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у пожилых людей ограничен, однако Ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте от 65 лет, получающими химиотерапию.

Для всех видов терапии

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозировки или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При умеренных и тяжелых нарушениях функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких пациентов максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у пациентов с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.

Совместимость с другими препаратами.

Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить через Y-образный катетер с такими препаратами:

  • цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) в течение 1-8 часов;
  • 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/500 мл) со скоростью не менее 20 мл/час (500 мл/24 час). При концентрации 5-фторурацила более 0,8 мг/мл может происходить преципитация ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045 % магния хлорида в дополнение к другим наполнителям, совместимым;
  • карбоплатин в концентрации до 0,18-9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл или 990 мг/100 мл) вводить в течение 10-60 минут;
  • этопозид в концентрации до 0,14-0,25 мг/мл (например, 70 мг/500 мл или 250 мг/1000 мл) вводить в течение 30-60 минут;
  • цефтазидим в дозе 250 мг-2 г с добавлением воды для инъекций вводить в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл) в течение 5 минут;
  • циклофосфамид в дозе 100 мг-1 г с добавлением воды для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя вводить в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг/5 мл) в течение 5 минут;
  • доксорубицин в дозе 10-100 мг с добавлением воды для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя в виде в/в болюсной инъекции (10 мг/5 мл) вводить в течение 5 минут;
  • дексаметазон - возможно введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 минут в виде внутривенной инъекции через Y-образный катетер, через который примерно в течение 15 минут проходит 8-16 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл основного инфузионного раствора.

Дети.

Лекарственное средство применять детям: при химио- и лучевой терапии – в возрасте от 6 месяцев; для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты – в возрасте от 1 месяца.

Передозировка

Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, которые описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. раздел «Побочные реакции»).

Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Симптомы: нарушение зрения, запор тяжёлой степени, артериальная гипотензия, вазовообщие нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой ІІ степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Дети: сообщалось о серотониновом синдроме у младенцев и детей от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендуемый уровень 4 мг/кг).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение ипекакуаны не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Иммунная система: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, зуд, кожная сыпь.

Нервная система: головные боли, судороги, двигательные нарушения (включая нарушения походки, экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия)1, хорея, миоклонус, беспокойство, протрузия языка, диплопия; головокружение во время быстрого введения препарата; угнетение центральной нервной системы, парестезии.

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах) преимущественно во время быстрого внутривенного введения препарата, транзиторная слепота2.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тепла или приливов, аритмии, боль и дискомфорт в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), экстрасистолы, брадикардия, ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»), артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, (ощущение усиленного сердцебиения), синкопе, тахикардия (включая желудочковую и наджелудочковую), фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков («torsade de pointes»)), изменения ЭКГ.

Дыхательная система и органы грудной полости: икота, кашель.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту.

Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени , недостаточность функции печени. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, получавших сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксическую химиотерапию и антибиотики.

Кожа и подкожная клетчатка: токсичная сыпь, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения и местные реакции: местные реакции в области внутривенного введения (боль, покраснение и жжение в месте инъекции), повышение температуры тела, слабость, обморок.

Другие: гипокалиемия.

1. Наблюдается без окончательных доказательств стойких клинических последствий.

2. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. Большинство пациентов получали химиотерапевтические средства, в состав которых входил цисплатин. Сообщалось о некоторых случаях транзиторной слепоты, которые были кортикальными по происхождению.

3. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, лечащихся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Сообщения о подозреваемых нежелательных побочных реакциях

После регистрации лекарственного средства очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью национальной системы передачи информации.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или одной капельнице, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 кассете в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Особенности приема

Аллергики
с осторожностью
Взрослые
разрешено
Диабетики
разрешено
Водители
с осторожностью
Беременные
запрещено
Дети
с 1-го месяца
Кормящие мамы
запрещено
Принимать
Нет ограничений

Особенности приема

Аллергики
с осторожностью
Взрослые
разрешено
Диабетики
разрешено
Водители
с осторожностью
Беременные
запрещено
Дети
с 1-го месяца
Кормящие мамы
запрещено
Принимать
Нет ограничений

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/ин.
Дозировка
ондансетрон: 2 мг/мл
Объём
4 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/3803/02/01 от 17/08/2020 приказ №2101 от 11/12/2023
Производитель
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»
Форма выпуска
раствор
Объём
4 мл
Действующее вещество
ондансетрон
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина

Частые вопросы

Цена на Ондансетрон раствор д/ин. 2 мг/мл по 4 мл №5 в амп. начинается от 37.40 грн.
Ондансетрон раствор д/ин. 2 мг/мл по 4 мл №5 в амп. является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине