Спазмалгон - инструкция, показания, состав, способ применения

действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид;

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпивериния бромид 0,1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, натрия гидрокарбонат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с распределительной насечкой с одной стороны, диаметр 13 мм; цвет белый или почти белый.

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в комбинации с анальгетиками. Питофенон и анальгетики. Код АТХ А03 D А02.

Фармакодинамика.

Спазмалгон^® оказывает анальгезирующую, спазмолитическую (папавериноподобная), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитическим активностью. Его эффекты являются результатом подавления синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также он влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.

Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 минут после приема в сыворотке обнаруживаются количества, которые составляют 50 % максимальной концентрации в сыворотке крови. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Выводится с мочой в виде метаболитов. Лишь 3 % количества, которое выделяется, представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации влияет и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе о процессах резорбции и распределения питофенона и фенпивериния очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и является неполной. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме имеет двухфазный характер.

Питофенон и фенпивериний метаболизируется в печени, главным образом, путем окисления, при этом около 90 % вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10 % - с фекалиями в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что период их полувыведения из плазмы составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:

• почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающихся болью и дизурическими расстройствами;
• спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчных путей;
• спастическая дисменорея.

• Гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона или пиразолидина или к любому другому компоненту лекарственного средства.
• Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон.
• Атония желчного или мочевого пузыря.
• Тяжелые нарушения функции почек и печени.
• Заболевания крови (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения).
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Порфирия.
• Глаукома.
• Подозрение на острую хирургическую патологию.
• Бронхиальная астма.
• Коллаптоидные состояния.
• Тахиаритмия.
• Гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.
• Беременность и кормление грудью.

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, уменьшает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.

Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.

Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.

Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут уменьшать действие метамизола.

Одновременное применение Спазмалгона^® с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития аллергических реакций.

Комбинирование Спазмалгона^® и других лекарственных средств требует особой осторожности, учитывая содержание метамизола, который является индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизируют лекарственные средства, в том числе CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, Эфавиренц, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность при необходимости следует контролировать клинический ответ и / или уровень лекарственных средств.

С осторожностью применяют:

• при нарушении функции почек и/или печени;
• при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);
• при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
• при хроническом бронхите и бронхоспазме (Спазмалгон^® повышает вязкость бронхиального секрета);
• при наличии гипертиреоза; гипертрофии предстательной железы;
• при тяжелых нарушениях ритма сердечной деятельности, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;
• при наличии данных о гиперчувствительности к НПВП и/или ненаркотических анальгетиков или других проявлений аллергии (аллергический ринит).

При длительном применении Спазмалгона^® необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.

Возможно появление или усиление имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (> 3 месяцев) при применении анальгетиков через день и чаще.

Головная боль, вызванный чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить, повышая их дозу. В таких случаях анальгетический лечения необходимо прекратить после консультации с врачом.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол, одновременно с Спазмалгоном^®.

Медикаментозное поражение печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, которые возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола, однако в редких случаях сообщали о прогрессе в острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не выяснен, но данные указывают на его иммуноаллергическая природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе есть эпизод поражения печени в период лечения метамизола, при котором не было установлено иным причинам поражения печени, повторно применять препарат не следует.

Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на такие реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить и в дальнейшем пациенту нельзя применять этот препарат снова.

Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Крахмал пшеничный, глютен. Это лекарственное средство содержит очень малое количество глютена (считается безглютеновым) и маловероятно, что оно вызовет проблемы у пациентов с целиакией. Одна таблетка содержит не более 8,59 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует принимать это лекарственное средство.

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Не применяется в период беременности или кормления грудью.

Во время применения препарата Спазмалгон^® следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, так как из-за наличия холинолитического эффекта длительный прием Спазмалгона^® может привести к головокружению и нарушению аккомодации.

Таблетки Спазмалгона^® применяют внутрь после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых и детей от 15 лет – по 1–2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза – 2 таблетки.

Продолжительность применения Спазмалгона^® – не более 3 дней.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам и пациентам с пониженным клиренсом креатинина дозу следует снизить, поскольку элиминация метаболитов метамизола может удлиняться.

Печеночная и почечная недостаточность. Поскольку скорость элиминации метамизола у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью снижена, следует избегать повторных высоких доз метамизола. При кратковременном приеме уменьшения дозы не требуется. На сегодняшний день нет достаточного опыта длительного применения метамизола пациентам с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Спазмалгон^® не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизола в комбинации с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях - симптомы поражения мозга.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры кдля его быстрого выведения из организма (вызвать рвоту, сделать промывание желудка, увеличить выделение мочи). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции при применении препарата Спазмалгон чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) сообщали при лечении метамизолом (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит; редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, сухость во рту, кишечная непроходимость, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, задержка мочи, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, развитие острой почечной недостаточности и интерстициальный нефрит.

При длительном приеме больших доз возможно снижение функции почек (особенно у больных, имеющих заболевания почек в анамнезе), в некоторых случаях - папиллярный некроз.

Другие: уменьшения потоотделения.

2 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Таблетки № 10х1, № 10х2, № 10х5, № 20х1 в блистерах, в упаковке.

Без рецепта.

Балканфарма-Дупница АО.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.