UA RU
Бронируйте товары в аптеках, экономьте до 30%. С нами 6499 аптек по всей Украине. Узнать больше

Фторурацил-Ленс раствор д/ин. 50 мг/мл по 5 мл №1 во флак.

Нет в наличии в Украине
Условия отпуска по рецепту
Регистрация Закончилась
Показать все

Инструкция для Фторурацил-Ленс раствор д/ин. 50 мг/мл по 5 мл №1 во флак.

Склад

діюча речовина: фторурацил (fluorouracil);

1 мл розчину містить 50 мг фторурацилу;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину. Код АТС L01B С02.

Показання

Лікування раку молочної залози і колоректального раку (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антинеопластичними засобами).

Лікування раку шлунка, раку голови та шиї і раку підшлункової залози.

Протипоказання

Гіперчутливість до фторурацилу.

Пригнічення функції кісткового мозку, особливо після променевої терапії або лікування іншими протипухлинними препаратами.

Значні відхилення кількості формених елементів у крові.

Кровотечі.

Стоматити, виразки слизової оболонки рота і шлунково-кишкового тракту.

Тяжка діарея.

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової чи бактеріальної природи (у т. ч. туберкульоз, вітряна віспа, оперізувальний лишай).

Сильне виснаження.

Рівень білірубіну в плазмі крові > 85 мкмоль/л.

У період лікування фторурацилом необхідно уникати активної вакцинації.

Вагітність. Період годування груддю.

Інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами.

Проведена раніше інтенсивна променева або хіміотерапія.

Спосіб застосування та дози

Дози і схема терапії визначаються індивідуально залежно від стану пацієнта і виду раку, а також залежно від того, застосовується фторурацил у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими видами лікування.

Починати лікування фторурацилом необхідно в умовах стаціонару. Загальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 1 г.

Зазвичай дорослим дози визначають з розрахунку на 1 кг реальної маси тіла пацієнта, однак хворим зі значною надмірною массою тіла, набряками, асцитом та іншими формами аномальної затримки рідини в організмі дози визначають з розрахунку на 1 кг ідеальної маси тіла.

Фторурацил-ЛЕНС вводять шляхом внутрішньовенних ін'єкцій, внутрішньовенних інфузій або внутрішньоартеріальних інфузій. Нижче наведені орієнтовні рекомендації щодо доз.

Рекомендуються такі дози та режими:

  • 600 мг/м2 або 15 мг/кг (вища одноразова доза - 1г) 1 раз на тиждень, 6-10 доз;
  • 600 мг/м2 у 1-й та 8-й день внутрішньовенно у комбінації з іншими цитостатиками.

При застосуванні у комбінації з фоліантом кальцію дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%. 

Лікування колоректального раку.

Під час початкового курсу терапії препарат можна вводити шляхом інфузій або ін'єкцій. Краще – шляхом інфузій, оскільки при такому способі введення виникає менше токсичних ефектів.

Внутрішньовенні інфузії. Добову дозу 15 мг/кг маси тіла (600 мг/м2 поверхні тіла), але не більше 1 г/інфузію, розводять 300-500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Розчин для ін'єкцій вводять внутрішньовенно протягом 4 годин. У наступні дні препарат вводять у такій же дозі, доки не проявляться токсичні ефекти або загальна доза не досягне 12-15 г. Деяким пацієнтам вводили до 30 г фторурацилу по 1 г на добу (максимальна добова доза). При появі небажаних побічних ефектів з боку системи кровотворення або шлунково-кишкового тракту наступне введення препарату відкладають до відновлення гематологічних показників і зникнення токсичних ефектів. Альтернативно фторурацил можна вводити шляхом безперервних 24-годинних внутрішньовенних інфузій.

Внутрішньовенні ін'єкції. По 12 мг/кг маси тіла (480 мг/м2 поверхні тіла) вводять шляхом внутрішньовенних ін'єкцій щодня протягом 3 днів. За відсутності ознак токсичних ефектів можна продовжувати вводити препарат у дозі 6 мг/кг маси тіла ( 240 мг/м2 поверхні тіла) у 5-й, 7-й і 9-й дні курсу.

Для підтримуючої терапії препарат вводять у дозі 5-10 мг/кг маси тіла (200-400 мг/м2 поверхні тіла) 1 раз на тиждень.

При появі небажаних побічних ефектів наступне введення препарату відкладають до зникнення токсичних ефектів.

Лікування раку молочної залози.

