Тридуктан - инструкция, показания, состав, способ применения

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Red (тальк, полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132), спирт поливиниловый, титановый диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124), «желтый запад» (Е 110).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.

Кардиологические средства. Код АТХ C01E B15.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся влиянию гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Клиническая эффективность и безопасность.

Известно, что клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии или при добавлении к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Фармакокинетика.

После перорального применения триметазидин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем через 2 ч и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме крови наступает через 24-36 часов после начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками крови низкое, примерно 16% по данным измерений in vitro. Триметазидин выводится в основном с мочой, в основном в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет около 6 часов.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Повышенная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «неспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленному.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

Взаимодействие препарата Тридуктан с другими лекарственными средствами, вызывающими негативные действия, не описано.

Применение Тридуктана в комбинации с нитратами, β-адреноблокаторами или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой.

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение заболевания и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или усугубить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять в невропатолог для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «неспокойных ног», неустойчивость походки, необходимо отменить препарат. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с умеренным нарушением функции почек;
• пациентам старше 75 лет.

Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, обеспечивающее терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при его прохождении через пищеварительную систему. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Наличие в составе красителей «желтый запад» (Е 110) и понсо 4R (E 124) может привести к возникновению реакций аллергического типа.

Спортсмены. Это лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может давать положительный результат антидопингового теста.

Тяжелые кожные побочные реакции. При применении триметазидина сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, в частности о медикаментозной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальным последствиям (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лекарственного средства необходимо проинформировать пациента о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и осуществлять тщательное наблюдение за состоянием пациентов во время лечения. Если возникают признаки, указывающие на эти реакции, следует немедленно прекратить применение триметазидина и рассмотреть возможность альтернативного лечения (если необходимо).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению беременным женщинам отсутствуют. Неизвестно, проникает ли триметазидин и его метаболиты в грудное молоко. Триметазидин не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были отмечены случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работу с механизмами.

Тридуктан назначать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день во время еды.

После 3-х месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуется применять по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции, определенные как побочное действие, которые могут быть связаны с применением триметазидина, указаны с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации):

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – парестезия; частота неизвестна – возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «неспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, имеющие обратимый характер после отмены препарата; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – вертиго.

Кардиальные нарушения: редко – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности, у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна – запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения), ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения: часто – астения.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По 30 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 1 или 2 или 3 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.