Офтимол капли глаз. 2.5 мг/мл по 10 мл во флак.

Цены в Украине
от 83.50 грн
в 1 аптеке

Характеристики

Категория
Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
капли глаз.
Дозировка
тимолол: 2,5 мг/мл
Объём
10 мл
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
МНН
Регистрация
UA/4314/01/01 от 18/11/2020 приказ 2669 (2) от 18/11/2020
Производитель
АТ «Фармак».
Все товары
Форма выпуска
капли
Объём
10 мл
Действующее вещество
тимолол
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина
Показать все

Инструкция для Офтимол капли глаз. 2.5 мг/мл по 10 мл во флак.

Состав

действующее вещество: tіmоlоl;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ S01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офтимол – это неселективный β-блокатор (β1 и β2), который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард или местноанестезирующей активности.

Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарном теле глаза, пока не совсем понятны.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванном помутнением хрусталика.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 15–30 минут после закапывания. Максимальное понижение достигается в течение 1-5 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.

Распределение

Тимолол связывается с белками плазмы крови на 10-60% в зависимости от метода количественного определения.

Метаболизм

Около 80% тимолола метаболизируется в печени и превращается в неактивные метаболиты. Определено, что метаболизм тимолола в основном связан с ферментами цитохрома P450 CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения тимолола (t½) составляет 3–4 часа и значительно не изменяется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Препарат в неизмененном виде и его метаболиты выводятся с мочой.

Показания

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тимололу малеата (или к другим бета-блокаторам) или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Реактивные заболевания органов дыхания, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая кардиостимулятором.

Выражена сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Тяжелый аллергический ринит.

Дистрофия роговицы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении β-блокаторов в виде глазных капель с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметиков, в виде гипотензии и гуанетидина.

Одновременное применение тимолола и адреналина (эпинефрина) может проявляться мидриазом.

Известно потенцирование эффектов β-блокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном применении с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин).

Тимолол может абсорбироваться на системном уровне и вызывать такие же взаимодействия, как и пероральные β-блокаторы:

  • Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: -блокаторы могут усилить гипогликемический эффект, а бета-адренергическая блокада может маскировать появление признаков гипогликемии (тахикардии).
  • Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития гипотензии. Если пациенту назначен тимолол, анестезиолог должен быть проинформирован об этом.
  • Циметидин, гидралазин и алкоголь: могут вызвать повышение уровня тимолола в плазме крови.
  • Парасимпатомиметические гликозиды наперстянки: сочетание с бета-адренорецепторами может иметь аддитивные эффекты при продлении времени атриовентрикулярной проводимости.
  • Пероральные β-блокаторы могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина.
  • Антагонисты кальция характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от вида блокаторов кальциевых каналов. Производные дигидропиридина (нифедипин) могут вызвать гипотонию, в то время как верапамил или дилтиазем могут стать причиной нарушения атриовентрикулярной проводимости, развития левожелудочковой недостаточности и негативно влиять на частоту сердечных сокращений.
  • Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин) и амиодарон: могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости и иметь отрицательный инотропный эффект.

В надлежащем наблюдении нуждаются пациенты, которым назначают вместе с β-блокаторами препараты, высвобождающие катехоламин (например, резерпин) из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороком или постуральной гипотензией.

Комбинированное пероральное применение антагонистов кальция и -блокаторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такую комбинацию следует избегать пациентам с пониженной сердечной функцией.

С осторожностью принимать блокаторы кальциевых каналов внутривенно пациентам, принимающим β-блокаторы.

Если местно применять более одного офтальмологического лекарственного препарата, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Особенности по применению

Как и другие офтальмологические средства, тимолол малеат может абсорбироваться в системный кровоток, в связи с чем могут наблюдаться отрицательные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем. Частота нежелательных реакций при офтальмологическом приеме значительно ниже, чем при системном введении.

Кардиальные нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) сопутствующую гипотензивную терапию β-блокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность использования других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны отслеживать признаки ухудшения заболевания или побочных реакций при применении лекарственного средства.

В связи с отрицательным влиянием на проведение импульса, β-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с атриовентрикулярной (АВ) блокадой I степени.

Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола у таких пациентов. Пациентов с тяжелыми заболеваниями должен наблюдать врач, особенно следить за прогрессированием сердечной недостаточности и контролировать пульс.

Сосудистые нарушения. Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью принимать препарат.

Респираторные нарушения. Были сообщения о респираторных реакциях, включая летальные исходы, в связи с бронхоспазмом у пациентов с астмой после офтальмологического использования некоторых β-блокаторов. Офтимол можно назначать с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести, если польза от применения превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет. β-блокаторы с осторожностью назначают пациентам со спонтанной гипогликемией или лабильным диабетом, поскольку эти симптомы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Заболевание щитовидной железы. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоидизма.

Заболевание роговицы. β-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует с осторожностью принимать данное лекарственное средство.

