Склад:
діюча речовина: фенібут (γ-аміно-β-фенілолійної кислоти гідрохлорид);
1 таблетка містить фенібуту (γ-аміно-β-фенілолійної кислоти гідрохлориду) в перерахунку на 100 % речовину 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого із злегка жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та рискою з однієї сторони.
Фармакотерапевтична група
Психостимулювальні та ноотропні засоби.
Код АТХ N06В Х22.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фенібут є фенільним похідним γ-аміноолійної кислоти і фенілетиламіну. Домінуючою є його антигіпоксична та антиамнестична дія. Знімає напруження, тривожність, страх, поліпшує сон; подовжує та підсилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних та протисудомних засобів. Фенібут – ноотропний засіб, що полегшує ГАОК (гама-аміномасляна кислота)-опосередковану передачу нервових імпульсів в центральну нервову систему (пряма дія на ГАОК-ергічні рецептори), спричиняє також транквілізуючу, психостимулювальну, антиагрегантну і антиоксидантну дію. Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації метаболізму тканин та впливу на мозковий кровообіг (збільшує об'ємну та лінійну швидкість мозкового кровотоку, зменшує опір мозкових судин, поліпшує мікроциркуляцію). Не впливає на холіно- та адренорецептори. Подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму. Зменшує прояви астенії і вазовегетативні симптоми (в т. ч. головний біль, відчуття важкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність), підвищує розумову працездатність. Покращує психологічні показники (увага, пам'ять, швидкість та точність сенсорно-моторних реакцій). У хворих з астенією з перших днів терапії покращує суб'єктивне самопочуття, підвищує інтерес і ініціативу (мотивація діяльності) без небажаної седації та збудження. Після тяжких черепно-мозкових травм покращує перебіг біоенергетичних процесів в головному мозку. У людей літнього віку не викликає пригнічення центральної нервової системи, м’язово-розслаблювальні наслідки, як правило, відсутні. Покращує мікроциркуляцію в тканинах ока, зменшує пригнічувальну дію етанолу на центральну нервову систему.
Фармакокінетика.
Препарат малотоксичний, не викликає алергічної реакції, а також тератогенних, ембріотоксичних та канцерогенних ефектів. Адсорбція препарату висока, він добре проникає у всі тканини організму, через гематоенцефалітичний бар'єр (ГЕБ) у тканини мозку проникає близько 0,1 % введеної дози препарату (у людей молодого та літнього віку значно більшою мірою). Рівномірно розподіляється у нирках та печінці. Метаболізується в печінці – 80-95 %, метаболіти фармакологічно неактивні. Не кумулюється. Через 3 години починає виділятися нирками, при цьому концентрація в тканинах мозку не знижується, і його виявляють в мозку ще протягом 6 годин. Приблизно 5 % виводиться нирками у незмінному стані, частково з жовчю.