Тамсин форте таблетки прол./д. по 0.4 мг №30 (10х3)

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакодинамика.

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности αlA и αlD, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выделение мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время).

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать АД связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не приводит к клинически значимому снижению системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным артериальным давлением.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, обеспечивающим длительное и медленное высвобождение тамсулозина, дающего экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.

После перорального приема натощак 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не меняется при еде с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64% и 149% (AUC и С _max соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема Тамсин Форте натощак С _max активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от еды. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40% максимальной концентрации независимо от еды.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP оказывают незначительное влияние на тамсулозин. Угнетение метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции гидрохлорида тамсулозина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не активнее действующего вещества.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлорид, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ препарата; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С _max до 2,8 и 2,2 соответственно.

Гидрохлорид тамсулозина не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению AUC и С _max до 1,6 и 1,3 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении перпарата возможно снижение артериального давления, что может редко приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсин Форте, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинические исследования для таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда можно обнаружить остатки таблетки в фекалиях.

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тамсин Форте не показан для применения женщинам.

Фертильность

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Для перорального применения.

Рекомендуется принимать таблетку ежедневно, независимо от еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая ее, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не используют для лечения детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина не оценивали детям.

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с использованием активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Защищать от света и влаги.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в сухом месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Синтон Хиспания, С.Л./Synthon Hispania, SL.

К/ Кастелло, №1, Сант Бои де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания/

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.