UA RU
Бронируйте товары в аптеках, экономьте до 30%. С нами 6464 аптеки по всей Украине. Узнать больше

Рапира 200 - инструкция, показания, состав, способ применения

Цена в Украине
от 4.95 до 123.20 грн
в 2027 аптеках
Найти в аптеках
Условия отпуска без рецепта
Показать все

Инструкция для Рапира 200

Описание

Кашель является защитной реакцией организма, направленной на очищение дыхательных путей от скопившегося секрета и раздражающих веществ. Присоединение бактериальных возбудителей вызывает воспалительный процесс слизистой оболочки бронхов, вязкость содержимого секрета повышается, что приводит к усугублению течения заболевания. Применение отхаркивающих и муколитических средств является важным компонентом терапии заболеваний органов верхних дыхательных путей с образованием густого секрета.

Рапира – лекарственное муколитическое средство, действующим веществом которого является ацетилцистеин.

Ацетилцистеин обладает отхаркивающим, детоксицирующим и антиоксидантным действием. Препарат оказывает дозозависимый эффект, приводя к изменению консистенции и снижению эластичности мокроты. В клиническую практику в качестве муколитика внедрен с 60-х годов XX столетия.

Молекула ацетилцистеина является производным аминокислоты цистеина. Уникальность субстанции заключается в прямом воздействии на структуру мокроты. Ацетилцистеин снижает вязкость посредством разрыва дисульфидных связей мукополисахаридов, улучшает выведение и увеличивает количество выделяемой мокроты любого вида – слизистой, гнойной, слизисто-гнойной. За счет подавления образования свободных радикалов реализуется слабый противовоспалительный эффект.

Ацетилцистеин выступает в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Важную роль в этом случае играет гепатозащитное действие, которое реализуется за счет повышения содержания в печени цистеина для синтеза глутатиона.

Рапира производится фармацевтической компанией ПАО «Фармак» в виде порошка для внутреннего применения в трех дозировках – 100 мг, 200 мг или 600 мг ацетилцистеина в одной дозе. Это позволяет применять препарат для разных возрастных групп, а также выбрать кратность применения лекарственного средства.

Рапира характеризуется достаточно высокой клинической эффективностью и безопасностью применения. Побочные реакции возникают редко. Пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта следует с осторожностью принимать препарат Рапира, так как действующее вещество раздражает слизистую оболочку желудка.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед началом использования лекарственного препарата. Своевременное обращение в медицинское учреждение позволит избежать осложнений и индивидуализировать терапию.

Состав

Действующее вещество: 1 саше
ацетилцистеин 200 мг

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.

Фармакологическая группа

Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, которая способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из–за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом в основном он определяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности по применению

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Рапира 200 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

  • 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети

  • 2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема;
  • 6–18 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

Порошок растворять в 1/3 стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать Рапира 200 из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Дети

Применять детям старше 2 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/день не вызывает передозировки.

Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные эффекты

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Класс систем органов

 

Побочные реакции

Нечасто

(≥1/1000–<1/100)

Редко

(≥1/10000–<1/1000)

Очень редко

(<1/10000)

Неизвестно

 

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

 

 

Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции

 

Со стороны крови и лимфатической системы

     

Анемия

Со стороны нервной системы

Головная боль

     

Со стороны органов слуха и лабиринта

Звон в ушах

     

Со стороны дыхательной системы

     

Ринорея

Со стороны сердца

Тахикардия

     

Со стороны сосудов

   

Геморрагии

 

Со стороны органов грудной клетки и средостения

 

Бронхоспазм, диспноэ

   

Со стороны желудочно- кишечного тракта

Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

Диспепсия

 

Неприятный запах изо рта

Со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд

   

Экзема

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Гипертермия

   

Отек лица

Исследования

Снижение артериального давления

     

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значения этого не определено.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Порошок для орального раствора по 200 мг/0,5 г в саше. По 10 или 20 саше в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПАО «Фармак».

Важно! Данная инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утвержденная и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины.
Данная инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является поводом для самолечения.

Характеристики

Условия отпуска без рецепта
Регистрация UA/16428/01/02 от 21.11.2017 (приказ 1212 (3)2)
АТХ-классификация R05CB01 - Ацетилцистеин
МНН Ацетилцистеин
Фармгруппа Муколітичні засоби.
Действующие вещества ацетилцистеин

Новинки реклама

SOS помощь для ленивого пищеварения
SOS помощь для ленивого пищеварения Попробуй не ферменты Подробней
Зажги страсть!
Зажги страсть! Растительный комплекс для мужчин Подробней
Болит горло?
Болит горло? Быстрое решение Подробней
Мягкое снижение
Мягкое снижение Артериального давления Подробней
Беспокоит запор?
Беспокоит запор? Эффективно и безопасно даже для детей Подробней
Top