Оспамокс ДТ таблетки, дисперг. по 1000 мг №20 (10х2)
Характеристики
Инструкция для Оспамокс ДТ таблетки, дисперг. по 1000 мг №20 (10х2)
Состав
действующее вещество: амоксициллин;
1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме амоксициллина тригидрата;
вспомогательные вещества: магния стеарат, аспартам (Е 951), натрия кроскармелоза, маннит (Е 421), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, гидроксипропилкрахмал гороховый прежелатинизированный, диоксид титана (Е 171), персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный.
Лекарственная форма
Диспергируемые таблетки.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета, с чертой с обеих сторон таблетки.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код ATX J01C A04.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов [а именно: пенициллин-связывающих белков (ПЗБ)] в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, что является неотъемлемым структурным компонентом клеток стен. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток. Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, производящих бета-лактамазы.
Соотношение фармакокинетики/фармакодинамики
Время, за которое концентрация антибиотика достигает минимальной ингибиторной концентрации (T>MIК), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
- инактивация бактериальными бета-лактамазами;
- превращение ПЗБ, что уменьшает родство антибактериального препарата со структурами мишени.
Непроницаемость бактерий или механизм эфлюксного насоса может вызвать резистентность бактерий или способствовать ей, в частности у грамотрицательных бактерий.
Предельные значения
Предельные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по испытанию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 5.0
Микроорганизмы | Предельные значения МИК (мг/л) | |
Чувствительные ≤ | Резистентные ≥ | |
Enterobacteriaceae | 8 1 | 8 |
Staphylococcus spp. | Примечание 2 | Примечание 2 |
Enterococcus spp. 3 | 4 | 8 |
Стрептококки групп A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
Streptococcus pneumoniae | Примечание 5 | Примечание 5 |
Стрептококки группы Viridans | 0,5 | 2 |
Haemophilus influenzae | 2 6 | 2 6 |
Moraxella catarrhalis | Примечание 7 | Примечание 7 |
Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
Грамположительные анаэробные бактерии, кроме Clostridium difficile 8 | 4 | 8 |
Грамотрицательные анаэробные бактерии 8 | 0,5 | 2 |
Helicobacter pylori | 0,125 9 | 0,125 9 |
Pasteurella multocida | 1 | 1 |
Предельные значения, не относящиеся к отдельным видам 10 | 2 | 8 |
1 Энтеробактерии дикого типа считаются чувствительными к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают классифицировать изоляты дикого типа E. coli и P. mirabilis как посредники. Когда это имеет место, используют граничное значение МИК S ≤0,5 мг/л. 2 Большинство стафилококков продуцируют пенициллиназу. Они резистентными к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты являются, за некоторым исключением, резистентными ко всем бета-лактамным средствам. 3 О чувствительности к амоксициллину можно сделать вывод на основании чувствительности к ампициллину. 4 О чувствительности стрептококков групп A, B, C и G к пенициллинам можно сделать вывод на основании чувствительности к бензилпенициллину. 5 Предельные значения относятся только к неменингитным изолятам. Для изолятов с промежуточным уровнем чувствительности к ампициллинам следует избегать применения амоксициллинов перорально. О чувствительности можно заключить на основании МИК ампициллина. 6 Предельные значения устанавливаются при внутривенном введении. Следует отметить, что бета-лактамазоположительные изоляты являются резистентными. 7 Следует отметить, что организмы, продуцирующие бета-лактамазу, резистентны. 8 О чувствительности к амоксициллину можно сделать вывод на основании чувствительности к бензилпенициллину. 9 Предельные значения основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), отделяющих изоляты дикого типа от изолятов, обладающих пониженной чувствительностью. 10 Предельные значения, не относящиеся к отдельным видам, рассчитаны на основании дозировок, составляющих не менее 0,5 г × 3 или 4 дозы один раз в сутки (1,5–2 г/сутки). |
Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro
К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G ) – Listeria monocytogenes.
Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой):
Грамнегативные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholera.
Грамположительные аэробы: коагулаза-отрицательные стафилококки: Staphylococcus aureus 1 , Streptococcus pneumoniae; группа стрептококковых бактерий Viridans.
1 Почти все S. aureus являются резистентными к амоксициллину через продуцирование пенициллиназы. Кроме этого, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамнегативные анаэробы: Fusobacterium spp.
Остальные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, имеющие природную устойчивость к антибиотику 2 :
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium 2
2 Природная посредственная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Pseudomonas spp.
Грамнегативные анаэробы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).
Другие микроорганизмы : Chlamydia spp. , Mycoplasma spp., Legionella spp.
Фармакокинетика.
Всасывание. Амоксициллин полностью растворим в водном растворе при физиологическом значении pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном применении. При пероральном применении биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 час.
