Состав
действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид;
1 мл раствора для инъекций содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Спазмолитические средства в комбинации с аналгетиками.
Код АТХ А03D A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Спазмалгон® – комбинированный лекарственный препарат с выраженной спазмолитической и аналгезирующей активностью.
Метамизол обладает выраженным аналгезирующим и жаропонижающим действием в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результатом его действий является угнетение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.
Фенпивериний обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим действием. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид проявляет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.
Фармакокинетика.
Всасывание: при внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол обладает системной биодоступностью порядка 85 %.
Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения – около 0,7 л/кг.
Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) устанавливаются приблизительно через 30-90 минут.
Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – около 10 часов.
Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.
Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается пониженная степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.
Клинические характеристики.