Цетиризин-Тева таблетки, п/плен. обол. по 10 мг №20 (10х2)

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка (Opadry Y-1-7000): диоксид титана (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией для разделения с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код ATX R06A E07.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина человека, мощный селективный антагонист периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось измеряемого родства с другими рецепторами, отличными от H₁ -рецепторов. В дополнение к антагонистическому воздействию на H₁ -рецепторы цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки он ингибирует позднюю фазу вовлечения эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопией, которым вводили антиген.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Максимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой (AUC), унимодально. Степень всасывания цетиризина не уменьшается во время еды, хотя скорость всасывания снижается.

Распределение. Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками.

Биотрансформация. Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения.

Элиминация. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов, не наблюдается накопление цетиризина после ежедневного приема 10 мг в течение 10 дней. Около 2/3 принимаемой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность. Цетиризин показывает линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика препарата была схожа у пациентов с легким нарушением (клиренс креатинина (КК) выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек период полувыведения увеличивался в 3 раза, а клиренс снижался на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) при однократном пероральном применении 10 мг цетиризина, наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению с нормой. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Коррекция дозы необходима для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме 10 или 20 мг цетиризина наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% вместе со снижением клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только пациентам с нарушением функции печени при сопутствующем нарушении функции почек.

Пациенты пожилого возраста. После перорального приема однократной дозы 10 мг период полувыведения увеличивался примерно на 50%, а клиренс уменьшался на 40% у 16 ​​пожилых пациентов по сравнению с младшими пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано с пониженной функцией почек.

Педиатрическая популяция. Период полувыведения цетиризина составлял около 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У младенцев и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев он сокращается до 3,1 часов.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

• для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита,
• для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, а также к гидроксизину и к любым производным пиперазина.

Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с рСКФ (расчетная скорость клубочковой фильтрации) ниже 15 мл/мин.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и профиля толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (уровень крови 0,5 г/л).

В терапевтических дозах не отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). При этом следует с осторожностью применять это лекарственное средство при одновременном употреблении алкоголя.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам со склонностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Прием антигистаминных лекарственных средств может оказывать влияние на результаты аллергических кожных тестов, поэтому перед их проведением нужно выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток).

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Педиатрическая популяция. Применение таблеток не рекомендовано детям до 6 лет, поскольку эта форма не дает возможности соответствующей коррекции дозы. Рекомендуется использовать педиатрическую форму цетиризина.

Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, покрытую плёночной оболочкой, то есть фактически свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Проспективные данные для цетиризина по поводу последствий беременности не свидетельствуют о потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Кормление грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Цетиризин проникает в грудное молоко человека в концентрациях, составляющих 25-90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, цетиризин следует применять с осторожностью.

Фертильность. Доступны ограниченные данные по фертильности человека, но никаких оговорок относительно безопасности выявлено не было. Данные на животных не указывают на опасность в отношении репродуктивной функции человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало никакого клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг. Однако пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздерживаться от управления автомобилем, занятия потенциально опасными видами деятельности и работы с механизмами. Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Применять внутрь, запивая 1 стаканом жидкости. Таблетку можно делить на две равные дозы.

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Данные не свидетельствуют о необходимости снижения дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет данных, подтверждающих соотношение эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случаях, когда альтернативное лечение нельзя использовать, интервалы между дозами следует подбирать индивидуально в соответствии с функцией почек.

Для коррекции дозы следует обратиться в таблицу 1.

                                                                                                                     Таблица 1

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозировка корректируется индивидуально в зависимости от значения почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при изолированном нарушении функции печени.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется корректировать дозу (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Дети.

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема препарата. Цетиризин выводится неэффективно при проведении гемодиализа.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Существуют данные по безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях для сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Подытожив эти данные, по результатам плацебоконтролированных исследований сообщали о появлении побочных действий в случае применения цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

Хотя статистически сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Таблица 3

Побочные реакции с частотой возникновения 1% и более у детей от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебоконтролированных клинических исследований

Наблюдение в пострегистрационный период

Кроме побочных реакций, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и приведенных выше, в пострегистрационный период сообщали о последующих побочных реакциях.

Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частотой возникновения. Данные относительно частоты возникновения определены следующим образом: редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания. Частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики. Нечасто: ажитация. Редко: агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. Очень редко: нервный тик. Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы. Нечасто: парестезия. Редко: судороги. Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия. Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха. Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца. Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина). Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения, относящиеся к способу применения препарата. Нечасто: астения, недомогание. Редко: отек.

Лабораторное исследование. Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

3 года.

Специальных условий хранения не предусмотрено. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке; по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2, или по 3, или по 5 блистеров в коробке.

Без рецепта.

Меркле ГмбХ.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.