Для лікування раку молочної залози Фторурацил-ЛЕНС застосовують у поєднанні з іншими хіміопрепаратами, наприклад, метотрексатом і циклофосфамідом або доксорубіцином і циклофосфамідом.

При таких схемах лікування фторурацил вводять внутрішньовенно по 10-15 мг/кг маси тіла (400-600 мг/м2 поверхні тіла) у 1-й і 8-й дні курсу тривалістю 28 днів.

Фторурацил також можна вводити шляхом безперервних 24-годинних внутрішньовенних інфузій, при цьому звичайна доза становить 8,25 мг/кг маси тіла (350 мг/м2 поверхні тіла).

Інші способи введення.

Внутрішньоартеріальні інфузії. Добову дозу 5-7,5 мг/кг маси тіла (200-300 мг/м2 поверхні тіла) вводять шляхом безперервної 24-годинної внутрішньоартеріальної інфузії. У деяких випадках можуть застосовуватися регіональні внутрішньоартеріальні інфузії для лікування первинних пухлин або метастазів.

Особливі групи пацієнтів.

Зниження доз рекомендується у разі серйозних хірургічних втручань у попередні 30 днів, зниження функції кісткового мозку, а також за наявності порушень функції печінки або нирок.

При лікуванні літніх хворих коригувати дози немає потреби.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії.

Нечасті (>0,1% - <1%): пропасниця.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Дуже часті (>10%): лейкопенія і тромбоцитопенія. Необхідно додержуватися описаних нижче запобіжних заходів.

Часті (>1% - <10%): нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи.

Нечасті (>0,1% - <1%): алергічні реакції.

З боку нервової системи.

Часті (>1% - <10%): можливий транзиторний оборотний церебральний синдром, при якому спостерігаються атаксія, ейфорія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, екстрапірамідні рухові і кортикальні розлади. Зазвичай зазначені явища зникають після відміни препарату.

Нечасті (>0,1% - <1%): сонливість.

Поодинокі (<0,01%): повідомлялося про випадки лейкоенцефалопатії, оборотної при негайній відміні фторурацилу. При комбінованій хіміотерапії (зокрема фторурацилом у поєднанні з мітоміцином С або цисплатином) відмічалися випадки інфаркту головного мозку.

Офтальмологічні розлади.

Рідкісні (>0,01% - <0,1%): кон'юнктивіт, надмірне сльозовиділення, дакріостеноз, порушення зору, фотофобія, неврит зорового нерва.

З боку серцевої системи.

Нечасті (>0,1% - <1%): біль у грудях, ішемія, відхилення на ЕКГ, дисфункція лівого шлуночка.

Рідкісні (>0,01% - <0,1%): інфаркт міокарда.

Поодинокі (<0,01%): кардіогенний шок.

Судинні розлади.

Нечасті (>0,1% - <1%): носові кровотечі, артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часті (>10%): запалення слизових оболонок (зокрема стоматит, езофагіт, фарингіт, проктит).

Часті (>1% - <10%): діарея, нудота, блювання, анорексія.

Нечасті (>0,1% - <1%): виразки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі.

Поодинокі (<0,01%): ушкодження клітин печінки. Летальний некроз печінки.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Часті (>1% - <10%): алопеція (оборотна).

Нечасті (>0,1% - <1%): дерматит, зміни шкіри (зокрема сухість шкіри, тріщини, ерозії, еритема, висипи, свербіж, фоточутливість, шкірні алергічні реакції, пігментація, гіперпігментація або депігментація у вигляді смуг поблизу вен, зміни нігтів, випадання нігтів). Незвичним ускладненням при болюсному введенні високих доз і при тривалих безперервних інфузіях фторурацилу є синдром долонно-підошовної еритродизестезії.

З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини.

Нечасті (>0,1% - <1%): некроз носових кісток.

З боку нирок і сечовидільної системи.

Нечасті (>0,1% - <1%): ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи.

Нечасті (>0,1% - <1%): порушення сперматогенезу і овуляції.

Ефекти загального характеру і місцеві реакції.

Нечасті (>0,1% - <1%): утома.

Лабораторні показники.

Поодинокі (<0,01%): відмічалися поодинокі випадки збільшення протромбінового часу при комбінованому застосуванні фторурацилу і варфарину.

Передозування

Симптоми. Хронічні: пригнічення функції кісткового мозку, аж до розвитку агранулоцитозу і критичної тромбоцитопенії, тенденція до кровотеч, виразки шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, діарея, алопеція.