Для пациентов с закрытоугольной глаукомой первоочередная цель лечения состоит в повторном открывании угла. Это требует сужения зрачка миотическим средством. Поскольку тимолол не оказывает влияния на зрачок или оказывает незначительное влияние, когда он используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотическим средством, а не по отдельности.

Как и при любом другом лечении глаукомы, рекомендуется регулярный контроль внутриглазного давления и состояния роговицы.

Применение других блокаторов. Воздействие на внутриглазное давление или известные системные эффекты могут усиливаться при применении Офтимола с другими β-блокаторами, например, если пациент принимает эти препараты системно в виде глазных капель. При использовании таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентом. Не рекомендуется принимать два β‑блокатора одновременно.

Анафилактические реакции. При приеме блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые при лечении анафилактических реакций.

Отслойка сетчатки. Были сообщения об отслоении сетчатки при применении с препаратами, подавляющими секрецию внутриглазной жидкости (например тимолол и ацетазоламид) после хирургического лечения глаукомы.

Отслойка сосудистой оболочки. Сообщалось об отслоении сосудистой оболочки при применении терапии, подавляющей продуцирование внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.

Общая анестезия. β-адреноблокаторы для офтальмологического приема могут блокировать эффекты системных β-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолол малеат.

У некоторых пациентов во время анестезии после лечения системными блокаторами бета наблюдалась выраженная длительная гипотензия. Перед плановой операцией лечение следует прекратить. Как и при применении системных бета-блокаторов, если необходимо прекратить терапию офтальмологическим тимололом у больных ишемической болезнью, следует делать это постепенно.

Слабость мышц. Сообщалось, что β-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Контактные линзы. Офтимол содержит бензалкония хлорид, который может откладываться на мягких контактных линзах и обесцвечивать их, поэтому перед закапыванием лекарственного средства мягкие контактные линзы необходимо снять и надеть не ранее чем через 15 минут.

Предостережения по вспомогательным веществам. Это лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, особенно у пациентов, страдающих синдромом сухого глаза или нарушением роговицы (прозрачной передней части глаза).

Предупреждение для спортсменов. Пациентам следует предупредить, что это лекарственное средство содержит тимолол, который может привести к положительным результатам допинг-теста.

Следует избегать одновременного применения ингибиторов моноаминооксидазы.

Некоторые пациенты сообщали об уменьшении реакции на препарат после длительной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении β-блокаторов. Также были обнаружены эффекты -блокаторов (брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали -блокаторы к родам. Новорожденные, матери которых роды принимали тимолол, должны быть под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни. Рекомендации по снижению системной абсорбции приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Кормление грудью

Тимолола малеат был обнаружен в молоке человека после перорального и офтальмологического введения. β-блокаторы проникают в грудное молоко и способны вызвать серьезные нежелательные эффекты у грудного ребенка.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Офтимол, ввиду пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Это лекарственное средство не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством или использовать разные механизмы.

Временное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко – головокружение или повышенная утомляемость могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы. Если побочные явления возникают, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинтите. При этом шип, содержащийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка нажимая на корпус флакона, раствор закапать в глаза. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не прикасаться к краю капельницы любой поверхности.

В случае замены другого β-блокатора для офтальмологического применения тимололом следует прекратить применение другого средства и начать применять 1 каплю тимолола в пораженный глаз дважды в сутки со следующего дня. Если клинический ответ на лечение недостаточен, следует увеличить дозу до 1 капли лекарственного средства Офтимол 5 мг/мл два раза в сутки (утром и вечером).

При переходе из одного антиглаукомного препарата, не являющегося β-блокатором, на тимолол, в первый день следует продолжить предварительное лечение и добавить по 1 капле лекарственного средства Офтимол в пораженный глаз два раза в сутки. На следующий день следует прекратить прием ранее используемого антиглаукомного препарата и продолжить применение тимолола. Если клинический ответ на лечение недостаточен, следует увеличить дозу до 1 капли лекарственного средства Офтимол 5 мг/мл два раза в сутки (утром и вечером).

Если пациент одновременно применяет несколько антиглаукомных препаратов, то подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз относительно одного из препаратов.

Дозы

Взрослым закапывать по 1 капле 0,25% раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворителен, следует применять 0,5% раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается надлежащее снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.

Способ применения

Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.

Флакон следует держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол не установлены.

Передозировка

Есть сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола, в результате которого наблюдались эффекты, подобные наблюдаемым при системном использовании β-блокаторов.

Наиболее распространенными симптомами передозировки являются головокружение, головные боли, гипотензия, одышка, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Лечение: при приеме препарата внутрь, в случае, когда прошло не более 1 часа с момента передозировки, провести промывание желудка или как альтернатива - прием активированного угля (50 г взрослому и 1 г/кг для детей).

При появлении брадикардии использовать атропин внутривенно 0,25 мг – 2 мг. Если брадикардия продолжается, следует использовать изопреналин. При отсутствии эффекта – установка кардиостимулятора.

При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон.

При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофилином.

Острая сердечная недостаточность: согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды). В случае неэффективности – введение аминофиллина, глюкагона.

