Состав
действующие вещества: амброксола гидрохлорид, сальбутамола сульфат;
1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида (в перерасчете на 100 % вещество) – 15 мг, сальбутамола сульфата (в перерасчете на 100 % вещество) – 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на респираторную систему. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Сальбутамол, комбинации. Код АТХ R0ЗА К04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Амброксол – секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов.
Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, вследствие чего увеличивается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активирует гидролизующие ферменты и усиливает освобождение лизосом из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию натрия эпителием дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцающего эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарное транспортирование мокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода.
Сальбутамол – селективный агонист b2-адренорецепторов. Проявляет бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов к дегрануляции при контакте с аллергеном, чем предотвращает высвобождение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и фактора хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими b2-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, практически не изменяет артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика.
Амброксол после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Фармакологический эффект наступает через 30 минут после приема препарата, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1-3 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Биодоступность амброксола составляет 30 %. Это связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови – около 85 %.
Примерно 90 % амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10 % выводится в неизмененном виде.
Сальбутамол мало связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном применении составляет 40-50 %. Период полувыведения для сальбутамола и его активного метаболита составляет 6 часов. Метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42 %), основным из которых является эфирный сульфат сальбутамола, имеющий b2-адреностимулирующий эффект. Конъюгированные сульфаты выводятся преимущественно с мочой и в незначительном количестве – с желчью.
Сальбутамол и амброксол проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Клинические характеристики.