Гострі: психотичні реакції, сонливість, посилення дії седативних препаратів, посилення токсичної дії алкоголю.

Якщо потрібний седативний ефект, можна призначати діазепам внутрішньовенно у малих дозах (наприклад, починаючи з 5 мг) при постійному моніторингу функцій серцево-судинної і дихальної систем.

Лікування. Специфічний антидот фторурацилу невідомий. З профілактичною метою можуть/повинні застосовуватися трансфузії лейкоцитарного або тромбоцитарного концентратів. Необхідно забезпечувати адекватну гідратацію і діурез, а також коригувати порушення балансу електролітів. У гемодіалізі зазвичай немає потреби. Пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом для якомога більш раннього виявлення гематологічних і пізніх шлунково-кишкових ускладнень. Подальше лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Протипоказано.

Діти

Загальні рекомендації щодо доз і схем лікування дітей фторурацилом ще не розроблені.

Особливі заходи безпеки

Як і при роботі з іншими цитотоксичними препаратами, при маніпуляціях з фторурацилом необхідно додержуватися правил безпеки: користуватися захисним одягом (халатами, шапочками, масками, окулярами і одноразовими рукавичками), при можливості працювати в спеціально відведеному з цією метою приміщенні.

Необхідно уникати потрапляння розчинів фторурацилу на шкіру і слизові оболонки. Якщо ж це трапилося, їх ретельно промивають водою з милом. При потраплянні розчинів фторурацилу в очі їх необхідно промити великою кількістю води і негайно звернутися за медичною допомогою.

Вагітні медичні працівники не повинні працювати з препаратом.

Набирати розчин з флакона необхідно безпосередньо перед використанням. При використанні температура препарату повинна відповідати температурі тіла.

Особливості застосування

Фторурацил-ЛЕНС варто застосовувати тільки під постійним спостереженням лікаря, що має досвід лікування цитотоксичними препаратами, і тільки в тому випадку, коли потенційні переваги лікування фторурацилом перевищують можливий ризик.

При адекватному лікуванні фторурацилом зазвичай розвивається лейкопенія. Мінімальна кількість лейкоцитів зазвичай спостерігається в період між сьомим і чотирнадцятим днями першого курсу терапії, але іноді мінімум може спостерігатися і через 20 днів. Кількість лейкоцитів зазвичай нормалізується до тридцятого дня.

Рекомендується щодня контролювати кількість тромбоцитів і лейкоцитів і припиняти лікування у разі зниження кількості тромбоцитів до рівня < 100 × 109/л, а лейкоцитів – < 3 × 109/л. При зменшенні кількості лейкоцитів нижче 2 × 109/л, особливо за наявності гранулоцитопенії, рекомендується госпіталізувати пацієнтів у лікарняний ізолятор і вживати заходи для запобігання розвитку системних інфекцій.

Лікування також необхідно припиняти при появі перших ознак стоматиту або виразок ротової порожнини, тяжкої діареї, виразок шлунково-кишкового тракту, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, а також при кровотечах і крововиливах будь-якої локалізації.

Фторурацил необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями функції нирок або печінки, а також жовтяницею. Обережність також необхідна при лікуванні пацієнтів, у яких під час попередніх курсів терапії виникав біль у грудях, а також хворим з кардіологічними захворюваннями в анамнезі. У разі тяжких кардіотоксичних ефектів лікування фторурацилом необхідно припинити.

Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів групи високого ризику (які одержували високі дози променевої терапії на ділянку таза, алкілуючі препарати, а також тих, хто переніс адреналектомію або гіпофізектомію).

Під час лікування фторурацилом і протягом 3 місяців після закінчення терапії пацієнти (і чоловіки, і жінки) повинні користуватися відповідними контрацептивними засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування препаратом слід припинити керування автотранспортом або роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У медичній літературі описується комбінована терапія фторурацилом у поєднанні з кальцію фолінатом (фоліновою кислотою). При такій комбінованій терапії фторурацил може спричиняти тяжкі побічні ефекти, зокрема тяжку діарею.

Ефективність і токсичність терапії збільшується у разі застосування фторурацилу в поєднанні з іншими цитотоксичними препаратами (циклофосфамідом, вінкристином, метотрексатом, цисплатином, доксорубіцином), інтерфероном-α або фоліновою кислотою.

Повідомлялося про розвиток гемолітико-уремічного синдрому після тривалого лікування фторурацилом у поєднанні з мітоміцином.

