Состав
действующее вещество: фуросемид;
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм, от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Диуретики. Высокоактивные петлевые диуретики.
Код АТХ С0ЗС А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фуросемид – петлевой диуретик, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах нефрона. Высокая степень эффективности обусловлена уникальным механизмом действия. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничивается только почками. Основной механизм действия фуросемида состоит в подавлении активного хлоридного транспортирования в восходящей части петли. Резорбция натрия хлорида в нефроне уменьшена и образуется гипо- или изотоническая моча.
Установлено, что применение фуросемида оказывает влияние на синтез простагландинов и ренин-ангиотензиновую систему. Фуросемид влияет и на проницаемость клубочка в отношении белков сыворотки крови.
Начало диуретического эффекта начинается приблизительно через 1 час после перорального применения. Максимальное терапевтическое действие наступает между первым и вторым часом. Продолжительность диуретического действия ̶ более 4 часов.
Фармакокинетика.
Всасывание. Фуросемид всасывается быстро, но не полностью (приблизительно 60-70 %) после перорального применения. При пероральном применении препарат в значительном количестве резорбируется в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки при рН 5,0. Его эффект продолжается более 4 часов после перорального применения и в среднем около 2 часов после его парентерального применения.
Распределение. Характерна высокая степень связывания с протеинами плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов плазменные концентрации варьируют от 1 до 400 мкг/мл, причем 91-99 % фуросемида связывается с протеинами плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.
Метаболизм. Глюкуронид фуросемида является единственным или, по крайней мере, основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшие количества метаболизируются путем отщепления боковой цепи.
Выведение. Выведение в основном почками с мочой (гломерулярная фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 50 % от введенной дозы после перорального применения, до 80-90 % после внутривенного или внутримышечного применения, а 10-15 % количества активного вещества выводится с фекалиями, в пределах 24 часов. Небольшая часть выводится с желчью.
Пациенты с поражением почек/печени.
При заболевании печени выведение через желчные пути уменьшено до 50 %. Поражение почек оказывает минимальный эффект на скорость выведения фуросемида, но при наличии менее 20 % остаточной почечной функции заметно увеличение времени элиминации.
Пациенты пожилого возраста.
При наличии почечной недостаточности замедляется выведение фуросемида.
Клинические характеристики.