Результаты фармакокинетических исследований, в которых амоксициллин в дозе 250 мг трижды в сутки назначали натощак в группе здоровых добровольцев, приведены ниже.
C max (мкг/мл) | T max * (г) | AUC (0–24h ) (мкг×г/мл) | T ½ (г) |
3,3±1,12 | 1,5 (1,0–2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
*Среднее значение (диапазон) |
При применении доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры AUC и C max ) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Гемодиализ может использоваться для выведения амоксициллина.
Распределение. Приблизительно 18% амоксициллина связывается с белками плазмы крови, кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, брюшной ткани, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и навозе. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Исследования на животных не выявили никаких доказательств значительной задержки веществ, производных какого-либо компонента препарата в тканях организма.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может проникать в грудное молоко. Было обнаружено, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% начальной дозы.
Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. У здоровых добровольцев средний период полувыведения амоксициллина составляет примерно один час, а средний общий клиренс – примерно 25 л/час. Приблизительно 60–70% принятой дозы выводится в течение первых 6 часов после приема разовой дозы 250 мг или 500 мг амоксициллина в неизмененном состоянии с мочой. Различные исследования показали, что выведение амоксициллина с мочой составляет 50–85% в течение 24-часового периода. Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.
Возраст. Период полувыведения амоксициллина идентичен у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Для детей (в том числе недоношенных младенцев) первой недели жизни частота приема не должна превышать два раза в день из-за незрелости почечного пути выведения. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, следует выбирать дозировку с осторожностью, рекомендуется также контроль почечной функции.
Пол . После перорального применения амоксициллина здоровым мужчинам и женщинам не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина пропорционально уменьшается с понижением почечной функции.
Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени принимают лекарственное средство с осторожностью. Функцию печени следует регулярно контролировать.
Показания
Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- острый отит среднего уха;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- негоспитальная пневмония;
- острый цистит;
- бессимптомная бактериурия в период беременности;
- острый пиелонефрит;
- тифоидная и паратифоидная лихорадка;
- дентальные абсцессы с распространённым целлюлитом;
- инфекции протезированных суставов;
- эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- болезнь Лайма.
Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам лекарственного средства. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон , в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгированию действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.
Алопуринол. Одновременное применение с амоксициллином увеличивает вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие ( макролиды, хлорамфеникол ), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты перорального применения и пенициллиновые антибиотики широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описаны частные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНВ. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами , поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может снизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Остальные виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к снижению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Повышенный уровень амоксициллина в плазме и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Наличие амоксициллина может оказывать влияние на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может оказывать влияние на определение белка колориметрическим методом.
Особенности по применению
Гиперчувствительность.
Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции чаще возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или при наличии гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса)
При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочные реакции»); при возникновении таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.
Нечувствительные микроорганизмы . Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда существуют основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.
Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у получающих высокие дозы препарата или имеющих склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических приступов, леченой эпилепсии, менингита) (см. раздел «Побочные реакции»).
Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Реакции со стороны кожи
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
Амоксициллин может вызвать тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). При возникновении тяжелых кожных реакций применение амоксициллина следует прекратить, назначить соответствующее лечение и/или принять соответствующие меры.
Инфекционный мононуклеоз.
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60-100% случаях) отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять пациентам с мононуклеозом.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.
Реакция Ярыша – Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша – Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохета Borrelia burgdorferi .
Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющего угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.
Пациентам с тяжелыми нарушениями пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска уменьшения всасывания.
Длительная терапия. При лечении длительное время рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтическую системы. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и случаях изменения показателей крови.
Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении протромбинового времени у пациентов, применявших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.
Кристаллурия. У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к выпадению осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функций почек, печени и крови.
При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.
С особой осторожностью следует применять Оспамокс ДТ пациентам с фенилкетонурией, поскольку лекарственное средство содержит аспартам (Е 951).
Воздействие на результаты диагностических тестов
Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крови и моче может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче химические методы часто дают ложноположительные результаты.
При определении глюкозы в моче при лечении амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может оказывать влияние на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.
Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение лекарственного средства в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или сыпь на коже.
Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Продолжительность лечения определяют по типу инфекции и клиническому ответу пациента на лечение. Она должна быть как можно более короткой, хотя некоторые инфекции требуют более длительного лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг .
Показания* | Доза* |
Острый бактериальный синусит | От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов При тяжелых инфекциях – от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов При остром цистите можно назначать 3000 мг два раза в сутки в течение 1 дня. |
Бессимптомная бактериурия в период беременности | |
Острый пиелонефрит | |
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом | |
Острый цистит | |
Острый отит среднего уха | 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов При тяжелых инфекциях – от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов в течение 10 дней. |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит. | |
Обострение хронического бронхита | |
Негоспитальная пневмония | От 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов |
Тифоидная и паратифоидная лихорадка | От 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов |
Инфекции протезированных суставов | От 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов |
Профилактика эндокардита | 2000 мг перорально, разовая доза за 30–60 минут до проведения процедуры |
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) | От 750 мг до 1000 мг дважды в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например, кларитромицина, метронидазола) в течение 7 дней |
Болезнь Лайма | Начальная стадия – от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов, максимальная доза – 4000 мг/сут в несколько приемов в течение 14 дней. (курс лечения может длиться от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системные поражения) – от 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов, максимальная доза – 6000 мг/сут в несколько приемов в течение 10–30 дней. |
* Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему лечению по каждому показанию. |
Дети с массой тела < 40 кг
Дети могут принимать амоксициллин в виде оральной суспензии, приготовленной из порошка для приготовления оральной суспензии Оспамокс или диспергируемых таблеток Оспамокс ДТ, по возможности обеспечения схем лечения при применении соответствующих лекарственных форм в соответствующей дозировке. Амоксициллин в виде суспензии назначают детям до 6 месяцев. Детям с массой тела более 40 кг следует назначать дозы для взрослых.
Таблица 2
Показания* | Доза* |
Острый бактериальный синусит | От 20 до 90 мг/кг/сутки в несколько приемов** (не превышать дозу 3 г/сутки) |
Острый отит среднего уха | |
Негоспитальная пневмония | |
Острый синусит | |
Острый пиелонефрит | |
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом | |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит. | От 40 до 90 мг/кг/сутки в несколько приемов** (не превышать дозу 3 г/сутки) |
Тифоидная и паратифоидная лихорадка | 100 мг/кг/сутки в три приема |
Профилактика эндокардита | 50 мг/кг перорально, разовая доза за 30–60 минут до проведения процедуры |
Болезнь Лайма | Начальная стадия – от 25 до 50 мг/кг/сут в три приема в течение 10–21 дня. Поздняя стадия (системные поражения) – 100 мг/кг/сут в три приема в течение 10–30 дней |
* Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему лечению для каждого показания. ** Суточную дозу лекарственного средства рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендованной. |
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Нет необходимости в коррекции дозы лекарственного средства.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Таблица 3
Клиренс креатинина, мл/мин | Взрослые и дети, масса тела ≥40 кг | Дети, масса тела <40 кг # |
> 30 | Не требует корректировки дозы | Не требует корректировки дозы |
10–30 | Максимум 500 мг 2 раза в день | 15 мг/кг 2 раза в сутки (максимум 500 мг 2 раза в сутки) |
< 10 | Максимум 500 мг/сут | 15 мг/кг 1 раз в сутки (максимум 500 мг/сут) |
# В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральной терапии.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Амоксициллин может удаляться из организма путём гемодиализа.
Таблица 4
Гемодиализ | |
Взрослые, дети и подростки с массой тела > 40 кг | 15 мг/кг/сутки в виде разовой суточной дозы.
Перед гемодиализом следует принять дополнительную дозу 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркулирующей активной субстанции следует принять другую дозу 15 мг/кг после проведения гемодиализа. |
Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени лекарственное средство следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функции печени.
Продолжительность применения. При инфекциях легкой и средней степени препарат принимать в течение 5–7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения, продолжительность лечения определяют по клинической картине.
Прием лекарственного средства следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.
Способ применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Терапию амоксициллином можно начать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозировке препаратов для в/в и продолжить путем перорального приема препарата.
Таблетки можно принимать двумя разными способами: их можно проглатывать, запивая водой, или предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки можно разделить для облегчения глотания.
Дети.
Применяют в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего могут быть нарушения водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек или получавших высокие дозы амоксициллина могут возникать судороги (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Необходимо поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: редкие – длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые приводят к кандидозу кожи и слизистых.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: одиночные – эозинофилия, гемолитическая анемия; редки – лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления обратимы при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: редкие – тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; частота неизвестна – реакция Ярыша – Герксгеймера.
Со стороны пищеварительного тракта: частые – диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; одиночные – изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Соответствующие гигиенические процедуры для полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в большинстве случаев удаляется при чистке зубов; редкие – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окраску языка в черном цвете. Эти побочные явления в основном не являются тяжелыми и проходят либо во время лечения, либо сразу после завершения терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время приема пищи.
Со стороны нервной системы: редкие – гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редкие – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – кожная сыпь, крапивница, зуд; редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, медикаментозная реакция в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром).
Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: одиночные – острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Другие: одиночные – горячка.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 500 мг: по 10 или 12 таблеток в блистере; по 2 (10 х 2) или 1 (12 х 1) блистеру в картонной коробке;
таблетки по 1000 мг: по 6 или 10 таблеток в блистере; по 2 (6х2 или 10х2) блистеры в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Сандоз ГмбХ - Производственный участок Антиинфекционные ГЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛЗ Кундль).
Адрес
Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.