Перед або під час лікування фторурацилом не можна приймати амінофеназон, фенілбутазон і сульфонаміди.

Хлордіазепоксид, дисульфірам, гризеофульвін та ізоніазид можуть підвищувати ефективність терапії фторурацилом.

При комбінованій терапії у поєднанні з іншими препаратами, що пригнічують функцію кісткового мозку, необхідна корекція доз фторурацилу. Зниження доз також може бути потрібно у разі супутньої або попередньої променевої терапії. Кардіотоксичність антрациклінів може посилюватися при комбінованому застосуванні з фторурацилом.

При супутньому призначенні алопуринолу токсичність і ефективність терапії фторурацилом можуть знижуватися.

Фторурацил послаблює загальні захисні механізми організму, тому імунна відповідь знижується. Застосування живих вакцин у період лікування фторурацилом може призвести до посиленої реплікації вірусу.

Циметидин може підвищувати концентрацію фторурацилу в плазмі крові.

Метронідазол може підвищувати концентрацію фторурацилу в плазмі крові і посилювати токсичні ефекти.

Левамізол може посилювати гепатотоксичність фторурацилу.

Тіазиди можуть посилювати мієлотоксичність протипухлинних препаратів.

Вінорельбін у поєднанні з фторурацилом і фоліновою кислотою може спричиняти серйозні запалення слизових оболонок.

Гемцитабін може збільшувати системну експозицію фторурацилу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Фторурацил – протипухлинний засіб з групи антиметаболітів. Як антагоніст піримідину він порушує синтез ДНК і таким чином інгібує поділ клітин. Сам фторурацил не має антинеопластичної активності. Протипухлинна дія проявляється в організмі після ферментної трансформації фторурацилу в фосфорильовані форми – 5-фторуридин і 5‑фтордезоксиуридин.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення фторурацил розподіляється в організмі, особливо у швидко проліферуючих тканинах, таких як кістковий мозок, слизова оболонка шлунково-кишкового тракту і новоутворення. Фторурацил проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.

Метаболізм фторурацилу відбувається в печінці. Відбувається швидка ферментна трансформація фторурацилу в активний метаболіт дигідро-5‑фторурацил, період напіввиведення якого значно більший за період напіввиведення фторурацилу. При метаболізації також утворюються нетоксичні сполуки – діоксид вуглецю і сечовина.

Середній період напіввиведення фторурацилу з плазми крові становить 10-20 хвилин і залежить від дози. Фторурацил виводиться переважно легенями у вигляді діоксиду вуглецю (60-80%). Також фторурацил виводиться нирками у вигляді незміненої вихідної сполуки (7-20%), приблизно 90% протягом першої години. Нирковий кліренс фторурацилу становить приблизно 170-180 мл/хв. У пацієнтів з порушеннями функції нирок фторурацил виводиться повільніше.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна або ледь забарвлена рідина.

Несумісність

Інформація про можливість змішування фторурацилу з іншими лікарськими засобами відсутня. Тому фторурацил не можна змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Фторурацил необхідно розводити 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Не було виявлено несумісності з жодним із випробуваних розчинів-носіїв.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі від +15 до +25 °С.

Упаковка

Розчин для ін’єкцій по 250 мг/5 мл у флаконах. По 10 флаконів у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ „ЛЕНС-Фарм”.

Місцезнаходження

Російська Федерація, 143033, Московська обл., Одинцовський район, п. Горки-Х, буд. 30а.

Адреса виробництва та прийняття претензій: Російська Федерація,

601125, Володимирська обл., Петушинський р-н, п. Вольгинський, корпус 95,67, тел. (49243) 7-17-53.

Важно! Данная инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утвержденная и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины.
Данная инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является поводом для самолечения.

Характеристики

Условия отпуска по рецепту
Регистрация Закончилась
АТХ-классификация L01BC02 - Флуороурацил
МНН Фторурацил
Действующие вещества фторурацил

Новинки реклама

Зажги страсть!
Зажги страсть! Растительный комплекс для мужчин Подробней
Мягкое снижение
Мягкое снижение Артериального давления Подробней
SOS помощь для ленивого пищеварения
SOS помощь для ленивого пищеварения Попробуй не ферменты Подробней
Болит горло?
Болит горло? Быстрое решение Подробней
Беспокоит запор?
Беспокоит запор? Эффективно и безопасно даже для детей Подробней
Top