Блокада сердца: изопреналин, установка водителя ритма.

Гемодиализ малоэффективен.

Побочные эффекты

Глазные капли Офтимол, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Как и другие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии, тимолол малеат всасывается в системное кровообращение. Это может привести к нежелательным эффектам, таким как при системном использовании препарата. Частота побочных эффектов при офтальмологическом использовании тимолола малеата ниже, чем при системном введении препарата. Указанные побочные реакции включают реакции, которые наблюдаются при офтальмологическом приеме препарата, они классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/ 100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко отек лица.

Неизвестно: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, крапивница.

Со стороны питания и метаболизма

Неизвестно: гипогликемия.

Со стороны психики

Редко депрессия.

Неизвестно: бессонница, ночные кошмары, амнезия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.

Неизвестно: инсульт, синкопе, парестезия.

Со стороны органов зрения

Часто: затуманивание зрения, симптомы раздражения глаз (жжение, резь, зуд, краснота), дискомфорт в глазах, боль в глазах, гиперемия глаза.

Нечасто: точечный кератит, ирит, блефарит, конъюнктивит, кератит, снижение остроты зрения, повышенная слезотечение, светобоязнь, выделение из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, эрозии роговицы, сухость глаз, конъюнктивальная гиперемия.

Редко: увеит, зуд век, экзема век, эритема век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, астенопия, диплопия, заболевание роговицы.

Неизвестно: птоз, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы.

Со стороны сердца

Нечасторадикардия.

Редко: инфаркт миокарда.

Неизвестно: остановка сердца, АВ-блокада (полная, неполная или ухудшение протекания), застойная сердечная недостаточность (ухудшение протекания), аритмия, учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудов

Нечасто: гипотензия.

Редко: повышение артериального давления, периферические отеки, похолодание конечностей.

Неизвестно: перемежающаяся хромота, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: астма, бронхит, диспное.

Редко: хроническое обструктивное заболевание легких, бронхоспазм, преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью, кашель, стридорозное дыхание, заложенность носа.

Неизвестно: дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дисгевзия.

Редко: неприятные ощущения в области живота, сухость слизистой рта (ксеростомия), диспепсия.

Неизвестно: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны кожи

Редко: краснота.

Неизвестно: псориазоформная сыпь или обострение псориаза, выпадение волос, кожная сыпь.

Со стороны мышц и соединительной ткани

Неизвестно: артропатия.

Со стороны половой системы

Неизвестно: половая дисфункция (импотенция), болезнь Пейрони.

Общие нарушения и нарушения, возникающие в месте введения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Неизвестно: астения, дискомфорт в области грудной клетки.

Описание отдельных побочных реакций

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов с значительно пораженными роговицами.

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может привести к таким же нежелательным явлениям, которые наблюдаются при применении системных β-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-адренорецепторов и могут, вероятно, возникать при применении лекарственного средства Офтимол:

Со стороны крови и лимфатической системы : неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, локальная и генерализованная сыпь, анафилактические реакции, зуд.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны нервной системы: усиление симптомов миастении.

Со стороны органов зрения: покалывание глаз, нечеткость зрения. Нарушение зрения, включая нарушение рефракции (в связи с отменой миотических средств), снижение чувствительности роговицы, отслоение сетчатки после хирургического лечения глаукомы.

Со стороны сердца: боли в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: хрипы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе.

Со стороны кожи : потливость, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мышц и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны органов слуха: шум и звон в ушах (тинитус).

Со стороны половой системы: понижение либидо, затрудненное мочеиспускание.

Общие нарушения и нарушения, возникающие в месте введения: боли в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.

Срок годности

3 года. После открытия флакона препарат подходит 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Особенности приема

Дети
запрещено
Беременные
запрещено
Аллергики
с осторожностью
Водители
с осторожностью, возможно временное нарушение зрения
Кормящие мамы
запрещено
Взрослые
разрешено
Диабетики
разрешено
Принимать
Нет ограничений

Особенности приема

Дети
запрещено
Беременные
запрещено
Аллергики
с осторожностью
Водители
с осторожностью, возможно временное нарушение зрения
Кормящие мамы
запрещено
Взрослые
разрешено
Диабетики
разрешено
Принимать
Нет ограничений

Характеристики

Категория
Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
капли глаз.
Дозировка
тимолол: 2,5 мг/мл
Объём
10 мл
Условия продажи
по рецепту
АТХ-группа
МНН
Регистрация
UA/4314/01/01 от 18/11/2020 приказ 2669 (2) от 18/11/2020
Производитель
АТ «Фармак».
Все товары
Форма выпуска
капли
Объём
10 мл
Действующее вещество
тимолол
Страна происхождения бренда
Украина
Страна производства
Украина

Частые вопросы

Цена на Офтимол капли глаз. 2.5 мг/мл по 10 мл во флак. начинается от 83.50 грн.
Офтимол капли глаз. 2.5 мг/мл по 10 мл во флак. является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине